Дорсум (Dorsum) (358495) - инструкция по применению ATC-классификация

действующее вещество: methocarbamol; 1 мл раствора для инъекций содержит метокарбамола 100 мг;

вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 300, натрия гидросульфит (Е 223), кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Миорелаксанты центрального действия. Эфиры карбаминовой кислоты.

Код АТС М03В А03.

Фармакодинамика.

Метокарбамол является миорелаксантом центрального действия с седативными свойствами. Он напрямую не расслабляет напряженные скелетные мышцы у человека. Механизм действия не установлен, но возможно он связан с общим угнетением центральной нервной системы (ЦНС). Его действие проявляется облегчением боли, уменьшением спазма мышц и повышением подвижности пораженной мышцы. Облегчение болевых ощущений обусловлено изменениями в восприятии боли. В отличие от нервно-мышечных блокаторов, метокарбамол не влияет на нейронную проводимость, нервно-мышечную передачу и возбудимость мышц.

Метокарбамол оказывает длительное блокирующее действие на полисинаптические рефлекторные пути при дозах, которые существенно не изменяют передачу через моносинаптические рефлекторные дуги, и прерывает патологические импульсы из участков поражения мышц. Он не оказывает прямого воздействия на механизм сокращения поперечнополосатых мышц, моторного синапса или нервного волокна.

Фармакокинетика.

У здоровых добровольцев плазменный клиренс метокарбамола колеблется в диапазоне 0,20 — 0,80 л/ч/кг, период полувыведения составляет 1 — 2 ч, а связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне 46 — 50%. Метокарбамол метаболизируется путем деалкилирования и гидроксилирования, также возможна конъюгация. Все метаболиты метокарбамола выводятся с мочой. Небольшое количество неизмененного метокарбамола также выделяется с мочой.

Особые группы пациентов.

Люди пожилого возраста

Период полувыведения метокарбамола у здоровых добровольцев пожилого возраста (средний возраст 69 (± 4) лет) был немного более длительным, чем у здоровых добровольцев молодого возраста (средний возраст 53,3 (± 8,8)) года), здорового населения (1,5 (± 0,4) часа против 1,1 (± 0,27) ч соответственно). Доля связанного метокарбамола у пожилых добровольцев немного меньше, чем у младших добровольцев (41–43% против 46–50% соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

Клиренс метокарбамола у 8 пациентов с нарушениями функции почек при поддерживающем гемодиализе был уменьшен примерно на 40% по сравнению со 17 здоровыми добровольцами, хотя период полувыведения в этих двух группах был подобным (1,2 (± 0,6) против 1,1 (± 0,3 часа соответственно).

Пациенты с нарушениями функции печени

У 8 пациентов с вторичным циррозом, вызванным злоупотреблением алкоголем, средний общий клиренс метокарбамола был уменьшен примерно на 70% по сравнению с тем, который был получен у 8 здоровых добровольцев такого же возраста и с такой же массой тела.

Средний срок полувыведения (± SD) у больных циррозом и здоровых добровольцев составлял 3,38 (± 1,62) ч и 1,11 (± 0,27) ч соответственно. Процент метокарбамола, связанного с белками плазмы крови, уменьшился примерно до 40–45% по сравнению с 46–50% у здоровых добровольцев.

Для облегчения дискомфорта, связанного с острой болью при заболеваниях опорно-двигательного аппарата в качестве дополнения к режиму ограниченной физической активности (мышечного отдыха), физиотерапии и других мероприятий.

Не следует назначать пациентам с заболеваниями почек или с подозрением на их существование, из-за наличия в лекарственном средстве полиэтиленгликоля 300, который увеличивает имеющийся ацидоз и задержку мочеиспускания у пациентов с нарушениями функции почек.

Гиперчувствительность к метокарбамолу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигмина бромида, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с миастенией (Miasthenia gravis), которые получают антихолинэстеразные средства.

Поскольку метокарбамол может оказать действие общего угнетения ЦНС, пациенты, которые получают инъекционный метокарбамол, должны быть предупреждены о комбинации эффектов с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Метокарбамол может вызвать цветную интерференцию при некоторых скрининговых тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-ГИУК) с использованием реагента нитрозонафтола и в скрининговых тестах на мочу ванилилминдальной кислотой (BMК), используя метод Гитлоу.

Необходимо соблюдать осторожность при применении инъекционной формы у пациентов с эпилепсией или с подозрением на эпилепсию.

Как и для других лекарственных средств, которые вводят внутривенно или внутримышечно, следует тщательно контролировать дозы и придерживаться скорости инъекции. Скорость введения не должна превышать 3 мл в минуту, то есть две ампулы по 5 мл вводить примерно в течение 3 минут. Поскольку инъекционный препарат метокарбамола гипертонический, следует избегать сосудистой экстравазации. Горизонтальное положение пациента уменьшит вероятность побочных реакций.

Кровь, попавшая в шприц, не смешивается с гипертоническим раствором. Это явление наблюдается для многих других внутривенных средств. Кровь может быть введена вместе с метокарбамолом или инъекция может быть остановлена после того, как плунжер достигнет крови, в зависимости от того, что врач предпочтет. Препарат содержит натрия гидросульфит, который редко может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Предназначен только для внутривенного и внутримышечного применения. Общая доза не должна превышать 30 мл в сутки в течение не более 3 дней подряд, за исключением лечения столбняка. В случае, если состояние пациента требует продолжения лечения метокарбамолом, подобный курс можно повторить после 48-часового перерыва. Дозировка и частота инъекций должны основываться на тяжести состояния и реакции на лечение.

Для облегчения симптомов средней степени тяжести достаточной может быть одна доза 1 грамм. Для тяжелых случаев или в послеоперационном состоянии дополнительные дозы в 1 грамм можно повторять каждые 8 часов, максимум до 3 г в сутки в течение не более 3 дней подряд.

Инструкции при внутривенном применении

Раствор метокарбамола можно вводить неразведенным непосредственно в вену с максимальной скоростью 3 мл/мин. Одна ампула применяется однократно. Также его можно добавлять к внутривенной капельнице 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% раствора глюкозы. Препарат не следует разводить больше чем в 250 мл.

После смешивания готовый раствор для внутривенной инфузии НЕ СТАВИТЬ В ХОЛОДИЛЬНИК. Необходимо быть осторожным для предотвращения сосудистой экстравазации этого гипертонического раствора, поскольку возможно возникновение тромбофлебита. Лучше всего, чтобы пациент находился в горизонтальном положении во время и в течение не менее 10–15 минут после инъекции.

Инструкции при внутримышечном применении

В случае, если предусмотрено внутримышечное введение, в каждую ягодичную область следует вводить не более 5 мл. При необходимости, инъекцию можно повторить с интервалом 8 часов.

Не рекомендуется для подкожного введения.

Специальные инструкции по применению при столбняке.

Существуют клинические данные, свидетельствующие о том, что метокарбамол может благоприятно влиять на контроль нервно-мышечных проявлений столбняка. Однако это не заменяет обычную процедуру обработки раны, применение столбнячного антитоксина, пенициллина, трахеотомии, контроля баланса жидкости и симптоматическое лечение. Инъекционный метокарбамол следует как можно быстрее добавить к курсу лечения.

Для взрослых. Вводить 10 мл или 20 мл непосредственно в трубку предварительно вставленной иглы. Дополнительные 10 мл или 20 мл могут быть добавлены к раствору для инфузии таким образом, чтобы общая начальная доза составляла 30 мл. Эту процедуру следует повторять каждые 6 часов при необходимости.

Для детей. Рекомендуемая минимальная начальная доза составляет 15 мг/кг или 500 мг/м2. При необходимости дозу можно повторять каждые 6 часов. Общая доза не должна превышать 1,8 г/м2 в течение 3 дней подряд. Поддерживающие дозы могут быть введены путем инъекции в трубку или путем инфузии с соответствующим количеством жидкости (см. Инструкции при внутривенном применении).

Безопасность и эффективность инъекционного метокарбамола у педиатрических пациентов не установлена, кроме случаев применения при столбняке (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сообщалось о таких побочных реакциях при применении метокарбамола (некоторые из них могут быть связаны с чрезмерно быстрым введением инъекции)

Со стороны тела в целом: анафилактические реакции, ангионевротический отек, лихорадка, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, покраснение (приливы), артериальная гипотензия, потеря сознания, тромбофлебит.

В большинстве случаев возвращения в сознание происходило самостоятельно. В других случаях для ускорения применяли адреналин, инъекционные стероиды и/или инъекционные антигистаминные средства.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, желтуха (в том числе холестатическая желтуха), тошнота и рвота.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: амнезия, спутанность сознания, диплопия, обморок или предобморочное состояние, сонливость, бессонница, легкая мышечная дискоординация, нистагм, вялость, судороги (в том числе эпилептические припадки), головокружение.

Сообщалось о начале судорожных припадков при внутривенном введении метокарбамола у пациентов, страдающих эпилепсией, одной из причин которой может быть психическая травма от проведения процедуры. Несмотря на сообщения об успешности прекращения эпилептиформных судорог при применении метокарбамола, применять его пациентам с эпилепсией не рекомендуется.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус.

Прочее: боль и шелушение в области инъекции.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул (по 5 ампул в 2-х контурных ячейковых упаковках) в картонной пачке.

По рецепту.

АДЖУ ФАРМ. КО., ЛТД.

23 Сандан-ро 121беон-гил, Пьеонгтаек-си, Гьенонгги-до, Южная Корея.