Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После приема внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, поскольку дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин ингибирует каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
адгезию и хемотаксис эозинофилов;
экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат эффективно устраняет следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. АЛЕРИК Нео эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Результаты исследований качества жизни выявили, что показатели тяжести болезни при аллергическом рините умеренные, однако отличаются устойчивостью. На фоне применения дезлоратадина в дозе 5 мг наблюдалось улучшение таких показателей пониженного качества жизни как энергичность и социальное функционирование.

В клинических исследованиях дезлоратадина продемонстрировано, что при лечении хронической идиопатической крапивницы количество и размеры сыпи и показатели общей оценки симптомов значительно уменьшаются. Эффективное уменьшение выраженности симптомов наблюдается уже через сутки после начала применения дезлоратадина и сохраняется в течение 24 часов. Лечение дезлоратадина также позволяет улучшить качество сна и повседневной деятельности пациентов, что проявляется в уменьшении негативного влияния симптомов аллергии на сон и ежедневную активность.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. АЛЕРИК Нео эффективно контролирует симптомы аллергии в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 ч) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне 5 — 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе 5 — 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена у около 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.