КВЕТИАПИН (QUETIAPINUM) Действующее вещество

антипсихотическое средство, производное дибензотиазепина. Мощный антагонист 5-НТ₂-рецепторов серотонина с умеренным антагонизмом в отношении D₂-рецепторов допамина. Обладает также антагонистической активностью в отношении α₁- и α₂-адренорецепторов, 5-НТ_1А-, D₁-, Н₁-рецепторов головного мозга; не обладает сродством к мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Подобно клозапину действует на позитивную и негативную симптоматику при шизофрении, не вызывая развития экстрапирамидных побочных эффектов.
Быстро всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови достигается через 1,5 ч после приема. Прием с пищей повышает C_max и AUC соответственно на 25 и 15%. Объем распределения — 10 л/кг. Около 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Широко метаболизируется в печени; <1% кветиапина экскретируется в неизмененном виде. T_½ — около 6 ч.

шизофрения; тяжелые нарушения поведения (ажитация, агрессия, фобия, психоз) при органических мозговых синдромах или деменции у гериатрических пациентов (болезнь Альцгеймера, последние стадии болезни Паркинсона и др.).

взрослым назначают внутрь независимо от приема пищи в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки; дозу постепенно повышают до 300–400 мг/сут в 2–3 приема. По некоторым данным, повышение дозы >300 мг/сут не сопровождается дальнейшим повышением эффективности терапии. Безопасность кветиапина в дозах >800 мг/сут не изучалась.

относительные — опухоли мозга, рак молочной железы, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, катаракта, дисфагия, дегидратация, тяжелые заболевания печени, дети и пациенты пожилого возраста, гипотиреоидизм.

боль в области живота, дисфагия, диспепсия, запор, ксеростомия, повышение активности печеночно-специфических ферментов, ринит, астения, головокружение, ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, гипотиреоидизм, макулопапулезная сыпь, сонливость, злокачественный нейролептический синдром, приапизм, увеличение массы тела.

во время лечения кветиапином следует исключить употребление алкоголя. Прием кветиапина может сопровождаться сонливостью, что следует учитывать при назначении пациентам, занимающимся деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

одновременное назначение с фенитоином увеличивает клиренс кветиапина. При одновременном назначении кветиапина с индукторами ферментов печени (карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, рифампицин, барбитураты) может потребоваться повышение дозы кветиапина. Тиоридазин увеличивает клиренс кветиапина почти на 65%, что может потребовать соответствующего повышения его дозы. Курсовое применение циметидина (400 мг 3 раза в сутки в течение 4 дней) на 20% уменьшает клиренс кветиапина. Следует учитывать возможность нарушения метаболизма кветиапина при одновременном применении с мощными ингибиторами цитохрома P450 3A (эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол). Кветиапин уменьшает клиренс лоразепама на 20%. Не выявлено значимого взаимодействия кветиапина с флуоксетином, галоперидолом, имипрамином, рисперидоном, препаратами лития. Кветиапин может оказывать антагонистическое действие при одновременном назначении с леводопой и агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, перголид, прамипексол). Одновременное назначение кветиапина с депримирующими средствами может потенцировать их седативный эффект.