налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и относится к группе так называемых чистых антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительному сродству с этими рецепторами налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; в меньшей степени влияет на другие опиатные рецепторы.
Введение налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов, так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, диаморфина (героина), кодеина, дигидрокодеина, тримеперидина, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.
Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дисфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие высоких доз алкоголя.
Налоксон эффективен также в борьбе с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в сочетании с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
Препарат не обладает анальгезирующей активностью, не вызывает дисфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственной зависимости.
При в/в введении действие препарата начинается уже через 0,5–2 мин, продолжительность действия составляет 20–40 мин. При в/м или п/к введении действует через 2–3 мин, продолжительность действия — 2,5–3 ч. Средний период полураспада — 1–1,5 ч; у новорожденных более длительный (3 ч). Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой.
Применение при печеночной и почечной недостаточности не изучено. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.