AMPICILLINUM (АМПИЦИЛЛИН)


полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие путем конкурентного блокирования транспептидаз, участвующих в синтезе мукопептида, входящего в состав клеточной мембраны. Активен в отношении пролиферирующих бактерий. Эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, в том числе E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Ампициллин также активен и в отношении грамположительных анаэробных кокков и бактерий (Peptococcus spp., Pertosteptococcus spp., Clostridium spp., Corynebacterium spp.). Пенициллиназообразующие стафилококки резистентны к ампициллину.
При приеме внутрь ампициллин не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию антибиотика. Cmax в крови достигается через 1–2 ч после приема и медленно снижается в течение 6 ч.
Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 1 ч. Около 28% ампициллина связывается с белками плазмы крови. T½ из плазмы крови составляет 1–2 ч, у новорожденных, лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек может удлиняться.
Ампициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Слабо проникает через ГЭБ, при менингите его концентрация в ликворе повышается. Проникает через плацентаpный баpьеp. В небольшом количестве выявляют в грудном молоке. Выделяется в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 20% антибиотика выводится с желчью. Частично удаляется во вpемя гемодиализа.