Фармакодинамика.

Хелпекс® ЛАР — антисептическое, обезболивающее, противовоспалительное средство, которое применяется при воспалительных и инфекционных заболеваниях полости рта и горла, сопровождающихся болью, воспалением и раздражением: фарингит, тонзиллит, гингивит, стоматит и афты.

Бензидамин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВП); оказывает противовоспалительное, обезболивающее и антиэкссудативное действие, при местном применении оказывает анестезирующий эффект на слизистую оболочку полости рта.

Клиническая эффективность бензидамина была продемонстрирована в ходе клинических исследований, проведенных для бензидамина у пациентов с локализованными воспалительными процессами в полости рта и глотке, сопровождающихся болью. Чаще сообщалось об обезболивающем действии бензидамина на моделях с экспериментальным воспалением, чем при боли без воспаления.

Его эффективность при местном применении обусловлена способностью проникать в эпителиальный слой и достигать эффективных концентраций в воспаленных тканях.

Бензидамин ингибирует циклооксигеназу и липооксигеназу и угнетает синтез простагландинов.

Последующие механизмы действия связывают с угнетением окислительного всплеска нейтрофилов, а также мембранной стабилизацией путем угнетения высвобождения гранул из нейтрофилов и стабилизацией лизосом. Местную анестезирующую активность связывают с взаимодействием с катионными каналами.

Хлоргексидин является катионным бигуанидным антисептиком; оказывает антибактериальное бактерицидное и пролонгированное бактериостатическое действие при местном применении на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжи, грибы-дерматофиты, липофильные вирусы (гриппа, герпеса, ВИЧ, и т.п.) и таким образом активен против наиболее важных патогенных видов микроогранизмов микрофлоры полости рта.

Связывается со слизистой оболочкой и подавляет рост бактерий благодаря отсроченному поверхностному действию. Хлоргексидин является сильным основанием с аффинностью к оральным структурам, включая гидроксиапатит зубной эмали, оболочку поверхности зуба, бактериальный белок и белок слюны.

Абсорбируется фосфатосодержащими участками стенки микробных клеток, чем нарушает целостность клеточной мембраны.

Эффективен при широком спектре патологических состояний со стороны ротоглотки. Снижает формирование зубного налета и связанного с ним гингивита, проявляющегося покраснением, отеком или кровотечением десен. Снижает частоту афтозных язв и повышает скорость заживления после хирургического вмешательства. Снижает развитие зубного камня и гингивитов, когда обычные меры гигиены полости рта невозможны.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Благодаря катионной природе хлоргекидина диглюконат связывается со слизистой оболочкой и другими тканями при местном применении и очень плохо абсорбируется. После местного применения уровни хлоргексидина в крови не определялись.

При местном применении бензидамин абсорбируется слизистой рта и оказывает противовоспалительный и анестезирующий эффект в месте нанесения, при применении препарата в форме спрея для полости рта количество бензидамина, которое попадает в системное кровообращение, настолько мало, что не может оказывать никакого фармакологического действия.

Распределение

Лекарственное средство действует местно, согласно указанному способу применения его не следует глотать. Системная абсорбция и распределение не ожидается после применения препарата.

Биотрансформация

Поскольку хлоргексидина диглюконат слабо абсорбируется, невозможно измерить его уровень в плазме крови. Бензидамин метаболизируется в основном путем окисления и конъюгации.

Выведение

Хлоргексидин не аккумулируется в организме и метаболизируется только в небольшом количестве. Около 10% хлоргексидина, попавшего в желудок, выводится почками после абсорбции; 90% неабсорбированного количества выводится с калом.

Бензидамин и его метаболиты, попадая в системное кровообращение, выводятся главным образом с мочой.