фармакодинамика. Церебролизин — протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, стимулирует дифференциацию и улучшает функцию нервных клеток, активирует механизмы защиты и восстановления. Эксперименты на животных продемонстрировали, что Церебролизин оказывает непосредственное влияние на нейрональную и синаптическую пластичность, которая способствует улучшению когнитивных функций. Это продемонстрировано на молодых, взрослых и старых животных со сниженной способностью к обучению. В экспериментах с моделями церебральной ишемии Церебролизин уменьшал объем инфаркта, предотвращал образование отека, стабилизировал микроциркуляцию, нормализовал неврологические и когнитивные нарушения и вдвое повышал показатели выживаемости. Положительные результаты получены и во время исследований с моделями болезни Альцгеймера. Кроме непосредственного действия на нейроны, Церебролизин значительно увеличивал количество молекул, которые транспортируют глюкозу через ГЭБ, компенсируя таким образом критический дефицит энергии, отмечаемый при этом заболевании.
Количественный анализ ЭЭГ здоровых добровольцев и больных сосудистой деменцией показал значительное дозозависимое повышение нейрональной активности (повышение частот α- и β-ритмов) после 4 нед лечения препаратом Церебролизин. Независимо от причины заболевания при нейродегенеративной деменции альцгеймеровского типа или при сосудистой деменции, после лечения препаратом Церебролизин у пациентов объективно улучшались когнитивные функции и способность к самообслуживанию. Клинически заметное улучшение состояния пациентов отмечалось уже через 2 нед лечения препаратом Церебролизин и усиливалось при продолжении терапии. Положительный эффект после лечения препаратом Церебролизин отмечали у 60–70% больных независимо от вида деменции. В случае сенильной деменции альцгеймеровского типа улучшение клинического состояния пациентов сохранялось и после окончания активной терапии. Особенно это касалось долгосрочного улучшения способности к повседневной деятельности, в результате чего уменьшается потребность в посторонней помощи и присмотре за ними. Благодаря нейротрофической активности (подобно действию фактора роста нервов) Церебролизин может значительно замедлять, а в некоторых случаях и останавливать прогрессирование нейродегенеративных процессов.
Пептиды с большой молекулярной массой с антигенным потенциалом удаляются из препарата в процессе производства.
Исследования не выявили влияния препарата на иммунную систему. Эксперименты показали, что Церебролизин не вызывает образования антител или анафилактических реакций. Церебролизин не стимулирует рецепторы гистамина и не влияет на гемагглютинацию эритроцитов.
Фармакокинетика. Поскольку протеолитическая пептидная фракция, полученная из мозга свиней, содержит биологически активные пептиды, похожие или идентичные продуцируемым эндогенно, непосредственно определить фармакокинетические параметры препарата Церебролизин пока не удается. Косвенные фармакокинетические данные получены на основе изучения фармакодинамического профиля препарата. После однократного введения нейротрофическая активность препарата Церебролизин в плазме крови проявляется в течение почти 24 ч. Компоненты препарата могут проникать через ГЭБ. В доклинических экспериментах in vivo установлено идентичное фармакодинамическое действие препарата на ЦНС при интрацеребровентрикулярном и периферическом введении. Это является косвенным свидетельством того, что компоненты препарата проникают через ГЭБ.