BISOPROLOLUM (БИСОПРОЛОЛ)


селективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий выраженной мембраностабилизирующей активностью и ВСА. Блокирует действие катехоламинов на β1-адренорецепторы сердца. Практически не оказывает влияния на β2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие, снижает ЧСС (в покое и при нагрузке), сердечный выброс. Существенного уменьшения МОК при этом не происходит, давление в правом предсердии и давление заклинивания в легочных капиллярах повышается в незначительной степени. Замедляет AV-проводимость. Гипотензивное действие осуществляется путем снижения сердечного выброса, снижения продукции ренина, а также, по-видимому, за счет центрального действия. В высоких дозах (20 мг и более) кардиоселективность бисопролола снижается (может блокировать и β2-адренорецепторы). Бисопролол практически не влияет на липидный состав плазмы крови и углеводный обмен.
При назначении внутрь хорошо абсорбируется, биодоступность — около 90%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию бисопролола. Связывание с белками плазмы крови — около 30%. Cmax активного вещества в плазме крови после приема внутрь достигается через 2–4 ч. Около 50% бисопролола выводится в неизмененном виде, около 50% — в виде метаболитов, практически вся доза выводится с мочой и только 2% — с калом. После однократного приема T½ составляет 9–12 ч. T½ несколько увеличивается у лиц пожилого возраста, а также при нарушенной функции печени.