Фармакодинамика.

Препарат снимает спазмы гладких мышечных волокон и уменьшает выраженность боли.

Химическое соединение флороглюцинола вместе с его метилированной формой триметилфлороглюцинолом является производным фенола с неспецифическими спазмолитическими свойствами.

Механизм действия флороглюцинола и его производных базируется на прямой блокировке потенциалзависимых кальциевых каналов гладких мышц. Флороглюцинол ингибирует действие катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), индуцируя релаксацию гладких мышц (снижение интенсивности спазмов). Соединения, блокирующие Т-тип кальциевых каналов, могут устранять висцеральную повышенную чувствительность в моделях животных.

Не менее важным механизмом действия флороглюцинол является его ингибирующий эффект относительно циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Таким путем реализуется влияние флороглюцинол на каскад арахидоновой кислоты и биосинтез простагландинов. А это приводит к изменениям в реализации воспалительных реакций и работе различных звеньев иммунной системы организма.

Угнетение NO-опосредованных механизмов облегчает передачу возбуждения вследствие растяжения желудочно-кишечного тракта и, как следствие, продвижение внутрикишечного содержимого вдоль тракта; существенно снижает тонус клеток гладких мышц в экспериментах in vitro и исследованиях in vivo, в том числе на здоровых добровольцах.

Защитное влияние флороглюцинола на клетки осуществляется в условиях оксидативного стресса, опосредованного активацией каталазы.

Таким образом, за счет сложного комбинированного механизма действия реализуется спазмолитический эффект флороглюцинола на уровне организма: ингибируются спазмы гладкой мускулатуры при сохраненной перистальтической активности.

Изучение влияния флороглюцинола на желчный пузырь и желчные протоки показало, что данное соединение частично блокировало сокращение изолированного желчного пузыря, стимуляцию оттока желчи и потенцирование эффектов катехоламинов.

Не менее эффективным было применение флороглюцинола в урологии. В частности, проводилось рандомизированное исследование эффективности тамсулозина, нифедипина и флороглюцинола в экспульсивной терапии дистального отдела мочеточников. В этих клинических исследованиях эффективность флороглюцинола была подтверждена по таким показателям, как продолжительность пребывания в стационаре, сроки выведения камней, обезболивающее действие, потребность в дальнейшей госпитализации и эндоскопическом лечении, а также число потерянных рабочих дней, уровень качества жизни и наличие побочных эффектов.

Введение флороглюцинола значительно ослабляет почечную дисфункцию и гистологические повреждения, вызванные ишемией и реперфузионным повреждением.

Флороглюцинол оказывает спазмолитическое действие на матку. Проведенные клинические исследования подтвердили способность препарата, действующими веществами которого являются флороглюцинол и триметилфлороглюцинол, эффективно улучшать раскрытие шейки матки во время родов и хорошо переносились как организмом матери, так и новорожденного.

В отличие от многих других фенолов, его фармакологическая активность не уменьшается при внутривенном введении.

Фармакокинетика.

Препарат метаболизируется в печени путём глюкуронизации.

С мочой и калом флороглюцинол выводится из организма в неизмененном виде, а также в форме сульфо-, глюкуроно- и гидроксипроизводных, таких как диметокси-1,3-гидрокси-5-бензен и триметоксибензен. Период полувыведения составляет около 1 часа 40 минут.

Флороспазмил (Florospasmil)