• Кабинет
  • РАПИРА 100 / РАПИРА 200 (RAPIRA 100 / РАПІРА 200)

    Состав и форма выпуска

    РАПИРА® 100
    порошок для орального раствора 100 мг/0,5 г саше 0.5 г, № 20Цены в аптеках
    Ацетилцистеин
    100 мг/0,5 г
    № UA/16428/01/01 от 21.11.2017 до 21.11.2022
    B
    РАПИРА® 200
    порошок для орального раствора 200 мг/г саше 1 г, № 20Цены в аптеках
    Ацетилцистеин
    200 мг/г
    № UA/16428/01/02 от 21.11.2017 до 21.11.2022
    B

    Фармакологические свойства

    фармакодинамика. N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

    N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) – сильным окислителем, который вырабатывается миелопероксидазой активных фагоцитов.

    Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глютатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глютатиона, оказывает непрямой антиоксидантный эффект. Глютатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

    Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глютатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глютатиона, таким образом усиливая клеточную защиту. В результате этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

    У больных ХОЗЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

    У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

    В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

    При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

    Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция. У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема и остается высокой в течение 24 ч.

    Распределение. Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он определяется в основном в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 ч после приема и уменьшается до 20% через 12 ч.

    Метаболизм и выведение. После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образованный метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Т½ АЦ составляет 6,25 ч.

    Показания РАПИРА 100 / РАПИРА 200

    лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

    Передозировка парацетамолом.

    Применение РАПИРА 100 / РАПИРА 200

    взрослые 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема в зависимости от клинических условий.

    Дети 2–6 лет: 200–400 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема;

    6–18 лет: 400–600 мг в сутки, распределенные на 1–3 приема.

    Порошок растворять в 1/3 стакана воды.

    Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

    Передозировка парацетамолом

    В первые 10 часов после приема токсичного вещества как можно быстрее принимать Рапира 100/Рапира 200 из расчета 140 мг/кг, далее из расчета 70 мг/кг каждые 4 ч в течение 1–3 дней.

    Рапира 100/Рапира 200 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

    Дети.

    Применять детям старше 2 лет.

    Противопоказания

    известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

    Побочные эффекты

    далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

    Побочные реакции  
    Класс систем органов Нечасто (≥1/1000–<1/100) Редко (≥1/10000–<1/1000) Очень редко (<1/10000) Неизвестно
    Со стороны иммунной системы Гиперчувствительность   Анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции  
    Со стороны крови и лимфатической системы       Анемия
    Со стороны нервной системы Головная боль      
    Со стороны органов слуха и лабиринта Звон в ушах      
    Со стороны дыхательной системы       Ринорея
    Со стороны сердца Тахикардия      
    Со стороны сосудов     Геморрагии  
    Со стороны органов грудной клетки и средостения   Бронхоспазм, диспноэ    
    Со стороны ЖКТ Рвота,

    диарея, стоматиты, абдоминальная боль, тошнота

    Диспепсия   Неприятный запах изо рта
    Со стороны кожи и подкожных тканей Крапивница, высыпания, отек Квинке, зуд     Экзема
    Общие расстройства и нарушения в месте введения Гипертермия     Отек лица
    Исследования Снижение АД      

    В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса – Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

    Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значения этого не определено.

    Особые указания

    пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

    Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

    Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

    Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

    Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а является специфическим для действующего вещества.

    Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

    Рапира 100/Рапира 200 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы этот препарат принимать не следует.

    Применение в период беременности или кормления грудью.

    Беременность. Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

    Кормление грудью. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

    Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

    Взаимодействия

    исследования взаимодействия проводились только при участии взрослых.

    Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

    Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

    При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

    При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

    Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

    Влияние на лабораторные исследования

    Ацетилцистеин может влиять на колориметрические исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

    Передозировка

    нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

    Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

    Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает передозировки.

    Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

    Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

    Условия хранения

    при температуре не выше 25 °С.

    Дата добавления: 18.12.2019 г.
    © Компендиум 2019

    Инструкция

    Цены на РАПИРА 100 / РАПИРА 200 в городах Украины

    Винница 92.46 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Винница, ул. Соборная, 2684.90 грн./уп.

    Днепр 90.32 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Днепр, ул. Галицкого Данила, 51, тел.: +38056372165682.95 грн./уп.

    Житомир 93.77 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Житомир, ул. Киевская, 102, тел.: +38063443252784.50 грн./уп.

    Запорожье 95.28 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Запорожье, ул. Запорожского казачества, 27, тел.: +38063201183884.90 грн./уп.

    Ивано-Франковск 95.3 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ивано-Франковск, ул. Хоткевича, 65А84.90 грн./уп.

    Киев 100.89 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Киев, ул. Пасхалина Юрия, 1, тел.: +38063460189084.90 грн./уп.

    Кропивницкий 92.23 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Кропивницкий, ул. Соборная, 14, тел.: +38073154846184.95 грн./уп.

    Луцк 93.3 грн./уп.

    «ВОЛЫНЬФАРМ» Луцк, ул. Крылова, 4, тел.: +38033272411787.61 грн./уп.

    Львов 102.59 грн./уп.

    «АПТЕКА БАМ» Львов, ул. Стрыйская, 51, тел.: +38067312478677.50 грн./уп.

    Николаев 96.18 грн./уп.

    «ПОЛИМЕД» Николаев, просп. Героев Украины, 103/1, тел.: +38051253202588.85 грн./уп.

    Одесса 90.76 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Одесса, ул. Пантелеймоновская, 110, тел.: +38063488807484.90 грн./уп.

    Полтава 98.66 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Полтава, ул. Чураивны, 3/2, тел.: +38063186758987.50 грн./уп.

    Ровно 92.2 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Ровно, ул. Петлюры Симона, 19, тел.: +38036263449787.95 грн./уп.

    Сумы 89.67 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Сумы, ул. Горького Максима, 1, тел.: +38054262070682.50 грн./уп.

    Тернополь 100.9 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Тернополь, ул. 15-го Апреля, 4, тел.: +38035240580984.90 грн./уп.

    Ужгород 101.51 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Ужгород, ул. Минайская, 29А, тел.: +38063343175284.90 грн./уп.

    Харьков 93.64 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Харьков, ул. Валентиновская, 35/81, тел.: +38063343213384.90 грн./уп.

    Херсон 100.05 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Херсон, просп. Святых Кирилла и Мефодия, 19, тел.: +38055238094886.95 грн./уп.

    Хмельницкий 100.11 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Хмельницкий, ул. Проскуровского Подполья, 71, тел.: +38038265084588.95 грн./уп.

    Черкассы 96.11 грн./уп.

    «РЕЦЕПТИКА» Черкассы, бульв. Шевченко Тараса, 335, тел.: +38067523307791.90 грн./уп.

    Чернигов 90.15 грн./уп.

    «БАЖАЕМО ЗДОРОВЬЯ» Чернигов, просп. Победы, 18, тел.: +38046264109482.50 грн./уп.

    Черновцы 101.68 грн./уп.

    «1 СОЦИАЛЬНА АПТЕКА» Черновцы, ул. Энтузиастов, 2А, тел.: +38037290706884.90 грн./уп.

    На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
    Developed by Maxim Levchenko