CABERGOLINUM (КАБЕРГОЛИН)


допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Каберголин ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме его в более высоких по сравнению с применяемыми для снижения секреции пролактина дозами, каберголин оказывает центральное допаминергическое действие вследствие стимуляции D2-рецепторов.
Быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Снижение уровня пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема каберголина внутрь и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дней — при приеме для подавления послеродовой лактации. T½ составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T½ равновесное состояние достигается через 4 нед. Около 41–42% каберголина связывается с белками плазмы крови.