АФАТИНИБ (AFATINIBUM) Действующее вещество

афатиниб это селективный необратимый ингибитор рецепторов семейства ErbB. Он блокирует передачу сигналов образованных рецепторами ErbB: EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3, ErbB4.
Афатиниб эффективно блокирует сигналы рецепторов ErbB, тем самым ингибируя рост опухоли или вызывая регрессию опухоли.
афатиниб является субстратом транспортера P-gp и BCRP.
Системная доступность афатиниба уменьшается примерно на 50% при приеме с высоким содержанием жира по сравнению с диетой натощак.
Афатиниб связывается примерно с 95% белками плазмы крови.
Афатиниб выводится с калом. Т_½ ~ 37 ч.
Для пациентов, которые получали афатиниб течение >6 мес, терминальный Т_½ — 344 ч.

лечение местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией (мутациями) рецептора эпидермального фактора роста EGFR.

рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.
Повышение дозы. Начальная доза — 40 мг/сут в течение первого цикла лечения, при отсутствии диареи, сыпи на коже, стоматита или других негативных явлений, дозу повышают до 50 мг/сут. Максимальная доза — 50 мг/сут.

тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет, период беременности и грудного вскармливания, повышенная чувствительность к афатинибу.

наиболее распространенные побочные эффекты при применении афанибину включают диарею, сыпь, стоматит, сухость кожу, плохой аппетит и зуд.

афатиниб можно комбинировать с ингибиторами P-гликопротеина (ритонавир). Сильные ингибиторы P-гликопротеина (ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, нелфинавир, саквинавир и амиодарон) могут усиливать воздействия афатиниба; применение таких комбинаций требуют осторожность.
Мощные индукторы P-гликопротеина (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) могут уменьшать AUC афатиниба.

наблюдались преимущественно дерматологические (сыпь/акне) и желудочно-кишечные побочные эффекты (особенно диарея).
Лечение: нет специфического антидота при передозировке препаратом. Если подозревается передозировки, необходимо прекратить прием афатиниба и начать поддерживающую терапию.