БИСЕПТОЛ®

Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа АО

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 100 мг + 20 мг блистер, № 1000, № 20

Сульфаметоксазол 100 мг
Триметоприм 20 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

По рецепту B

табл. 400 мг + 80 мг блистер, № 14, № 20

Сульфаметоксазол 400 мг
Триметоприм 80 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

№  UA/3027/01/02 от 19.05.2015 до 19.05.2020По рецепту B

См. КО-ТРИМОКСАЗОЛ* (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 17.01.2018 г.

Комментарии

Алексей Музыченко 05.02.2018 3:19

В справочнике «Компендиум» 2015 года по данному препарату была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Смесь этих веществ в соотношении 5:1 называется ко-тримоксазолом.
Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Ко-тримоксазол активен in vitro в отношении E. coli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Сmax обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%.
Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляют в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха.
Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выделяется в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Т½ составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности Т½ обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

ПОКАЗАНИЯ:

лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату патогенными микроорганизмами, в случае, когда преимущество от такого лечения превышает возможный риск; необходимо решить вопрос о возможности применения только одного антибактериального средства.
Инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей: острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, пневмония (в том числе вызванная Pneumocystis carinii), фарингит, ангина (при инфекциях, вызванных β-гемолитическими стрептококками группы А, частота эрадикации не вполне достаточна), синусит, средний отит.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, мягкий шанкр.
Инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллез (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественника, вызванная энтеротоксигенными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восстановлению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: острый и хронический остеомиелит, бруцеллез, нокардиоз, актиномикоз, токсоплазмоз, американский бластомикоз.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые и дети в возрасте от 12 лет. Начальная доза составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Запивать большим количеством жидкости. При тяжелых инфекциях можно назначать более высокие суточные дозы — до 3 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг или 12 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки. Для поддерживающей терапии длительностью более 14 дней рекомендуется принимать по 1 таблетке Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.
Дети в возрасте 6–12 лет. Рекомендуемая суточная доза для детей составляет 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Эту дозу следует разделить на два приема.
Рекомендуемая суточная доза для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 1 таблетку Бисептола 400 мг/80 мг или 4 таблетки Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки.
Детям до 6 лет рекомендуется назначать другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Продолжительность курса лечения при острых инфекциях, за исключением гонореи, должна составлять не менее 5 сут или еще 2 дня после исчезновения симптомов заболевания. Трехдневный курс терапии может быть достаточным для женщин с неосложненным острым циститом. Однако детям при этом заболевании рекомендуется применять препарат в течение 5–7 дней. При остром бруцеллезе продолжительность лечения должна составлять не менее 4 нед, а при нокардиозе — даже больше (по 6–8 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг в течение 3 мес).
Для профилактики и лечения токсоплазмоза (Toxoplasmosis) можно применять схему дозирования, как для Pneumocystis carinii (см. ниже).
При неосложненной гонорее возможен однодневный курс лечения — по 5 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или двухдневный курс лечения — по 4 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг 2 раза в сутки.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела (15–16 таблеток Бисептола 400 мг/80 мг). Эту дозу следует распределять на 2 или более приемов, а лечение продолжать в течение 14–21 дня.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, рекомендуемая доза для взрослых составляет 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 1 раз в сутки, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг через день, или 2 таблетки Бисептола 400 мг/80 мг, или 8 таблеток Бисептола 100 мг/20 мг 2 раза в сутки в течение периода повышенного риска инфекции.
Для профилактики детям обычную терапевтическую дозу, рассчитанную на основе возраста ребенка и массы тела, назначают 1 раз в сутки или 3 раза в неделю 3 дня подряд. Эта доза соответствует примерно 150 мг/м2 триметоприма и 750 мг/м2 сульфаметоксазола. Максимальные суточные дозы триметоприма и сульфаметоксазола составляют 320 и 1600 мг соответственно.
Особые группы пациентов
Пациентам с нарушением функции почек дозу подбирают по следующей схеме (взрослые и дети в возрасте старше 12 лет).

Уровень креатинина в сыворотке кровиСуточная доза (% от обычной дозы)Частота применения
Клиренс креатинина, мл/минКлиренс креатинина, m
>25Мужчины: <265
Женщины: <175
100Каждые 12 ч
15–25Мужчины: 265–620
Женщины: 175–400
50Каждые 12 или 24 ч
<15Мужчины: >620
Женщины: >400
Следует избегать применения препарата, кроме случаев, когда проводится гемодиализ


Измерение плазменной концентрации сульфаметоксазола рекомендуется проводить через 2–3 дня лечения (через 12 ч после приема препарата). Если плазменная концентрация сульфаметоксазола достигает 150 мкг/мл, лечение следует приостановить до тех пор, пока концентрация сульфаметоксазола не снизится до 120 мкг/мл.
Пациенты, которым регулярно проводится гемодиализ, должны получать 50% обычной дозы препарата перед гемодиализом и 50% дозы после окончания этой процедуры. Гемодиализ продолжается 4 ч, в течение которых из организма выводится 44% триметоприма и 57% — сульфаметоксазола. Препарат не рекомендуется применять в дни, когда гемодиализ не проводится.
С особой осторожностью следует назначать Бисептол пациентам пожилого возраста, поскольку у этой категории больных чаще развиваются побочные реакции, особенно у лиц с почечной или печеночной недостаточностью или при одновременном применении других лекарственных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

  • повышенная чувствительность к триметоприму и сульфаметоксазолу (включая сульфаниламидные производные, противодиабетические средства сульфонилмочевины, а также тиазидные диуретики) и другим компонентам препарата;
  • острый гепатит, нарушение функции печени, тяжелая печеночная недостаточность, включая диагностированное повреждение паренхимы печени, порфирия;
  • заболевания крови, нарушения гемопоэза, тяжелые гематологические нарушения, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза развития гемолиза);
  • тяжелая почечная недостаточность, которая характеризуется клиренсом креатинина <15 мл/мин, если нет возможности определения концентрации лекарственного средства в плазме крови (за исключением случаев проведения гемодиализа);
  • препарат противопоказан пациентам, которые проходят курс химиотерапии;
  • препарат нельзя назначать в комбинации с дофетилидом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени. При лечении препаратом могут возникать грибковые инфекции, такие как кандидоз.
Кроме этого, могут развиваться:
со стороны системы кроветворения: гемолитическая или апластическая анемия, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения или пурпура, гемолиз.
Со стороны иммунной системы: аллергический миокардит, озноб, повышение температуры тела после применения препарата, светобоязнь, анафилактические реакции, ангионевротический отек, зуд кожи, болезнь Шенлейна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, общие кожные реакции, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Симптомы гиперчувствительности со стороны дыхательной системы, гиперемия конъюнктивы и склеры глаз.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, рвота, единичные случаи псевдомембранозного энтероколита, псевдодифтерийное воспаление кишечника, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой), повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в сыворотке крови.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: увеличение диуреза, кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром с олигурией или анурией, повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови.
Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия, анорексия, гипогликемия.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, острый психоз, делирий и психоз у пациентов пожилого возраста.
Со стороны нервной системы: апатия, асептический менингит, атаксия, головная боль, судороги, нервозность, шум в ушах, воспаление периферических нервов, парестезии, нейропатия, увеит, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: сульфаниламиды имеют химическое сродство к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламид и тиазиды), а также к пероральным гипогликемическим препаратам, что может быть причиной перекрестной аллергии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд кожи, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, десквамативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах, мышцах, описаны отдельные случаи рабдомиолиза.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, инфильтраты в легких.
Общие нарушения: слабость, ощущение усталости, бессонница.
Побочные реакции у больных СПИДом: частота побочных реакций, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови у больных СПИДом значительно выше, чем в других пациентов.
ВИЧ-инфицированные пациенты с частыми сопутствующими заболеваниями и их лечением обычно получают длительную профилактику или терапию по поводу пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), с применением высоких доз Бисептола. Кроме небольшого количества дополнительных побочных эффектов, их профиль у этих больных подобен профилю в популяции пациентов, которые не являются ВИЧ-инфицированными. Однако некоторые побочные реакции возникають чаще (примерно у 65% лиц) и часто являются более тяжелыми, что вызывает необходимость в прерывании курса лечения Бисептолом у 20–25% пациентов. В частности, дополнительно или с более высокой частотой наблюдались нижеприведенные нежелательные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: в основном нейтропения, но также анемия, лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: лихорадка, обычно в связи с кожными высыпаниями, аллергические реакции, такие как ангионевротический отек, анафилактоидные реакции и сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности.
Нарушение обмена веществ и питания: гиперкалиемия. ВИЧ-инфицированным пациентам необходимо обеспечить тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови; гипонатриемия, гипогликемия.
Со стороны психики: острый психоз.
Со стороны нервной системы: нейропатия (в том числе периферический неврит и парестезии), галлюцинации, увеит. Асептический менингит или менингитоподобные симптомы, атаксия, судороги, тремор в покое по типу болезни Паркинсона, иногда в сочетании с апатией, судороги стоп и размашистая походка, вертиго, шум в ушах.
Со стороны органов дыхания: пневмонит с эозинофильной инфильтрацией.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота с рвотой или без, а также диарея, стоматит, глоссит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов/трансаминаз, холестатическая желтуха, тяжелый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: макулопапулезная сыпь, котора быстро исчезает после отмены препарата, обычно с зудом, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура Шенлейна — Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, кристаллурия. Сульфаниламиды, в том числе Бисептол, могут усиливать диурез, в частности у пациентов с отеками, обусловленными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Побочные реакции, связанные с инфекцией Pneumocystis carinii (Pneumocystis jirovecii), что приводит к пневмоцистной пневмонии (ПЦП): тяжелые реакции повышенной чувствительности, кожные высыпания, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз, рабдомиолиз, гипокальциемия, гипонатриемия.
При применении высоких доз в терапии ПЦП отмечены тяжелые реакции повышенной чувствительности, что потребовало отмены препарата. При проявлении признаков угнетения костного мозга пациенту следует назначить коррекцию дефицита фолата кальция (5–10 мг/сут).
Тяжелые реакции повышенной чувствительности выявлены у пациентов с ПЦП, которым повторно назначалось лечение триметопримом и сульфаметоксазолом после перерыва в несколько дней.
Рабдомиолиз наблюдали у ВИЧ-положительных пациентов, принимающих ко-тримоксазол с профилактической целью или для лечения ПЦП.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

предостережение и специальные меры при применении
Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с применением сульфаниламидов, в том числе острого некроза печени, апластической анемии, агранулоцитоза, других нарушений состава крови и реакций гиперчувствительности со стороны дыхательной системы (инфильтрат в легких).
Сообщалось о появлении опасных для жизни кожных реакций — синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза — в связи с применением сульфаметоксазола.
Следует информировать пациентов о субъективных и объективных симптомах кожных реакций и необходимости тщательного наблюдения. Наибольший риск появления серьезных кожных реакций (синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) отмечают в первые недели лечения.
Лечение Бисептолом следует прекратить в случае появления субъективных или объективных симптомов синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (таких как внезапное развитие кожных высыпаний, часто с пузырьками или поражением слизистых оболочек).
Лучшие результаты в лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают, если проведена ранняя диагностика и немедленно прекращен прием препарата, вызвавшего эту реакцию. Немедленная отмена препарата улучшает прогноз.
Если во время лечения препаратом Бисептол у пациента возник синдром Стивенcа — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, не следует в будущем назначать данный препарат.
При появлении кожной сыпи или любой другой побочной реакции (включая боль в горле, повышенную температуру тела, боль в суставах, бледность, пурпуру, желтуху, которые не могут быть объяснены другими причинами) препарат следует отменить. Кашель, одышка и развитие легочного инфильтрата могут также быть признаками реакции гиперчувствительности. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе которых указана тяжелая аллергическая реакция или БА.
Кроме исключительных случаев, Бисептол не следует назначать пациентам с серьезными устойчивыми изменениями клеточного состава крови. Время от времени препарат применяли у больных, которые получали цитотоксические средства для лечения лейкемии, при этом не отмечено никаких признаков побочных эффектов со стороны костного мозга или периферической крови.
Учитывая вероятность гемолиза, Бисептол не следует назначать пациентам с некоторыми гемоглобинопатиями (Hb-Цюрих, Hb-Кельн), за исключением случаев необходимости и только в минимальных дозах.
Длительное лечение препаратом не рекомендуется. Лечение больных пожилого возраста не должно быть длительным. У пациентов пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, тяжелых кожных реакций, угнетения функции костного мозга (включая образование кровяных телец), а также тромбоцитопении с пурпурой или без нее. Одновременное применение диуретиков повышает риск кровотечений.
Применение ко-тримоксазола при стрептококковом фарингите относительно часто заканчивается неудовлетворительным результатом, поскольку не удается элиминировать бактерии. Ko-тримоксазол не предназначен для лечения фарингита и тонзиллита стрептококковой этиологии.
Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, но при соответствующей диете не влияет на состояние больных фенилкетонурией.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо быть осторожным с больными порфирией и нарушениями функции щитовидной железы. Пациенты, для обмена веществ которых характерно медленное ацетилирование, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.
Следует осторожно применять Бисептол при лечении больных с недостаточностью функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например пациентов пожилого возраста, больных алкоголизмом, больных, которые лечатся противосудорожными препаратами, пациентов с синдромом сниженного всасывания или пациентов, которые недоедают) и при нарушении кроветворения. У пациентов пожилого возраста, а также с возможным дефицитом фолиевой кислоты во время лечения следует рассмотреть вопрос о дополнительном назначении фолиевой кислоты.
Для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости (не менее 1,5 л/сут). Риск кристаллурии повышается при нарушении питания.
При более длительном лечении необходимо тщательно контролировать картину крови, функцию печени и почек. Для ослабления гематологических явлений при лечении можно добавлять фолиевую кислоту (5–10 мг/сут) без риска любого снижения антибактериальных эффектов препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Бисептол пациентам с умственной отсталостью, связанной с Х-хромосомой, поскольку дефицит фолиевой кислоты может привести к обострению психомоторных расстройств, связанных с заболеванием.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистным инфицированием, чаще возникают такие симптомы: сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного воздействия или использовать защитную одежду и/или фотозащитные препараты при лечении в связи с фоточувствительностью.
Во время приема ко-тримоксазола (так же, как и при применении других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный колит. Характер течения заболевания может быть от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важную роль играет правильная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного средства появилась диарея. Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызвать чрезмерное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridium difficile, являются одной из главных причин развития колита.
В случае легкого течения псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращения приема лекарственного средства. В случаях средней тяжести и тяжелых случаях пациентам необходимо ввести жидкость, электролиты, белок и антибактериальные средства, активные в отношении Clostridium difficile (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные средства, подавляющие перистальтику, или другие противодиарейные препараты.
Препарат содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызвать аллергические реакции (могут быть отсроченные явления).
Длительное лечение может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов и грибов. В случае суперинфекции следует немедленно начать соответствующее лечение.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации меторексата в сыворотке крови энзиматическим методом, но не влияет на них при радиоиммунологическом методе определения.
Бисептол может повышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.
Применение в период беременности и кормления грудью. Бисептол нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 6 лет. Детям до 6 лет при необходимости назначают другие лекарственные формы препарата (суспензия).
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат не вызывает снижения психофизической активности и способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Если во время лечения развиваются побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, судороги, нервозность, чувство усталости), что может вызвать снижение скорости психомоторных реакций, следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных, которые применяют Бисептол и циклоспорины после трансплантации почки, могут отмечать обратимое ухудшение функции почек, что проявляется повышением уровня креатинина и, вероятно, обусловлено триметопримом. Триметоприм имеет незначительное сродство к человеческой дегидрофолатной редуктазе, но может повысить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска: пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Такое побочное действие препарата может проявиться особенно тогда, когда метотрексат применяют в высокой дозе. Рекомендуется лечить таких пациентов фолиевой кислотой или фолинатом кальция с целью предотвращения влияния на гемопоэз. У больных, которые применяли триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении.
Ко-тримоксазол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками.
Бисептол может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.
При одновременном приеме антикоагулянта варфарина или других антикоагулянтов Бисептол может вызывать увеличение протромбинового времени, что требует снижения дозы этих препаратов. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.
У больных, применяющих индометацин, может повышаться концентрация сульфаметоксазола в крови. Описан 1 случай токсического делирия после одновременного приема Бисептола и амантадина.
Триметоприм нельзя применять сочетанно с дофетилидом. Назначение триметоприма 260 мг и сульфаметоксазола 800 мг 2 раза в сутки в комбинации с дофетилидом 500 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней вызывает повышение Сmax дофетилида, что приводит к появлению серьезных вентрикулярных аритмий.
У больных пожилого возраста сочетанное применение сульфаметоксазола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.
Ко-тримоксазол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается.
Препарат снижает надежность пероральной контрацепции.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность Т½ фенитоина увеличивается примерно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
При одновременном применении препарата у больных, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе >25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечают анорексию, коликоподобную боль, тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, сонливость, потерю сознания. Возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма могут возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развиваются тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить лейковорин в дозе 5–15 мг/сут.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С.

Добавить свой