фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин оказывает противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион. Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу. Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга. Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с ЧМТ цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга. Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, в/м и в/в введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеперечисленными путями. Абсорбция после перорального применения почти полна и биодоступность почти такая же, как при внутривенном применении. В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени к холину и цитидину. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов. Только небольшое количество дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится из выдыхаемой СО₂. В выведении препарата с мочой выделяют 2 фазы: первая фаза — примерно 36 ч, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из СО₂, скорость выведения выдыхаемого СО₂ быстро уменьшается примерно через 15 ч, затем она снижается гораздо медленнее.