СИДНОКАРД

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. 2 мг, № 10, № 30

Молсидомин 2 мг

№ UA/16389/01/01 от 25.10.2017 до 25.10.2022 По рецепту B

табл. 4 мг, № 10, № 30

Молсидомин 4 мг

№ UA/16389/01/02 от 25.10.2017 до 25.10.2022 По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Лекарственное средство оказывает длительное антиангинальное действие (6–12 ч).

Благоприятно влияет на преднагрузку и метаболизм миокарда, в результате чего потребность в кислороде резко уменьшается. В организме спонтанно биотрансформируется в активный метаболит СІН-1а, который оказывает выраженное вазодилатирующее действие прежде всего на магистральные венозные сосуды. Увеличивает диаметр субэндокардиальных сосудов и коронарное кровообращение; улучшает обеспечение миокарда кислородом, что, в свою очередь, повышает толерантность к физической нагрузке пациентов с ИБС. Молсидомин является донором NO. Он активирует гуанилатциклазу и повышает внутриклеточную концентрацию цГМФ. При длительном применении молсидомина клинически значимая толерантность к нему не развивается. Можно применять при непереносимости нитратов и развитии толерантности к нитратам.

Фармакокинетика. После приема внутрь практически полностью абсорбируется в ЖКТ.

Биодоступность 60–70%. Cmax (4,4 мкг/мл) достигается через 1 ч. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается (Cmax в плазме крови достигается на 30–60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимальная эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3–5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого образуется очень неустойчивое вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), которое выделяет NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1с. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Выделяется почками на 90% (в виде метаболитов), 9% — через кишечник. Т½ составляет 1–3,5 ч. Не кумулируется (в том числе у больных с почечной недостаточностью).

При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение значения бромсульфалеиновой пробы с 20 до 50%) отмечено замедление выведения и повышение его концентрации в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

ИБС: профилактика приступов стабильной и нестабильной стенокардии (особенно у пациентов пожилого возраста и при индивидуальной непереносимости нитратов). В составе комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ

лекарственное средство применять внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Для профилактики приступов стенокардии применять в 1-й и 2-й день терапии по 1–2 мг (½–1 таблетка) 4–6 раз в сутки, после чего при необходимости дозу повышать до 2–4 мг 2–3 раза в сутки.

Режим дозирования индивидуальный и зависит от характера и стадии заболевания, выраженности клинической симптоматики. Как правило, суточная доза составляет 2–4 мг, распределенная на 2 равномерных приема. Иногда дозу повышают до 6–8 мг, которые распределяют на 3–4 приема. Максимальная суточная доза — 12 мг.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к какому-либо компоненту лекарственного средства, острый ангинозный приступ, острая недостаточность кровообращения, включая шок (в том числе кардиогенный), сосудистый коллапс, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), глаукома, особенно закрытоугольная, острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением АД, одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) — в связи с высоким риском развития артериальной гипотензии; токсический отек легких, снижение центрального венозного давления, период беременности и кормления грудью, детский возраст (до 18 лет).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

со стороны нервной системы: головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения), головокружение, повышенная утомляемость, замедленная скорость психомоторных и двигательных реакций (в большинстве случаев в начале лечения), слабость.

Со стороны ЖКТ: тошнота, потеря аппетита, диарея, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоцитопения, недостаточность кровообращения, шок с повышенным АД, выраженное снижение АД, редко — до развития коллапса, тахикардия, покраснение кожи лица.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, зуд, сыпь на коже, бронхоспазм, анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

не применять для лечения острых приступов стенокардии!

С осторожностью назначать при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, снижении давления в желудочках сердца, при стенозе аорты или митральном стенозе. При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфалеиновой пробы на 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плазме крови и увеличивается Т½, что требует коррекции дозы препарата.

При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.

Особого внимания при лечении лекарственным средством Сиднокард требуют пациенты после геморрагического инсульта, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты с недавно перенесенным инфарктом миокарда, пациенты с глаукомой и со склонностью к гипотензивным реакциям или при наличии артериальной гипотензии.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам пожилого возраста с функциональной недостаточностью печени или почек лекарственное средство назначают в низких дозах.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Крахмал пшеничный, входящий в состав лекарственного средства, может содержать глютен, но в незначительном количестве, поэтому препарат считается безопасным для пациентов с целиакией.

Из-за наличия в составе лекарственного средства красителя желтый закат FCF (Е110) возможны аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказано применять лекарственное средство в период беременности и кормления грудью.

В случае необходимости применения лекарственного средства женщинам, кормящим грудью, на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети. Применение лекарственного средства противопоказано у детей (до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Учитывая побочные реакции лекарственного средства (головокружение) и возможное отрицательное влияние на концентрацию внимания, лицам, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, лекарственное средство назначают с осторожностью после тщательной оценки возможного риска.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

лекарственное средство можно применять одновременно с блокаторами β-адренорецепторов и антагонистами кальция.

Употребление алкоголя во время лечения лекарственным средством Сиднокард полностью исключается.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект. При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Противопоказано применение силденафила при лечении молсидомином. Силденафил вызывает усиление гипотензивного действия молсидомина, вследствие чего могут возникнуть необратимая артериальная гипотензия и усугубление ишемии миокарда.

В случае необходимости прием молсидомина после лечения силденафилом можно провести только через 24 ч после завершения применения последнего.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

симптомы: брадикардия, слабость, тахикардия, сильная головная боль, головокружение и артериальная гипотензия, которые сопровождаются тошнотой и рвотой; в тяжелых случаях — коллапс.

Лечение: принимают меры, направленные на быстрое выведение лекарственного средства из организма (промывание желудка, форсированный диурез), симптоматическая терапия.

Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Дата добавления: 28.12.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой