CETRORELIXUM (ЦЕТРОРЕЛИКС)


фармакодинамика. Цетрореликс является антагонистом гормона, который высвобождает ЛГ. Он связывается с мембранными рецепторами клеток гипофиза. Цетрореликс конкурирует с эндогенным ЛГ из-за связывания с этими рецепторами. Благодаря такому механизму действия цетрореликс контролирует секрецию гонадотропинов (ЛГ и ФСГ).
Цетрореликс дозозависимо ингибирует секрецию ЛГ и ФСГ из гипофиза. Супрессия фактически начинается сразу же после введения препарата и поддерживается за счет длительного лечения, без начального стимулирующего эффекта.
У женщин цетрореликс вызывает задержку повышения уровня ЛГ и, как следствие, овуляции. У женщин, которые подвергаются овариальной стимуляции, длительность действия цетрореликса дозозависимая. После введения разовой дозы 3 мг цетрореликса продолжительность действия составляет не менее 4 дней. На 4-й день после введения супрессия составляет приблизительно 70%. Эффект будет поддерживаться при введении препарата в дозе 0,25 мг через каждые 24 ч.
После прекращения лечения антагонистический гормональный эффект цетрореликса полностью исчезает.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность цетрореликса после п/к введения составляет около 85%.
Общий плазменный и почечный клиренс составляют 1,2 мл/мин-1•кг-1 и 0,1 мл/мин-1 •кг-1 соответственно. Объем распределения — 1,1 л/кг массы тела. Средние значения конечного T½ после в/в и п/к введения составляют приблизительно 12 и 30 ч соответственно, что указывает на наличие процесса абсорбции в месте введения. П/к введение разовых доз (0,25–3 мг цетрореликса) и ежедневное введение на протяжении 14 дней имеет линейную кинетику.