Международные названия

CEFOPERAZONUM (ЦЕФОПЕРАЗОН)


полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда III поколения с широким спектром антибактериального действия. Применяется парентерально.
Бактерицидное действие цефоперазона обусловлено ингибированием синтеза бактериальной стенки. Устойчив к действию многих β-лактамаз и активен в отношении большого количества различных микроорганизмов, включая: грамположительные микроорганизмы, в том числе Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитические стрептококки группы B) и другие штаммы β-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis; грамотрицательные микроорганизмы, в том числе Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включая P. rettgeri), Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие штаммы Pseudomonas, некоторые штаммы Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Цефоперазон эффективен также в отношении анаэробных микроорганизмов, в том числе Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp., Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis и другие представители рода Bacteroides.
После однократного введения цефоперазон выявляется в высокой концентрации в крови, желчи и моче.
T½ цефоперазона составляет приблизительно 2 ч независимо от способа введения.
Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, содержится в терапевтической концентрации в перитонеальной и асцитической жидкости, СМЖ (при менингите), в моче, желчи и стенке желчного пузыря, в мокроте и легких, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, костях, пуповинной крови и амниотической жидкости.
Цефоперазон выводится с желчью и мочой. Cmax цефоперазона в желчи достигается через 1–3 ч после введения и в 100 раз превышает концентрацию в плазме крови. При повторном введении цефоперазон не кумулирует. Cmax в плазме крови и T½ цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени T½ препарата и его экскреция с мочой увеличиваются, при почечно-печеночной недостаточности возможно накопление цефоперазона в крови.