Фармакодинамика.

Транексамовая кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена, а в более высоких концентрациях является неконкурентным ингибитором плазмина, то есть действует подобно аминокапроновой кислоте. Транексамовая кислота примерно в 10 раз более активна in vitro, чем аминокапроновая кислота.

Транексамовая кислота сильнее, чем аминокапроновая кислота, связывается с сильными и слабыми рецепторными участками молекулы плазминогена в соотношении, соответствующем разнице активности между соединениями. Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не вызывает агрегации тромбоцитов in vitro.

Транексамовая кислота, даже в таких низких концентрациях, как 1 мг/мл, может продлить тромбиновое время. Однако транексамовая кислота в концентрациях до 10 мг/мл в крови не влияла на количество тромбоцитов, время свертываемости крови или другие факторы свертывания в цельной крови или цитрированной крови здоровых людей.

Связывание транексамовой кислоты с белками плазмы составляет примерно 3% при терапевтическом уровне вещества в плазме и, вероятно, полностью отвечает за ее связывание с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения дозы 1 г кривая зависимости концентрации в плазме от времени характеризуется триэкспоненциальным снижением с периодом полувыведения около 2 часов для конечной фазы выведения. Начальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 литров. Выведение с мочой является основным путем выведения, что происходит за счет клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему плазменному клиренсу (110–116 мл/мин), и более 95% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Выведение транексамовой кислоты составляет около 90% в течение 24 часов после введения 10 мг/кг массы тела.

Антифибринолитическая концентрация транексамовой кислоты поддерживается в различных тканях в течение примерно 17 часов, а в сыворотке – до 7–8 часов.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Концентрация в пуповинной крови после внутривенного введения 10 мг/кг беременным женщинам составляет примерно 30 мг/л, то есть столь же высокая, как и в материнской крови. Транексамовая кислота быстро диффундирует в синовиальную жидкость и синовиальную мембрану. В синовиальной жидкости достигается такая же концентрация вещества, как и в сыворотке. Биологический период полувыведения транексамовой кислоты из синовиальной жидкости составляет примерно 3 часа.

Концентрация транексамовой кислоты в ряде других тканей ниже, чем в крови. Концентрация вещества в грудном молоке составляет примерно 1/100 от максимальной концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в спинномозговой жидкости составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме. Лекарственное средство проникает в водянистую влагу глаза, причем его концентрация в ней составляет примерно 1/10 от концентрации в плазме.