фармакодинамика. Цитопротекторное, антиангинальное, антигипоксическое, ангиопротекторное лекарственное средство. Являясь структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и обратимо конкурируя за рецепторы ответственной за биосинтез карнитина гамма-бутиробетаин-гидроксилазы, повышает содержание гамма-бутиробетаина и снижает концентрацию карнитина в клетках, что приводит к индукции синтеза оксида азота и ограничению транспорта длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии. Повышает содержание жирных кислот в цитоплазме, препятствует накоплению активированных форм неокисленных жирных кислот (ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). В условиях ишемии восстанавливает баланс между транспортом кислорода и его потреблением в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ, активирует гликолиз без дополнительного потребления кислорода, повышает содержание креатинфосфата. Повышает активность важнейших ферментов в цикле аэробного окисления глюкозы — гексокиназы и пируватдегидрогеназы, предотвращает ацидоз за счет уменьшения образования лактата.
В результате оптимизируется метаболический обмен, снижается интенсивность свободнорадикальных реакций, что приводит к уменьшению повреждения мембран митохондрий, большей связанности окисления с фосфорилированием и повышению синтеза АТФ.
Тризипин нормализует тонус сосудов, улучшает реологические показатели крови, способствует перераспределению кровотока в ишемизированные зоны в головном мозгу, замедляет образование некротической зоны в миокарде, оказывает положительное влияние на дистрофические изменения сосудов сетчатки глаза.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Повышает способность организма выдерживать физические и умственные нагрузки, быстро восстанавливая энергетические резервы. Устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика. Биодоступность при парентеральном введении составляет 100%. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выделяются почками. T_½ составляет 3–6 ч и зависит от дозы.
После перорального приема препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 78%. С_max в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. T_½ составляет 3–6 ч.