BUPIVACAINUM (БУПИВАКАИН)

местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5–10 мин), продолжительность анестезии — 3–7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов Cmax в плазме крови достигается через 30–45 мин, после чего постепенно снижается через 3–6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; Cmax отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2–0,4). Метаболизируется главным образом в печени. T½ у взрослых — 2,7 ч (1,2–4,6 ч), у детей — 6–22 ч. У лиц пожилого возраста T½ также увеличивается.