0
UA | RU

Диклофенак (Diclofenac)

Производитель:
разных производителей

Состав и форма выпуска

Лекарственные средства
ДИКЛОФЕНАК
Виола ФФ
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий5 г/100 г
№ UA/7167/01/02 от 13.03.2018 до 13.03.2023
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий5 г/100 г
№ UA/7167/01/02 от 13.03.2018 до 13.03.2023
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий5 г/100 г
Красная звезда
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак10 мг/г
№ UA/0708/02/01 от 11.02.2021
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак50 мг/г
№ UA/0708/02/02 от 18.11.2020
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак50 мг/г
№ UA/0708/02/02 от 18.11.2020
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак0,05 г
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, сахар молочный, магния стеарат, аэросил.
№ UA/0708/01/01 от 21.03.2019
По рецепту
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак0,05 г
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, сахар молочный, магния стеарат, аэросил.
№ UA/0708/01/01 от 21.03.2019
По рецепту
Лекхим-Харьков
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрия0,1 г
Прочие ингредиенты: твердый жир.
№ UA/7239/01/01 от 22.12.2017
По рецепту
ДИКЛОФЕНАК-ВИОЛА
Виола ФФ
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий1 г/100 г
Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, этанол 96%, макрогол 400, карбопол 980, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат.
№ UA/7167/01/01 от 04.10.2017
ДИКЛОФЕНАК ЕВРО
Unique Pharmaceutical Laboratories
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий50 мг
№ UA/3939/03/01 от 23.01.2017 до 23.01.2022
По рецепту
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ
Здоровье
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак1 %
Прочие ингредиенты: карбомер, р-р аммиака 15%, пропиленгликоль, глицерол, спирт этиловый 96% или спирт этиловый ректифицированный, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.
№ UA/1539/01/01 от 21.03.2019
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак2,5 %
№ UA/1539/02/01 от 04.04.2019
По рецепту
ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ ФОРТЕ
Здоровье
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак30 мг/г
Прочие ингредиенты: метилпарагидроксибензоат (нипагин), масло мятное эфирное, карбомер, глицерол, макрогол 400, этанол 96%, диметилсульфоксид, раствор аммиака 15%, вода очищенная.
№ UA/1539/01/02 от 03.02.2021
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ
Здоровье народу
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак25 мг
№ UA/1477/01/01 от 05.07.2019
По рецепту
Лекхим-Харьков
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрия25 мг/мл
№ UA/13364/01/01 от 30.11.2018
По рецепту
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрия25 мг/мл
№ UA/13364/01/01 от 30.11.2018
По рецепту
Лубныфарм
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий2,5 %
№ UA/5713/01/01 от 28.08.2017
По рецепту
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак натрий2,5 %
№ UA/5713/01/01 от 28.08.2017
По рецепту
Монфарм
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак0,05 г
№ UA/2027/01/01 от 12.08.2019
По рецепту
ДИКЛОФЕНАК-ФАРМЕКС
Фармекс Групп
Цены в аптеках
ВеществоКоличество
Диклофенак100 мг
№ UA/11697/01/01 от 22.03.2021
По рецепту
Косметика
ДИКЛОФЕНАК 5% ГЕЛЬ ДЛЯ ТЕЛА тм "SAN FARMA"
Виола ФФ
Цены в аптеках
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество
Косметика
Дата добавления: 17.09.2021 г.
© Компендиум 2009

Инструкция МЗ

ДИКЛОФЕНАК таблетки 0.05 г, Красная звезда ОАО (Украина, Харьков)

Состав

действующее вещество: diclofenac;

1 таблетка содержит: натрия диклофенак (в пересчете на сухое вещество) 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Обладает выраженным противовоспалительным, болеутоляющим, а также умеренным жаропонижающим действием, механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Фармакокинетика.

Натрия диклофенак быстро всасывается в кровь — максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленно, через 4 часа достигает более высоких значений, чем в плазме крови. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на полноту всасывания. Биодоступность — около 50%.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов. Около 35% выводится в виде метаболитов с калом; около 65% — метаболизируется в печени и выводится почками в виде неактивных производных, около 1% — в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показания.

  • Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
  • болевые синдромы со стороны позвоночника;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • острые приступы подагры;
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
  • как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства.
  • Острая язва желудка или кишечника; гастроинтестинальное кровотечение или перфорация.
  • Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).
  • Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизодов установленной язвы или кровотечения).
  • Беременность.
  • Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит).
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 15 мл/мин/1,73 м2).
  • Печеночная недостаточность.
  • Выраженная сердечная недостаточность (сердечная недостаточность III–IV стадии).
  • Застойная сердечная недостаточность (II–IV функциональный класс сердечной недостаточности).
  • Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда.
  • Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак.
  • Заболевания периферических артерий.
  • Лечение послеоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения).
  • Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.
  • Нарушение кроветворения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижеприведенные взаимодействия включают такие, которые наблюдались при применении диклофенака в виде гастрорезистентных таблеток и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и после нее, из-за увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами, при этом терапевтический эффект не меняется. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендовано при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли в пределах 24 часов один после другого. Это взаимодействие возникает из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может происходить из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВП и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП, независимо от наличия или отсутствия эпилепсии или судорог в анамнезе. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая хинолоны пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4–6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Ингибиторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, вориконазолом). Это может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Индукторы СYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Особенности применения

Во время применения Диклофенака необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами с жалобами, указывающими на заболевания желудочно-кишечного тракта, или имеющими язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе; больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентами с нарушениями функции печени.

При длительном применении Диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому для пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Необходима осторожность при применении Диклофенака пациентам пожилого возраста, особенно ослабленным или c небольшой массой тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.

При приеме Диклофенака следует избегать употребления алкогольных напитков. В случае применения Диклофенака перед операциями следует предупредить об этом врача или стоматолога.

Установлено, что преждевременное прекращение приема лекарственного средства может привести к возобновлению болезненных явлений.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени для контроля симптомов. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и увеличения ответа на терапию.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. Пока неизвестно, коррелируется ли этот риск непосредственно селективными ингибиторами ЦОГ-1/ЦОГ-2 с отдельными НПВП. Поскольку данные сравнительных клинических исследований для длительного лечения с максимальной дозой диклофенака на данный момент недоступны, возможность повышения риска аналогичным образом не может быть исключена. Пока такие данные не будут доступны, тщательную оценку риска и пользы следует проводить перед использованием диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, окклюзионной болезнью периферических артерий или значительными факторами риска (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим риском самую низкую эффективную дозу также следует применять в течение наиболее короткого периода лечения.

Как и при применении других НПВП, могут наблюдаться аллергические реакции — в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции.

Диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекции.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя применять это лекарственное средство.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и могут произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или наличии серьезных осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются признаки желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении НПВП, включая диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ПТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на ПТ, лечение следует начинать и поддерживать самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, которые требуют сопутствуэщего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного воздействия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПТ). Осторожность также нужна при лечении больных, получающих одновременно лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужно в случае, если диклофенак назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. При применении НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Это наблюдалось очень часто при применении диклофенака в исследованиях (примерно у 15% пациентов), но очень редко сопровождалось проявлением клинических симптомов. В большинстве случаев наблюдался рост до предельных уровней. Кроме роста печеночных ферментов, редко сообщалось о тяжелых реакциях со стороны печени, включая желтуху и фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, которые в некоторых случаях были летальными.

Следует отметить, что Диклофенак рекомендован лишь для короткого курса лечения (не более 2 недель). Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Длительное применение высоких доз НПВП часто приводит к возникновению отеков и артериальной гипертензии.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов обычно нормализуется.

Влияние на кожу

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и синдром Лайелла. У пациентов наиболее высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани наблюдается повышенный риск развития асептического менингита.

Как и при применении всех анальгетиков, при длительном применении лекарственного средства для лечения головной боли может наблюдаться улучшение или ухудшение состояния (головная боль из-за чрезмерного применения лекарственных средств). Если головная боль возникает в результате чрезмерного применения анальгетиков, не следует увеличивать дозу анальгетиков, в таких случаях лечение необходимо прекратить. Головная боль вследствие чрезмерного применения лекарственных средств следует заподозрить у пациентов с частыми или ежедневными приступами головной боли, которые возникают, несмотря на (или через) регулярное применение анальгетиков.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении несколько увеличивает риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска/пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки, поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения (его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в самой низкой эффективной дозе).

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных антитромботических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут произойти в любое время. В таком случае нужно немедленно обратиться к врачу.

Назначать Диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение длится не более четырех недель. Поскольку кардиоваскулярные риски применения Диклофенака возрастают с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять в течение наикратчайшего периода и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении Диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.

Влияние на гематологические показатели

Лекарственное средство рекомендуется только для кратковременного курса лечения.

При длительном применении этого лекарственного средства, как и других НПВП, рекомендуется проводить полный анализ крови.

Диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия может спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В период беременности применение противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и смерти эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом на плод:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

На мать и новорожденного:

  • удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или продлению родов.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПВП, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены лекарственного средства Диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, потому что во время приема препарата могут возникнуть нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение самого короткого периода времени, учитывая цели лечения у каждого отдельного пациента.

Таблетки принимать во время или после еды, не разжевывая, запивая водой.

Дозу препарата и длительность применения назначает врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента на препарат и терапевтического эффекта.

Взрослые и дети с 14 лет.

Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сутки. Суточную дозу распределять на 2–3 приема. При первичной дисменорее суточную дозу нужно подбирать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может быть 50–100 мг, но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Детям с 14 до 18 лет применяют от 75 до 150 мг в сутки в два или три приема.

Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Диклофенак составляет 150 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не изменяется в клинически значимой степени, лекарственное средство следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений.

Дети.

Детям до 14 лет данную лекарственную форму не назначать. Лекарственное средство применять детям с 14 лет при условии возможности достижения назначенной дозировки.

Передозировка.

Симптомы.

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, шум в ушах или судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации.

Лечение.

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, заключается в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения НПВП, включая диклофенак, поскольку эти препараты в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсических доз рекомендуется применить активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — вызвать рвоту, промывать желудок.

Побочные реакции.

Частоту нежелательных реакций определено следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нижеприведенные нежелательные эффекты включают явления, о которых сообщалось во время краткосрочного или длительного применения препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия, включая гемолитическую анемию и апластическую анемию, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, повышение температуры тела, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость, утомляемость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна — неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — общая слабость, ощущение сердцебиения, одышка, увеличение частоты пульса, увеличение частоты дыхательных движений (ЧДД), боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, изжога, вздутие живота, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, гастроинтестинальным стенозом или перфорацией (иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; очень редко — колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, эрозия желудка, гастроэнтеропатия с синдромом мальабсорбции, мальдигестии, полисерозитом.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь (мелкоточечная, пятнисто-уртикарная, папулезная), гиперемия, редко — крапивница; очень редко — сыпь в виде волдырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, в т.ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.

Общие нарушения: редко — отек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко — импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП, и они, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистерах.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Химфармзавод «Красная звезда».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.

ДИКЛОФЕНАК суппозитории ректальные 0.1 г, Лекхим-Харьков ЧАО (Украина, Харьков)

Состав

действующее вещество: diclofenac;

1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 100 мг (0,1 г);

вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, пулеобразной формы. Допускается наличие налета на поверхности суппозитория.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревма-тические средства.

Код АТХ M01A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, которое оказывает выраженное аналгезирующее и противовоспалительное действие. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

Фармакокинетика.

Всасывание. Концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от величины дозы.

После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, главным образом с альбумином — 99,4%.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 часов.

Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 часа. Период полувыведения с плазмы крови четырех метаболитов, в частности двух фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика у отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизмененного активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики

Показания.

  • Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит;
  • болевые синдромы со стороны позвоночника;
  • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
  • острый приступ подагры;
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, в частности после стоматологических и ортопедических операций;
  • приступы мигрени;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит;
  • как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болезненным ощущением, например при фарингите, тонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу;
  • кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
  • активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения);
  • воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит);
  • ІІІ триместр беременности;
  • проктит;
  • выраженная печеночная, почечная или сердечная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
  • ишемическая болезнь сердца у пациентов со стенокардией, перенесших инфаркт миокарда;
  • цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;
  • заболевания периферических артерий;
  • лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения).

Препарат противопоказан пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек или острый ринит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и в случае применения других НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, применяющих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никаких изменений в дозировке антикоагулянтов не нужно, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не менять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств при применении диклофенака. По этой причине рекомендовано во время комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и

усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибиторов кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные относительно развития судорог у пациентов, которые одновременно принимали производные хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в предыдущем анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением воздействия фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при одновременном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения.

Общие.

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.

Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность по отношению к пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

В редких случаях, как и при применении других НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Благодаря своим фармакодинамическим свойствам Диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт.

При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и которые возможны в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего

анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПВП, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ПТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ПТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ПТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПТ). Предостережения также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловую кислоту) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень.

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, если Диклофенак назначать пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения препаратом Диклофенак назначать регулярное наблюдение за функциями печени в качестве меры предосторожности. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклофенак следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклофенак применять пациентам с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки.

Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Воздействие на кожу.

В связи с применением НПВП, в том числе препарата Диклофенак, очень редко были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак следует прекратить при первом появлении кожных высыпаний, при поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять наиболее короткий период и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам старше 65 лет.

Пациентов нужно проинформировать о возможности возникновения серьезных антитромбических случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), что может произойти в любое время. В таком случае нужно немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели.

При длительном применении данного препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг всех показателей крови.

Диклофенак может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение астмы (так называемая непереносимость аналгетиков/аспириновая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями (высыпания, зуд или крапивница) на другие вещества.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В I и II триместрах беременности препарат Диклофенак можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и лишь в минимальной эффективной дозе; длительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно. Как и другие НПВП, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до примерно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если Диклофенак применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В ІІІ триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

Влияние на мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, Диклофенак противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Кормление грудью.

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность женщин.

Как и другие НПВП, диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования относительно бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклофенак.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Диклофенак возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Для обеспечения дозы, отличной от 100 мг, применять суппозитории диклофенака в соответствующей дозировке.

Не принимать внутрь, препарат предназначен только для ректального введения.

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника.

Начальная доза обычно составляет 100–150 мг в сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сутки.

Суточную дозу делить на 2–3 приема. Во избежание ночной боли или утренней скованности до приема препарата днем назначать Диклофенак в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг).

При первичной дисменорее суточную дозу подбирать индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг/сутки. Начальная доза может быть 50–100 мг/сутки, но в случае необходимости ее можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Для лечения приступов мигрени курс начинать с дозы 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. При необходимости в тот же день можно применить второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза препарата не должна превышать 150 мг, дозу распределять на 2–3 применения).

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается до любой клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты нужно применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на наличие желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны в случае тяжелой интоксикации. Лечение острого отравления НПВП состоит в проведении поддерживающей и симптоматической терапии.

Это касается лечения таких проявлений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия будут эффективными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические нарушения: дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость, утомляемость; парестезии, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и лабиринта уха: вертиго; звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма (включая одышку); пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз; гепатит, желтуха, расстройства печени; молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь; крапивница; высыпания в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фоточувствительность, пурпура, в т. ч. аллергическая, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

ДИКЛОФЕНАК-ВИОЛА гель 1 %, Виола ФФ ЧАО (Украина, Запорожье)

Состав

действующее вещество: 1 г геля содержит диклофенака натрия 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 %, макрогол 400, карбопол 980, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат.

Лекарственная форма

Гель.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли.

Фармакологические свойства

При местном применении оказывает обезболивающее, противовоспалительное и противоотечное действие. Устраняет боль и воспаление в суставах, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствуя увеличению объема движения в них.

При применении в виде геля диклофенак медленно всасывается, проникая в подкожную жировую и мышечную ткань, суставную капсулу и синовиальную жидкость.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартрит, ревматические поражения мягких тканей (тендовагинит, бурсит); остеохондроз позвоночника, радикулит; миалгия, невралгия; травмы (ушибы. растяжение связок, мышц и сухожилий); воспалительные отеки мягких тканей, боль в мышцах и суставах, вызванная тяжелыми физическими нагрузками.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные применением ацетилсалициповой кислоты. и прочих нестероидных противовоспалительных средств; пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. период беременности и кормления грудью, возраст до 14 лет.

Предостережения при применении

Перед началом применения посоветуйтесь с врачом.

Нельзя наносить препарат на поврежденную поверхность кожи, открытые раны, глаза и слизистые оболочки.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства‚ обязательно сообщите об этом врачу!

Особенности применения

С осторожностъю применяют препарат при нарушениях функции печени и почек, нарушениях кроветворения, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях.

Способ применения и дозы

Гель применяют местно, на кожу. В зависимосги от площади болезненного участка, 2-4 г геля (полоска геля длиной 4-8 см) наносят тонким слоем на кожу и легко втирают 2—3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от показаний и эффективности лечения.

Побочные эффекты

Покраснение кожи, ощущение жжения или пощипывания, кожный зуд в месте применения.

В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Срок годности

2 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. в защищенном от света месте; не допускается замораживание. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Гель 1 % в тубах по 40 г.

Правила отпуска

Без рецепта.

Название и адрес производителя

ЗАО фармацевтическая фабрика «Виола”.

69063, Украина, г. Запорожье, ул. Кирова, 75.

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор для инъекций 2.5 %, Лубныфарм АО (Украина, Лубны)

Состав

действующее вещество: diclofenac;

1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: маннит, натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор с легким специфическим запахом спирта бензилового, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Код ATХ M01A B05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак натрия — нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, которое было продемонстрировано в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства препарата предопределяют клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боли в состоянии покоя и во время движения, утренней ригидности и отека суставов, также заметное улучшение функций.

Диклофенак способен усилить выраженное обезболивающее влияние на умеренные и тяжелые боли неревматического происхождения на протяжении 15–30 минут.

Диклофенак продемонстрировал также существенное влияние на приступы мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях с наличием воспаления диклофенак быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, диклофенак существенно уменьшает их необходимость.

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических болезней и болевого состояния вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме крови, составляющие приблизительно 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигаются приблизительно после 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии на протяжении 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме крови составляют приблизительно 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). Более короткое время инфузии ведет к высшим максимальным концентрациям в плазме крови, в то время как более длительные инфузии приводят к концентрациям, пропорциональным к показателю инфузии после 3–4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток или применение суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой «концентрация-время» после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения») в случае, если препарат вводить перорально или ректальным путем.

Фармакокинетические свойства не изменяются после повторного введения. При условиях соблюдения рекомендованных интервалов дозирования накопление препарата не происходит.

Распределение 99,7% диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4%). Явный объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак попадает в синовиальную жидкость, где максимальные концентрации устанавливаются через 2–4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составлял от 3-х до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрации диклофенака в синовиальной жидкости превышают этот показатель в плазме крови и остаются выше в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем в диклофенаке.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме крови составляет 1–2 часа. Четверо из метаболитов, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы крови 1–3 часа. Один метаболит имеет намного длиннее период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным.

Приблизительно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разности относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия приводила к высшей на 50% концентрации в плазме крови, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При условиях клиренса креатинина < 10 мл/мин уровни гидрокси-метаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.

Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у здоровых пациентов.

Клинические характеристики

Показания.

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

  • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;
  • острых приступов подагры;
  • почечной и билиарной колик;
  • боли и отеки после травм и операций;
  • тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания.

  • Повышенная гиперчувствительность к диклофенаку, натрию метабисульфиту или к каким-либо другим компонентам препарата.
  • Кровотечение или перфорация пищеварительного тракта в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).
  • Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения).
  • Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, бронхоспазма или другие аллергические реакции.
  • Воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит).
  • Печеночная недостаточность (Чайлд-Пью класса С, цирроз печени и асцит).
  • Почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
  • Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).
  • Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертываемости крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений.
  • Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
  • Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесенный инфаркт миокарда.
  • Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак.
  • Заболевания периферических артерий.
  • В данной лекарственной форме препарат противопоказан детям.
  • III триместр беременности.

Только относительно внутривенного применения.

  • Одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в том числе низких доз гепарина).
  • Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе.
  • Операции, связанные с высоким риском кровотечения.
  • Бронхиальная астма в анамнезе.
  • Умеренное или тяжелое нарушение почечной функции (креатинин сыворотки крови больше 160 мкмоль/л).
  • Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением диклофенака натрия в виде раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния из-за ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с предостережением, а пациенты, особенно больные пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется применить предупреждающие меры, поскольку сопутствующее применение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечений у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечений в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозирования антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является мерой предостережения во время сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина может вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака приблизительно на 30% и 60% соответственно. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства.

Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фентоин, зверобой (Hypericum perforatum), теоретически способные уменьшать концентрации диклофенака в плазме крови.

Метотрексат. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При применении НПВС, включая диклофенак, меньше чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано из-за накопления метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, которые циклоспорин не получают.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано из-за почечных антипростагландиновых эффектов НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные относительно судорог, которые могут стать результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшать его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность необходима при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Особенности применения.

Общие

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении наиболее меньшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать применения препарата с системными НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.

Следует быть осторожными при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять более низкие эффективные дозы.

Как и при применении других НПВС, редко без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

Как и другие НПВС, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки инфекции.

Влияние на пищеварительный тракт

При применении всех НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образование язвы или перфорации, которые могут стать летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны пищеварительного тракта. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении всех НПВС, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение; особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, которые свидетельствуют о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, или с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образование язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВС, включая диклофенак, а также у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно с осложнениями в виде кровотечений или перфорации.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций в случае применения НПВС, особенно таких как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск токсического влияния на пищеварительный тракт у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечений или перфорации и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать наиболее низкими эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других лекарственных средств, которые вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например ингибиторов протонного насоса или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о каких-либо необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в пищеварительном тракте). Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повышать риск язвы или кровотечений, таких как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Диклофенак необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых есть воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвы, колиты, и установить тщательное медицинское наблюдение и соответствующие предупреждающие меры, в связи с тем, что их состояние может обостряться.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение нужно в случае, если диклофенак назначают пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом (таблетками или суппозиториями), следует назначать регулярное наблюдение за функциями печени в качестве меры предостережения. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов.

Предостережения необходимы в случае, если диклофенак применяют пациентам с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеке, особое внимание следует уделить больным с нарушением функции сердца или почек (в т. ч. функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчанковой нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на почечную функцию, и для пациентов с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как меры предостережения рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно обуславливает возвращение до состояния, предшествующего лечению.

Влияние на кожу

Очень редко в связи с применением НПВС, включая диклофенак, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев появление этих реакций происходит в пределах первого месяца лечения. Применение препарата следует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражении слизистых оболочек или каких-либо других признаков гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно в самый короткий период и в самых низких эффективных дозах. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. С осторожностью применять пациентам от 65 лет.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеков.

Данные исследований свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и на протяжении длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска-пользы только в дозировании не больше 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением).

Пациенты должны быть проинформированы относительно возможности возникновения серьезных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), который могут произойти в любое время. В этом случае нужно немедленно обратиться к врачу.

Исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2. На данное время неизвестно, является ли этот риск в прямой зависимости ЦОГ-1/ЦОГ-2 селективности отдельных НПВС. На сегодняшний день нет данных исследований, в которых изучалось длительное лечение максимальной дозой диклофенака. До получения таких данных необходимо осуществлять тщательную оценку соотношения риска и пользы применение диклофенака пациентам с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзийными заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с риском следует применять самую низкую эффективную дозу в течение наиболее короткого курса лечения.

Почечные эффекты НПВС включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с предостережением пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости. Осторожность также необходима пациентам, которые применяют диуретики или сопутствующие ингибиторы АПФ, или которые имеют повышенный риск гиповолемии.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении препарата, как и других НПВС, рекомендуется мониторинг анализа крови.

Как и другие НПВС, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.

Астма в анамнезе

У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (то есть назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными к ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, похожие на обострение астмы (которые также связаны с переносимостью аналгетиков/аналгетической астмы), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Как и другие препараты, угнетающие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Фертильность у женщин

Применение диклофенака может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые желают забеременеть. Что касается женщин, которые могут иметь трудности с зачатием или которые проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В І и ІІ триместрах беременности препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериальной протоки у плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риск развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до приблизительно 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения.

Если диклофенак применяют женщинам, которые желают забеременеть, или в І триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

В период ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериальной протоки и легочной гипертензией);
  • нарушение функций почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнионом.

На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

  • возможны удлинение времени кровотечений, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;
  • торможение сокращения матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Поэтому препарат противопоказан в ІІІ триместре беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, диклофенак не следует применять в период кормления грудью. Если лечение очень необходимо, следует прекратить кормление грудью.

Фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с оплодотворением или те, которые проходили обследование вследствие инфертильности, должны прекратить применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушение зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы, и следует принимать в течение наименьшего возможного срока.

Взрослые.

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не применяют дольше 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенак.

Каждая ампула назначена только для однократного применения. Раствор следует применить сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое необходимо утилизировать.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции нужно выполнять следующие правила.

Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки путем глубокой инъекции в верхний внешний сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг раствора можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.

В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Нет доступных данных относительно применения диклофенка для лечения приступов мигрени дольше одного дня.

Внутривенные инфузии

Диклофенак Натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии диклофенака, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, буферизированного раствором бикарбоната натрия для инъекции (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2% или соответствующий объем другой концентрации), которую взяли из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе имеются кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата:

  • для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки;
  • для профилактики послеоперационной боли через 15 минут — 1 час после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить беспрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

Препарат следует применять в наименее эффективных дозах на протяжении самого короткого периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные средства следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наиболее низкие эффективные дозы (см. раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВС.

Рекомендуемая максимальна суточная доза препарата составляет 150 мг.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме не применяют детям.

Передозировка

Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, головная боль, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВС состоит, в первую очередь, из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

В течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата перорально следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам.

Особые мероприятия, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения НПВС вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Побочные реакции

Со стороны системы кровообразования: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (включая артериальную гипотензию и шок), ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, инсомния, ночные кошмары, раздраженность и другие психические расстройства.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройство ощущения вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения: расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия/гипотензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: астма (включая диспноэ), бронхоспазм; пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена; язва желудка или кишечника с кровотечением или без него, или с перфорацией (иногда с летальным последствием, особенно у пациентов пожилого возраста); колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезнь Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит; глоточные расстройства, подобные до диафрагмы интестинальных структур; расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, мгновенный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, булезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, затвердение, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности.

2 года.

Приготовленные растворы для инфузии подлежат немедленному применению.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Как правило, Диклофенак Натрия, раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Растворы для инфузии натрия хлорида 0,9% или глюкозы 5% без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

Упаковка

По 3 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 1, 2 или 20 блистеров в пачке из картона.

По 3 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул в пачке из картона с перегородками.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Лубныфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.

Диагнозы, при которых применяют Диклофенак

Атеросклероз артерий конечностей МКБ I70.2
Вывих плечевого сустава МКБ S43.0
Гонартроз неуточненный МКБ M17.9
Люмбоишиалгия МКБ M54.4
Остеохондроз позвоночника неуточненный МКБ M42.9
Остеохондроз шейного отдела позвоночника МКБ M42.1
Отек диска зрительного нерва МКБ H47.1
Паралич Белла МКБ G51.0
Паронихия (перионихия) МКБ L03.0
Перелом ладьевидной кости кисти МКБ S62.0
Почечная колика МКБ N23
Преждевременные роды МКБ O60.0
Применение вакуум-экстрактора МКБ O81.4
Реактивный коксит МКБ M02.8
Ревматоидный артрит МКБ M06.9
Ушиб коленного сустава МКБ S80.0
Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей МКБ I80.0
Хронический обструктивный пиелонефрит МКБ N11.1
Чисто чувствительный лакунарный синдром МКБ G46.6
Юношеский остеохондроз позвоночника МКБ M42.0

Рекомендуемые аналоги Диклофенак:

нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
средства, применяемые местно при суставной и мышечной боли
нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства

Комментарии

Алексей Музыченко 23.10.2020 12:00

В справочнике «Компендиум» 2007 года по препарату ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC) была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

диклофенак (натриевая соль 2(2,6 - дихлорфениламино)-фенилуксусной кислоты) относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной, а также умеренно выраженной жаропонижающей активностью. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль в покое и при движении, способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Стойкий эффект развивается через 1–2 нед лечения.
При приеме внутрь диклофенак быстро всасывается в кишечнике, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на ее уровень. Около 99% препарата связывается с белками плазмы крови. Диклофенак хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать таковую в плазме крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1–2 ч, из синовиальной жидкости — 3–6 ч. Диклофенак метаболизируется в печени. Около 65% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, около 1% — в неизмененном виде. Около 35% препарата выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:

остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, другие воспалительные заболевания суставов и позвоночника, мягких тканей. Короткий курс назначают при тендините, бурсите, послеоперационном болевом синдроме, дисменорее.

ПРИМЕНЕНИЕ:

внутрь во время или после еды. В первые 3 дня диклофенак назначают по 25–50 мг 2–3 раза в сутки, иногда суточную дозу повышают до 100–150 мг (в 4–6 приемов). Продолжительность курса лечения в среднем составляет 40 дней, курсовая доза препарата — от 3 до 6 г. Детям в возрасте старше 6 лет и подросткам препарат назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в сутки в 2–3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита допустимо повышение дозы до 3 мг/кг в сутки, что соответствует максимальной суточной дозе для детей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени и почек, III триместр беременности и период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, БА, крапивница, острый ринит и прочие аллергические реакции, обусловленные приемом НПВП, возраст до 6 лет. Не назначают или применяют только под контролем врача при БА, повышенной чувствительности к НПВП, хронических или рецидивирующих диспепсических явлениях, указании на пептическую язву в анамнезе, нарушениях функции печени и/или почек, АГ, хронической сердечной недостаточности, склонности к кровотечениям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможны эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта с признаками желудочно-кишечного кровотечения (мелена), а также головная боль, депрессия, сонливость, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, ОПН, очень редко — тромбоцитопения, анемия (вследствие оккультных кровотечений из органов пищеварительного тракта), аллергические реакции (особенно у больных с БА) — кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

при одновременном приеме диклофенак снижает эффекты фуросемида и гипотензивных препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии. При одновременном назначении с другими НПВП или ГКС возрастает риcк развития желудочно-кишечного кровотечения. Нежелательно сочетать диклофенак с метотрексатом и циклоспорином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется головной болью, психомоторным возбуждением, раздражительностью, головокружением, судорогами.
При остром отравлении показано зондовое промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в сухом, защищенном от света месте.

ПЕРЕВОД ИНСТРУКЦИИ МОЗ:

Добавить свой

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko