BENZATHINI BENZYLPENICILLINUM (БЕНЗАТИНА БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН)


бактерицидный антибиотик, производное бензилпенициллина c большой продолжительностью действия; после в/м введения постепенно поступает в системный кровоток и обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации в крови. Разрушается пенициллиназами. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза мукопептидов клеточной мембраны бактерий. Спектр действия охватывает патогенные микроорганизмы, чувствительные к антибиотикам пенициллинового ряда, в том числе трепонемы, стрептококки (за исключением стрептококков группы D) и стафилококки (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). В связи с пролонгированным действием бензатин бензилпенициллин широко применяют для лечения инфекций, вызванных стрептококком и бледной трепонемой.
При глубоком в/м введении бензатин бензилпенициллин очень медленно гидролизируется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 12–24 ч после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает продолжительное и стабильное поддержание эффективной концентрации в крови: на 14-й день после введения 2 400 000 ЕД концентрация в плазме крови составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД у 89–97,4% больных определяется концентрация 0,06 мкг/мл (1 ЕД равна 0,6 мкг). Диффузия в жидкости полная, в ткани — очень слабая. Связь с белками плазмы крови — 40–60%. Незначительно подвергается биотрансформации, выводится преимущественно с мочой. Проникает через плацентарный барьер и поступает в грудное молоко.