фармакодинамика. Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. В чувствительных микроорганизмах, связываясь с 50S-рибосомальной субъединицей, тормозит синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин — в условиях in vitro оказывает антимикробное действие в отношении большинства микроорганизмов подобно действию кларитромицина и в отношении некоторых патогенных штаммов микроорганизмов (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella, виды Staphylococci и Streptococci), благодаря синергизму усиливает действие кларитромицина в условиях in vivo.
Кларитромицин обладает широким спектром антимикробного действия как в отношении анаэробных и аэробных микроорганизмов, так и против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter рylori. Это действие усиливается при нейтральной реакции среды. Кроме этого, кларитромицин также эффективен в отношении комплекса Mycobacterium аvium (MAC).
Противомикробный спектр
Кларитромицин оказывает противомикробное действие в условиях in vitro и in vivo в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori;
микобактерии: комплекс Mycobacterium аvium (MAC), который образуется из Mycobacterium аvium и Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Образование бета-лактамов не влияет на активность кларитромицина.

Примечание: большинство штаммов стафилококков, устойчивых к действию метициллина и оксациллина, также устойчивы к действию кларитромицина.

грамположительные аэробные микроорганизмы: Listeria monocytognes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группа C, F, G), Streptococci, группы Viridans;
грамположительные анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes;
грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus;
другие аэробные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в ЖКТ и подвергается первому метаболическому распаду. Биодоступность составляет около 55%. Прием таблеток кларитромицина одновременно с пищей немного задерживает начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на степень абсорбции.
После приема внутрь C_max в плазме крови составляет 0,6 мкг/мл и достигается в течение 2 ч. Равновесное состояние достигается через 2–3 дня, при этом C_max кларитромицина составляет в среднем 1 мкг/мл при приеме 250 мг каждые 12 ч, 2–3 мкг/мл — при приеме 500 мг каждые 12 ч и 3–4 мкг/мл при приеме 500 мг каждые 8 ч. С_max основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина — достигается через 2 ч после приема внутрь 250 мг кларитромицина и составляет 0,7 мкг/мл, равновесное состояние достигается через 2–3 дня, при этом концентрация 14-гидроксикларитромицина составляет 0,6–1 мкг/мл при приеме 250 мг кларитромицина каждые 12 ч и 500 мг кларитромицина каждые 8–12 ч соответственно.
Метаболизм и выведение. Кларитромицин обладает нелинейной дозозависимой фармакокинетикой. T_½ кларитромицина при приеме 250 мг каждые 12 ч составляет 3–4 ч, при приеме 500 мг каждые 12 ч увеличивается до 5–7 ч. T_½ 14-гидроксикларитромицина при приеме внутрь 250 мг каждые 12 ч составляет 5–7 ч, при приеме 500 мг каждые 12 ч увеличивается до 7 ч.
У здоровых добровольцев после однократного приема 250 мг 38% принятой дозы выводится из организма с мочой (18% кларитромицина), 40% (4% кларитромицина) — с калом. При приеме внутрь каждые 12 ч 250 или 500 мг кларитромицина 20–30% принятой дозы выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 12 ч. После приема внутрь 250 или 500 мг кларитромицина в моче выявляют основной метаболит — 14-гидроксикларитромицин, который составляет 10–15% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Кларитромицин обладает способностью проникать через слизистую оболочку желудка. При применении в сочетании с ингибиторами протонного насоса концентрация кларитромицина в слизистой оболочке желудка повышается. У больных с нарушением функции печени величина равновесной концентрации кларитромицина не изменяется, но уменьшается образование 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших дозы 500 мг, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.
Кларитромицин и его основной метаболит хорошо проникают в ткани и биологические жидкости человеческого организма. В связи с высокой внутриклеточной проницаемостью концентрация антибиотика в тканях выше, чем в крови.

Меристат-Сановель (Meristat-Sanovel)