ДИКЛОФЕНАК-БИОЛЕК

Фармстандарт-Биолек INN:

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, №  5

Диклофенак натрий 25 мг/мл

№  UA/10902/01/01 от 12.05.2017По рецепту B

См. ДИКЛОФЕНАК (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 20.03.2019 г. Версия для печати

Рекомендуемые аналоги с полной информацией:

  • Купить АЛМИРАЛ, Medochemie Ltd., Cyprus, Europe

    ПОКАЗАНИЯ:

    препарат при в/м введении предназначен для лечения:

    • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма;
    • острых приступов подагры;
    • почечной и билиарной колики;
    • боли и отека после травм и операций;
    • тяжелых приступов мигрени.

    Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение наикратчайшего периода времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
    Взрослые. Препарат Алмирал, р-р для инъекций, не применяют более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенака.
    В/м инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо соблюдать следующие правила.
    Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
    В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят при возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
    Нет доступных данных по применению препарата Алмирал для лечения приступов мигрени продолжительностью более 1 сут.
    В/в инфузии. Непосредственно перед началом в/в инфузии Алмирал следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Оба р-ра необходимо буферизировать р-ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные р-ры.
    Алмирал, р-р для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.
    Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата Алмирал, р-ра для инъекций:

    • для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно в течение от 30 мин до 2 ч; в случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150 мг/сут;
    • для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого следует применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

    Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Алмирал не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких больных, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
    Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Алмирал составляет 150 мг.
    Дети. Диклофенак в лекарственной форме р-ра для инъекций противопоказан для применения у детей.

  • Купить ДИКЛАК®, Sandoz

    ПОКАЗАНИЯ:

    Диклак, таблетки кишечно-растворимые:

    • воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);
    • болевой синдром с локализацией в позвоночнике;
    • ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
    • острые приступы подагры;
    • посттравматический и послеоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалением и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
    • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
    • как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом, например при фаринготонзиллите, отите.

    В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание требует лечения средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием к применению препарата.
    Диклак, р-р для инъекций
    В/м введение:

    • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм);
    • острые приступы подагры;
    • почечная и билиарная колика;
    • посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
    • тяжелые приступы мигрени.

    В/в инфузии:

    • лечение или профилактика послеоперационной боли.

    Диклак ID, таблетки с модифицированным высвобождением:
    Уменьшение выраженности боли и уменьшение воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

    • патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры;
    • острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит;
    • другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    в целом рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также применять минимальную эффективную дозу на протяжении как можно более короткого времени.
    Диклак, таблетки кишечно-растворимые. Для перорального применения. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регрессии симптомов. Таблетки желательно принимать перед едой, не разжевывая, запивая водой.
    Чтобы минимизировать нежелательное побочное действие, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода для контроля симптомов. Дозу препарата и длительность применения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания, реакции пациента и терапевтического эффекта.
    Начальная доза обычно составляет 100–150 мг/сут. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы 75–100 мг/сут. Суточную дозу следует распределять на 2–3 приема. При необходимости приема дозы 75 мг применять препарат с соответствующим дозированием. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 мг.
    При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, при необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 200 мг/сут. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; продолжительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет несколько суток.
    Диклак, р-р для инъекций. Препарат не следует применять дольше 2 дней, при необходимости лечение можно продолжить таблетками Диклак.
    Взрослые. В/м инъекция. С целью предотвращения повреждения нервной и других тканей в месте в/м инъекции следует придерживаться следующих правил.
    Суточная доза обычно составляет 75 мг (1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный сектор большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, интервал между которыми должен составлять несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). Как альтернативу введение 1 ампулы диклофенака натрия 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклак (например таблетками) до достижения общей максимальной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
    В условиях приступа мигрени, согласно клиническому опыту, следует как можно раньше ввести в/м 75 мг диклофенака натрия и при необходимости применить суппозитории по 100 мг в тот же день. Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных по применению препарата Диклак для лечения при приступах мигрени более чем один день.
    В/в инфузии. Непосредственно перед началом в/в инфузии, в зависимости от требуемой ее продолжительности, содержимое ампулы следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, забуференных р-ром бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2% р-ра). Применять можно только прозрачные р-ры.
    Диклак, р-р для инъекций, не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.
    Рекомендуют два альтернативных дозовых режима для инфузии. Для лечения при умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг диклофенака натрия необходимо вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч. В случае необходимости терапию можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150  мг/сут.
    Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин–1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого применить непрерывную инфузию около 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.
    Диклак ID. Дозу препарата подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной дозы. Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода для контроля симптомов, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
    Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 75–150 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 таблетки (75 мг) в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, Диклак ID следует применять вечером.
    Максимальная суточная доза составляет 150 мг, и ее не следует превышать. Диклак ID предназначен для кратковременного применения (максимум — 2 нед). Продолжительность лечения определяет врач.
    Таблетки следует глотать целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно во время или после еды.
    Дети. Диклак не рекомендован для применения у детей.
    Пациенты пожилого возраста. Хотя у лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклак не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или лиц с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы, также пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений при применении НПВП. Рекомендуемая максимальная доза Диклак составляет 150 мг/сут.
    Пациенты с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями и значительным риском их возникновения. Применение диклофенака не рекомендуется пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями или неконтролируемой АГ. Пациентам с выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, неконтролируемой АГ или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует с особой осторожностью применять диклофенак в дозе <100 мг/сут, если лечение продолжается более 4 нед.
    Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан при почечной недостаточности. Специфические исследования действия препарата у пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому невозможно предоставить специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью.
    Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан при печеночной недостаточности. Специфические исследования действия препарата на пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому невозможно предоставить специфические рекомендации по коррекции дозы. С особой осторожностью следует применять диклофенак пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

  • Купить ДИКЛОБЕРЛ® N 75, Menarini Group

    ПОКАЗАНИЯ:

    препарат при в/м введении предназначен для лечения: воспалительных и дегенеративных формах ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставного ревматизма; острых приступов подагры; почечной и билиарной колики; боли и отека после травм и операций; тяжелых приступов мигрени.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    побочные эффекты можно минимизировать путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, достаточного для контроля симптомов.
    Взрослые. Препарат Диклоберл N 75, р-р для инъекций, не применяют дольше 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Диклоберл.
    С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте инъекции необходимо придерживаться следующих правил.
    В/м инъекция. Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула) в сутки, которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до двух инъекций по 75 мг, между которыми придерживаются интервала в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Диклоберл (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной суточной дозы 150 мг диклофенака натрия.
    При приступе мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 75 мг диклофенака, дозу вводят по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных по применению препарата Диклоберл для лечения приступов мигрени дольше чем 1 день. В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить с применением суппозиториев.
    Максимальная суточная доза — 150 мг.
    Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклоберл N 75 значимо не ухудшается, у пациентов, как правило, более склонных к развитию нежелательных реакций, НПВП, следует применять с осторожностью. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); также пациентов необходимо обследовать на наличие желудочно-кишечных кровотечений.
    Применение при нарушении функции почек или печени. При нарушении функции почек или печени легкой и средней степени коррекции дозы не требуется.
    Рекомендуемая максимальная суточная доза Диклоберл N 75 составляет 150 мг.
    Препарат следует применять в самых низких эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента.

  • Купить ДИКЛОФЕНАК-ТЕВА, Teva

    ПОКАЗАНИЯ:

    при в/м введении:

    • воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
    • острые приступы подагры;
    • почечная и печеночная колики;
    • боль и отеки после травм и операций;
    • тяжелые приступы мигрени.

    В виде в/в инфузий: лечение или профилактика послеоперационной боли.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    препарат следует применять в минимально эффективных дозах в течение наиболее короткого периода, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента.
    Взрослые. Диклофенак натрия, р-р для инъекций, не применять >2 сут. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями диклофенака натрия.
    В/м инъекция. Для предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте в/м инъекции необходимо соблюдать следующие правила.
    Доза обычно составляет 75 мг (1 ампула), которую вводят путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата диклофенака натрия (например таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.
    В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводят по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в 1-е сутки.
    Доступные данные по применению диклофенака натрия для лечения приступов мигрени >1 сут отсутствуют.
    В/в инфузии. Непосредственно перед началом в/в инфузии диклофенак натрия следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Использовать можно только прозрачные р-ры.
    Диклофенак натрия, р-р для инъекций, не следует вводить в виде в/в болюсной инъекции.
    Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования Диклофенака натрия, р-ра для инъекций:

    • для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли: 75 мг необходимо вводить непрерывно в течение от 30 мин до 2 ч; в случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150 мг/сут;
    • для профилактики послеоперационной боли: через 15 мин–1 ч после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию ≈5 мг/ч вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг.

    Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется, но из-за возможного появления побочных реакций необходимо особо тщательно наблюдать пациентов пожилого возраста.
    Рекомендуемая максимальная суточная доза диклофенака натрия составляет 150 мг.

  • Купить КЛОДИФЕН раствор для инъекций, World Medicine

    ПОКАЗАНИЯ:

    препарат при в/м введении предназначен для лечения:

    • воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;
    • острых приступов подагры;
    • почечной и печеночной колики;
    • боли и отека после травм и операций;
    • тяжелых приступов мигрени.

    Препарат при введении в виде в/в инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

    ПРИМЕНЕНИЕ:

    препарат следует применять в наименьших эффективных дозах на протяжении короткого периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента.
    Взрослые. Препарат применяют не более 2 сут. В случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями, содержащими диклофенак.
    В/м введение. Чтобы предупредить повреждение нервных или других тканей в месте инъекции, необходимо придерживаться определенных правил, поскольку такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезиям.
    Препарат следует вводить путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы, используя асептическую технику. Обычная доза составляет 75 мг (1 ампула) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например колики) суточную дозу можно повысить до 2 инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по 1 инъекции в каждую ягодицу).
    В качестве альтернативы 75 мг р-ра для инъекций можно применять комбинацию с другими лекарственными формами диклофенака (например таблетками или суппозиториями) до максимальной суммарной дозы 150 мг/сут.
    Тяжелые приступы мигрени.
    В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным введением 1 ампулы 75 мг. Если это возможно, дозу вводят непосредственно после применения суппозиториев 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
    Нет доступных данных о применении диклофенака для лечения приступов мигрени в течение более 1 дня.
    В/в введение. Препарат следует применять в виде в/в инфузии. Непосредственно перед началом инфузии содержимое ампулы следует развести в 100–500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. Необходимо выполнить буферизацию обоих р-ров р-ром бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% р-ра или 1 мл 4,2%).
    Следует применять только прозрачные р-ры.
    Препарат не следует вводить в виде болюсной инъекции.
    Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата:

    • для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг следует вводить непрерывно от 30 мин до 2 ч; в случае необходимости лечение можно повторить через 4–6 ч, но доза не должна превышать 150 мг/сут;
    • для профилактики послеоперационной боли через 15 мин–1 ч после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25–50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию со скоростью введения около 5 мг/ч до максимальной суточной дозы 150 мг.

    Особые категории пациентов
    Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не снижается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП необходимо применять с осторожностью у таких пациентов, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, у ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким индексом массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать в отношении желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Комментарии

Алексей Музыченко 20.03.2019 12:00

В справочнике «Компендиум» 2018 года по данному препарату была представлена следующая информация

раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 3 мл, №  5
 Диклофенак натрий25 мг/мл

№  UA/10902/01/01 от 12.05.2017По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Сульцеф представляет собой комбинацию сульбактама натрия и цефоперазона натрия. Сульбактам натрия — производное основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором β-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон натрия пенициллината. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 г. Сульбактам — очень легко растворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Мол. масса составляет 255,22.
Цефоперазон натрия — это полусинтетический цефалоспориновий антибиотик III поколения широкого спектра действия, который применяется только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 г. Цефоперазон — это легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Мол. масса составляет 667,65.
Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон — цефалоспорин III поколения, который влияет на чувствительные микроорганизмы в стадии активной мультипликации путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не проявляет выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к β-лактамным антибиотикам.
Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульцеф, чем к действию одного цефоперазона.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, выявлен синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющих микроорганизмы, примерно в 4 раза по сравнению с таковыми для каждого компонента отдельно) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroides, видов Staphylococcus, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Сульцеф проявляет активность in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов:
Грамположительные микроорганизмы:

  • Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие либо не продуцирующие пенициллиназу);
  • Staphylococcus epidermidis;
  • Streptococcus pneumoniae (прежнее название Diplococcus pneumoniae);
  • Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A);
  • Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы B);
  • большинство других штаммов β-гемолитических стрептококков;
  • многие штаммы Streptococcus faecalis (энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli; виды Klebsiella; виды Enterobacter; виды Citrobacter; Haemophilus influenzae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii (прежнее название Proteus morganii); Providencia rettgeri (прежнее название Proteus rettgeri); виды Providencia; виды Serratia (включая S. marcescens); виды Salmonella и Shigella; Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas; Acinetobacter calcoaceticus; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы:

  • грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium);
  • грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella);
  • грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Для препарата Сульцеф установлены нижеприведенные диапазоны эффективных концентраций.

МПК (мкг/мл, как концентрации цефоперазона):
Чувствительные≤16
Промежуточные17–63
Резистентные≥64
Размеры диска зоны чувствительности (мм, Кирби — Бауэр):
Чувствительные≥21
Промежуточные16–20
Резистентные≤15


Для определения МПК следует применять серийные разведения сульбактама/цефоперазона с помощью метода разведения агара или бульона. Рекомендовано применение теста чувствительности диска, содержащего 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Лабораторный ответ «чувствительный» означает, что на микроорганизм — возбудитель инфекции, вероятно, будет эффективно влиять терапия препаратом Сульцеф, а ответ «резистентный» означает, что такое эффективное воздействие маловероятно. Ответ «промежуточный» означает, что микроорганизм может быть чувствительным к препарату Сульцеф при применении последнего в более высоких дозах, или инфекция развилась в тех тканях или жидкостях организма, где ожидается достижение высоких концентраций антибиотика.
Рекомендуемые величины диапазона качества для чувствительных к сульбактаму/цефоперазону 30 мкг/75 мкг дисков:

Контрольный штаммРазмер зоны, мм
Виды Acinetobacter ATCC 4349826–32
Pseudomonas Aeruginosa ATCC 2785322–28
Escherichia coli ATCC 2592227–33
Staphylоcoccus aureus ATCC 2592323–30


Фармакокинетика. Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после однократного в/в введения в течение 5 мин 2 г (в соотношении 1:1) препарата Сульцеф (1 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 130 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vd = 18,0–27,6 л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vd = 10,2–11,3 л).
Средние значения Cmax сульбактама и цефоперазона после однократного введения в течение 15 мин 4,5 г (в соотношении 1:2) препарата Сульцеф (1,5 г сульбактама + 3 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляли 88,3 и 416,1 мкг/мл соответственно.
Cmax сульбактама и цефоперазона в плазме крови после первого в/м введения 1,5 г препарата Сульцеф (0,5 г сульбактама + 1 г цефоперазона) у здоровых добровольцев составляла 11 и 45,3 мкг/мл, 29,9 и 58,4 мкг/мл соответственно после введения седьмой дозы при применении препарата каждые 12 ч.
Около 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона, полученных при введении препарата сульбактам/цефоперазон, выделяется почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний период полураспада сульбактама составляет 1 ч, а цефоперазона — 1,7 ч. Концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического исследования этих компонентов при их отдельном применении.
После в/м введения 1,5 г препарата Сульцеф (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) Cmax сульбактама и цефоперазона в плазме крови достигались в период от 15 мин до 2 ч после введения препарата. Средние значения Cmax составляли 19,0 и 64,2 мкг/мл для сульбактама и цефоперазона соответственно.
После многократного введения препарата не сообщалось о каких-либо существенных изменениях фармакокинетики компонентов препарата Сульцеф и не выявлено их кумуляции при применении через каждые 8–12 ч.
Применение при нарушениях функции печени. См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести, которым вводили цефоперазон/сульбактам, общий клиренс сульбактама в организме высоко коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с нефункционирующей почкой средний T½ сульбактама был значительно длиннее (в среднем 6,9 и 9,7 ч по данным разных исследований). Применение гемодиализа значительно изменяет T½, общий клиренс организма и объем распределения сульбактама. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у пациентов пожилого возраста. Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама изучалась у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек и печени. для обоих компонентов препарата, сульбактама и цефоперазона, зафиксирован более длительный T½, более низкий клиренс и больший объем распределения по сравнению с соответствующими показателями у добровольцев. Фармакокинетические данные для сульбактама хорошо соотносятся со степенью нарушения функции почек, тогда как данные для цефоперазона хорошо соотносятся со степенью нарушения функции печени.
Применение у детей. Исследования, которые проводили с участием детей, показали отсутствие существенных изменений фармакокинетики цефоперазона/сульбактама по сравнению с данными для взрослых пациентов. У детей средний период полураспада сульбактама колебался от 0,91 до 1,42 ч, цефоперазона — от 1,44 до 1,88 ч.
Сульбактам и цефоперазон хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.
Нет доказательств фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их сочетанном применении в форме препарата Сульцеф.
Цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.

ПОКАЗАНИЯ:

препарат Сульцеф применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов); инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов); перитонит, холецистит, холангит и другие инфекции брюшной полости; септицемия; менингит; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, гонорея и другие инфекции половых органов.

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые. Обычная доза препарата Сульцеф для взрослых составляет 2–4 г/сут (то есть 1–2 г цефоперазона в сутки), в/в или в/м в эквивалентно разделенных дозах каждые 12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточную дозу препарата Сульцеф можно повысить до 8 г (то есть доза цефоперазона — 4 г) в/в в равномерно распределенных дозах каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г (8 г препарата Сульцеф).
Дети. Обычная доза препарата Сульцеф для детей составляет 40–80 мг/кг/сут (то есть 20–40 мг/кг/сут цефоперазона), равномерно распределенная на 2–4 дозы.

СотношениеСульбактам/цефоперазон, мг/кг/сутДоза сульбактама, мг/кг/сутДоза цефоперазона, мг/кг/сут
1:140–8020–4020–40


При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточную дозу можно повысить до 160 мг/кг (80 мг/кг/сут цефоперазона), равномерно разделив ее на 2–4 дозы.
Новорожденные. Новорожденным 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут (160 мг/кг/сут препарата Сульцеф). В случае, если необходима доза цефоперазона, превышающая 80 мг/кг/сут, дополнительную дозу цефоперазона следует применять отдельно.
Сульцеф эффективно применяют у детей, однако всесторонних исследований применения препарата у недоношенных или доношенных новорожденных не проводили. Поэтому перед началом лечения у недоношенных или доношенных новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и риск от применения препарата.
У новорожденных с билирубиновой энцефалопатией цефоперазон не замещает билирубин в местах связывания с белками плазмы крови.
Нарушение функции печени. См. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.
Нарушение функции почек. Режим дозирования при применении препарата Сульцеф следует корректировать для пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. Пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин следует назначать сульбактам в максимальной дозе 1 г, которую необходимо вводить каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 2 г), а пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин сульбактам назначают в максимальной дозе 500 мг, которую вводят каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама — 1 г). При тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного применения цефоперазона отдельно.
Фармакокинетический профиль сульбактама существенно изменяется при проведении гемодиализа.
T½ цефоперазона из плазмы крови при гемодиализе несколько уменьшается. Следовательно, режим дозирования необходимо установить в соответствии с периодом диализа.
Пациенты пожилого возраста. См. Фармакокинетика.
В/в применение. Для капельной инфузии содержимое каждого флакона препарата Сульцеф следует растворить в соответствующем количестве 5% р-ра глюкозы в воде, 0,9% р-ра натрия хлорида для инъекций или стерильной воды для инъекций, а затем перед применением развести до 20 мл тем же р-ром с последующим введением в течение 15–60 мин.
Для в/в инъекции содержимое флакона разводить, как описано выше, и вводить в течение не менее 3 мин.
Р-р Рингера лактата является принятым растворителем для проведения инфузии, но не для первичного разведения (см. Несовместимость).
В/м применение. 2% р-р лидокаина гидрохлорида является приемлемым растворителем для приготовления р-ра для в/м введения, но не для первичного разведения (см. Несовместимость). При применении лидокаина в качестве растворителя следует сделать кожную пробу на непереносимость и учесть информацию по безопасности лидокаина.
Восстановление

Общая доза, гЭквивалентная доза сульбактам + цефоперазон, гОбъем растворителяКонечная Cmax, мг/мл
10,5+0,53,4125+125
21+16,7125+125


Сульцеф совместим с водой для инъекций, 5% р-ром глюкозы, 0,9% р-ром натрия хлорида, 5% р-ром глюкозы в 0,225% р-ре натрия хлорида и 5% глюкозой в 0,9% р-ре натрия хлорида в концентрациях от 10 мг цефоперазона и 5 мг сульбактама на 1 мл и до 250 мг цефоперазона и 125 мг сульбактама на 1 мл.
Р-р Рингера лактата. Для восстановления следует использовать стерильную воду для инъекций (см. Несовместимость). Необходимо двухэтапное разведение с использованием воды для инъекций (см. таблицу выше); затем полученный р-р разводить р-ром Рингера лактата для получения концентрации сульбактама 5 мг/мл (до 2 мл или 4 мл изначально разбавленного р-ра добавляют 50 мл или 100 мл р-ра Рингера лактата соответственно).
Лидокаин. Для восстановления следует использовать стерильную воду для инъекций (см. Несовместимость).
Любой неиспользованный продукт или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

Сульцеф противопоказан пациентам с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или цефалоспорины.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Сульцеф в целом хорошо переносится. Большинство побочных эффектов легкие или умеренные по тяжести и хорошо переносятся во время лечения.

Класс систем и органовПобочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системыЛейкопения, нейтропения, положительная проба Кумбса, снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, тромбоцитопения, эозинофилия, снижение числа нейтрофилов, гипопротромбинемия, кровотечение, увеличение протромбинового времени, анемия
Со стороны иммунной системыТяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, вплоть до развития шока; медикаментозная лихорадка; озноб. Возможен летальный исход
Со стороны нервной системыГоловная боль, возбуждение
Со стороны сердечно-
сосудистой системы
Васкулит, артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца, кардиогенный шок
Со стороны пищеварительной системыДиарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит
Со стороны гепатобилиарной
системы
Повышение уровня АлАТ, АсАТ, билирубина, ЩФ в крови, желтуха
Со стороны кожи и подкожных тканейЗуд, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, макулопапулезная сыпь
Со стороны почек и мочевыделительной системыГематурия
Со стороны дыхательной системыЛарингоспазм, одышка, бронхоспазм
Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препаратаФлебит в месте введения, боль в месте инъекции, пирексия, озноб


Поступали сообщения о развитии такой побочной реакции, как кровотечение.
Длительное лечение может приводить к росту нечувствительных микроорганизмов, включая дрожжевые грибы.
При применении у новорожденных с желтухой возрастает риск развития билирубиновой энцефалопатии.
В случае одновременного назначения с аминогликозидами или диуретиками может развиться почечная недостаточность.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. После регистрации лекарственного средства очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

гиперчувствительность. Сообщалось о развитии тяжелых, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности (анафилактических реакций) у пациентов, получавших терапию β-лактамными или цефалоспориновыми антибиотиками, включая цефоперазон/сульбактам. Развитие таких реакций чаще отмечают у лиц с реакциями гиперчувствительности ко многим аллергенам в анамнезе.
При развитии аллергических реакций препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения эпинефрина. По назначению следует провести оксигенотерапию, применить стероидные препараты, обеспечить проходимость дыхательных путей, включая интубацию.
Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон в значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей T½ цефоперазона из плазмы крови, как правило, увеличивается, а выведение с мочой усиливается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи выявляют терапевтические концентрации цефоперазона и только T½ увеличивается в 2–4 раза.
Коррекция дозы может потребоваться в случае тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или в случае нарушений функции почек, связанных с любым из таких состояний.
У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию цефоперазона в плазме крови и при необходимости корректировать дозу. В таких случаях без тщательного контроля концентрации в плазме крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г/сут.
Общие меры предосторожности. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном/сульбактамом у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина K. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, мальабсорбцией (например при муковисцидозе) и пациентов, которые длительное время находятся на парентеральном (в/в) питании. У таких пациентов, а также у пациентов, применяющих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время (или международное нормализованное отношение) и при наличии показаний назначать прием экзогенного витамина K.
Как и при применении других антибиотиков, длительное применение препарата Сульцеф может привести к усиленному росту нечувствительной микрофлоры. Во время лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов. Как и при применении других сильнодействующих системных средств, рекомендуется периодически контролировать наличие проявлений нарушений функций систем органов, включая нарушения функции почек, печени и кроветворной системы, особенно у недоношенных новорожденных и других младенцев.
О возникновении диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая сульбактам натрия/цефоперазон натрия. Тяжесть проявлений может быть от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Применение антибактериальных препаратов влияет на нормальную флору кишечника и приводит к повышенному росту C. difficile.
C. difficile продуцирует токсины А и В, которые, в свою очередь, обусловливают развитие диареи, связанной с Clostridium difficile. Штаммы C. difficile, которые продуцируют токсины, могут повышать заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции резистентны к антибактериальной терапии и могут потребовать колэктомии. Важно рассматривать возможность этого диагноза у пациентов с диареей, которая является следствием антибактериальной терапии. Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку о развитии диареи, связанной с Clostridium difficile, сообщалось через 2 мес после завершения антибактериальной терапии.
Лекарственное средство содержит натрий, препарат может быть непригоден для применения у пациентов, которым необходимо ограничить употребление натрия.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Изучение влияния препарата на репродуктивную функцию, которое проводилось на крысах в дозах, в 10 раз превышающих дозу для человека, не показало доказательств ухудшения фертильности, а также тератогенного воздействия. Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер, но всесторонних и хорошо контролируемых исследований при участии беременных не проводили. Несмотря на то что исследования влияния препарата на репродуктивную функцию у животных не всегда предусматривают реакцию человека, Сульцеф можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости.
Период кормления грудью. В грудное молоко проникает только небольшая часть введенной дозы сульбактама и цефоперазона. Сульцеф следует с осторожностью назначать женщинам, кормящим грудью, несмотря на то что обе составляющие препарата проникают в грудное молоко в незначительном количестве.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Клинический опыт применения сульбактама/цефоперазона дает основания считать, что влияние препарата на способность пациента управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами маловероятно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

комбинированная терапия. Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама/цефоперазона, для адекватного лечения большинства инфекций можно применять Сульцеф качестве монотерапии. Однако при определенных показаниях сульбактам/цефоперазон можно применять вместе с другими антибиотиками. При одновременном применении аминогликозидов необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии (также см. Несовместимость).
Алкоголь. При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после применения цефоперазона отмечали такие реакции, как покраснение лица, повышенное потоотделение, головная боль, тахикардия. Аналогичные реакции выявлены и при применении других цефалоспоринов. Пациентам следует соблюдать осторожность при употреблении алкогольных напитков во время применения препарата Сульцеф. При использовании искусственного питания (перорального или парентального) не следует использовать р-ры, содержащие этанол.
Взаимодействие с веществами, используемыми при лабораторных анализах. При применении р-ра Бенедикта или Фелинга может возникнуть ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Несовместимость
Аминогликозиды. Р-ры препарата Сульцеф и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если необходима комбинированная терапия препаратом Сульцеф и аминогликозидами, следует применять их последовательную раздельную капельную инфузию с применением отдельной вторичной в/в трубочной системы, при этом первичную в/в трубочную систему следует тщательно промыть соответствующим р-ром в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы в течение суток интервалы между приемами препарата Сульцеф и аминогликозидов были по возможности максимальными.
Р-р Рингера лактата. Первичное разведение р-ром Рингера лактата не рекомендуется, поскольку эта смесь является несовместимой. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении р-ром Рингера лактата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Лидокаин. Первичное разведение 2% р-ром лидокаина не рекомендуется, поскольку эта смесь является несовместимой. Однако применение двухэтапного процесса разведения, при котором первичным растворителем является вода для инъекций, позволяет избежать несовместимости при дальнейшем разведении 2% р-ром лидокаина хлорида (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

информации об острой интоксикации цефоперазоном натрия и сульбактамом натрия недостаточно. Ожидается, что передозировка препарата может вызвать проявления, которые главным образом являются усилением выраженности его побочных эффектов. Следует принимать во внимание, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в СМЖ могут вызывать неврологические реакции, в частности судороги. Поскольку цефоперазон и сульбактам выделяются из циркуляции путем гемодиализа, эта процедура может усиливать выведение препарата из организма в случае передозировки у пациентов с нарушением функции почек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Разбавленные р-ры пригодны для применения при хранении при температуре 2–8 °С.

Добавить свой