Фармакодинамика.

Йохимбина гидрохлорид — лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективным блокированием α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, участвующие в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 неделе может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика.

Всасывание

Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1часа. Cmax в крови достигается через 45–75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении в рекомендуемых дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение

Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (примерно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм

Йохимбин метаболизируется печенью и внепечёночно. Выявлено два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Выведение

Т½ йохимбина после применения однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксийохимбина более длительный — примерно 6 часов. После многократного применения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1часа до более 8 часов.