CHLORPROTHIXENE (ХЛОРПРОТИКСЕН)


хлорпротиксен — нейролептик, производное тиоксантена. Оказывает также седативное, противорвотное, антидепрессивное и антигистаминное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Обладает антисеротониновой, холино- и адреноблокирующирующей активностью. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; антиэметическое действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное — блокадой Н1-рецепторов.
Быстро абсорбируется в пищеварительном тракте; после приема внутрь действие наступает через 20 мин. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первичного прохождения через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в организме. Выводится с мочой и калом, прежде всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в виде хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). T½ составляет 8–12 ч.