ACIDUM TIAZOTICUM (ТИАЗОТНАЯ КИСЛОТА)

тиазотная кислота (морфолиний 5-метил-1,2,4-триазолин-5-тиоацетат) — синтетический гепато- и кардиопротектор. Его фармакологические свойства обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярных некрозов печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав. Тиазотная кислота повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
При приеме внутрь биодоступность — 64,5%, T½ — 1,3 ч, Cmax в плазме крови развивается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Cmax в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. В значительных количествах накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительных количествах — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.
При ректальном введении биологическая доступность препарата достигает 60%. Кроме местных эффектов, он достаточно быстро всасывается слизистой оболочкой, и его Cmax в плазме крови регистрируется через 1,5 ч. T½ препарата составляет 2,9 ч.
Фармакологический эффект тиазотной кислоты при применении в форме глазных капель обусловлен активацией антиоксидантной системы и торможением процессов ПОЛ в ишемизированных участках тканей глаза, уменьшением тяжести нейротрофических нарушений, увеличением интенсивности и скорости репаративных процессов, уменьшением выраженности воспалительных реакций, улучшением кровотока в микроциркуляторном русле глаза. Тиазотная кислота способствует раннему восстановлению чувствительности роговицы, образованию более нежных помутнений, значительному снижению количества различных осложнений.