РОПИНИРОЛ ОРИОН

Orion Corporation

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. п/плен. оболочкой 1 мг фл., №  21

Ропинирол 1 мг

№ UA/10418/01/02 от 29.12.2015 до 29.12.2020По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 2 мг фл., №  21

Ропинирол 2 мг

№ UA/10418/01/03 от 29.12.2015 до 29.12.2020По рецепту B

табл. п/плен. оболочкой 5 мг, №  21

Ропинирол 5 мг

По рецепту B

См. РОПИНИРОЛ (раздел «ОПИСАНИЕ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ»)

Дата добавления: 09.02.2018 г.

Комментарии

Алексей Музыченко 05.02.2018 3:19

В справочнике «Компендиум» 2015 года по данному препарату была представлена следующая информация

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ропинирол является неэрголиновым D2/D3-агонистом дофамина, который стимулирует стриарные дофаминовые рецепторы, снижая дофаминовую недостаточность, характерную для болезни Паркинсона.
Ропинирол действует на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Абсорбция. Ропинирол быстро абсорбируется в ЖКТ при пероральном применении. Биодоступность составляет около 50% (36–57%), средняя Cmax препарата достигается в среднем через 1,5 ч после приема дозы.
Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови низкое (10–40%).
Благодаря высокой липофильности ропинирол имеет большой объем распределения (примерно 6,7 л/кг, в пределах 3,4–19,5 л/мг) и выводится из системной циркуляции со средним T½ около 6 ч (в пределах 3,4–10,2 ч), клиренс пероральной дозы составляет приблизительно 58,7 л/ч (в пределах 18,5–132 л/ч).
Метаболизм. Ропинирол метаболизируется преимущественно изоформой CYP 1A2 цитохрома путем окислительного метаболизма. Ропинирол и его метаболиты выводятся в основном с мочой.
Выведение. Отмечается широкая индивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров. Существует пропорциональное увеличение системного влияния (Cmax и AUC) препарата с повышением дозы в пределах терапевтического диапазона.

ПОКАЗАНИЯ:

болезнь Паркинсона: первичное лечение как монотерапия, с целью отсрочки начала применения леводопы. В комбинации с терапией леводопой, когда эффект леводопы снижается или становится непоследовательным, а также при возникновении колебаний терапевтического эффекта (синдром исчерпания дозы или on-off-синдром).

ПРИМЕНЕНИЕ:

болезнь Паркинсона. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от эффективности и переносимости.
Ропинирол следует принимать 3 раза в сутки, желательно во время еды, с целью предотвращения реакции на препарат со стороны ЖКТ.
Таблетку можно разделить на две равные дозы.
Начало лечения. Начальная доза составляет 0,25 мг 3 раза в сутки на протяжении 1 нед. В дальнейшем дозу можно повысить до 0,75 мг за 1 прием согласно режиму, указанному в таблице:

Режим дозированияНеделя
1-я2-я3-я4-я
Разовая доза, мг0,250,50,751
Суточная доза, мг0,751,52,253


Терапевтический режим. После первоначального подбора дозы ее еженедельное повышение может составлять 1,5–3 мг/сут.
Терапевтический эффект обычно достигается в пределах доз 3–9 мг/сут. Если результат не достигается или не поддерживается на удовлетворительном уровне, дозу ропинирола можно повысить до 24 мг/сут. Дозы, превышающие 24 мг/сут, не исследовали.
При применении ропинирола в качестве дополнительной терапии к леводопе сопутствующую дозу леводопы можно постепенно снизить примерно на 20%.
При переходе с лечения другим дофаминовым агонистом на ропинирол перед началом терапии ропиниролом следует прекратить применение этого препарата согласно рекомендациям, приведенным в инструкции для медицинского применения. Как и в случае с другими агонистами дофамина, лечение ропиниролом следует прекращать постепенно, снижая суточную дозу на протяжении 1 нед.
Реакция пациента на лечение ропиниролом может быть оценена через 3 мес после начала терапии. Доза и необходимость продолжать лечение пересматриваются врачом индивидуально.
Если лечение прерывается более чем на несколько суток, продолжать его необходимо, начиная с подбора дозы.
Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет клиренс ропинирола снижается. Дозу препарата следует повышать постепенно и подбирать в соответствии с клиническим ответом.
Почечная недостаточность. У больных паркинсонизмом с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–50 мл/мин) не отмечалось изменений в клиренсе ропинирола, что указывает на отсутствие необходимости в коррекции дозы у этой категории пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин). Печеночная недостаточность. Период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

для каждой системы органов побочные реакции классифицируются по частоте проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Оценка распространенных и нераспространенных нежелательных эффектов преимущественно основывалась на данных, полученных в клинических исследованиях, в сравнении с плацебо. Оценка редких и очень редких нежелательных эффектов в основном базируется на постмаркетинговых данных и больше отображает частоту сообщений, а не фактическую частоту случаев.
Психические расстройства. Часто: галлюцинации***, спутанность сознания*. Нечасто: повышенное либидо, психотические реакции (кроме галлюцинаций), включая делирий, манию и паранойю.
Пациенты с болезнью Паркинсона, которые принимали агонисты дофамина в высоких дозах, включая Ропинирол Орион, демонстрировали признаки патологической тяги к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, непреодолимую тягу к импульсивным тратам и покупкам, переедание и непреодолимую тягу к пище.
Нарушения со стороны нервной системы. Очень часто: сонливость***, синкопе*, дискинезия**. Часто: головокружение (включая вертиго). Нечасто: необычная дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания.
Ропинирол ассоциируется с сонливостью, а в некоторых случаях — с чрезмерной дневной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.
Дискинезия. Ропинирол потенцирует дофаминергический побочный эффект леводопы и может вызывать или усиливать проявления уже существующей дискинезии у пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились леводопой. Снижение дозы дофаминергических лекарственных средств может снизить этот неблагоприятный эффект.
Гиперкинезия, гипестезия, амнезия, зевота, головная боль, падения, парезы, тремор, парестезии, повышенное потоотделение.
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования. Меланома.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: артериальная гипотензия, постуральная гипотензия. Артериальная гипотензия и постуральная гипотензия редко бывают значимыми. Периферическая ишемия, нарушение сердечного ритма, приливы.
Нарушения со стороны ЖКТ. Очень часто: тошнота***. Часто: боль в животе*, рвота*, изжога***. Запор, сухость во рту, анорексия, вздутие живота, диарея.
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: печеночные реакции, преимущественно повышение уровней печеночных ферментов.
Нарушения со стороны органа зрения. Нарушение зрения, сухость глаз.
Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд. Повышение частоты вирусных и бактериальных инфекций.
Общие расстройства. Часто: периферические отеки (включая отек ног)*. Боль в груди, астения, фиброзирующие осложнения.
*Сообщалось в исследованиях монотерапии.
**Сообщалось в исследованиях комбинированной терапии.
***Сообщалось в исследованиях монотерапии и комбинированной терапии.
Синдром отмены включает следующие симптомы: гипертермия, спутанность сознания.
Во время лечения ропиниролом может возникать парадоксальное усиление симптомов синдрома беспокойных ног.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

сонливость и приступы внезапного засыпания. Ропинирол ассоциировался с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Нечасто сообщалось о внезапном засыпании во время ежедневной деятельности, которое возникает без понимания этого пациентом или без предварительных признаков. Следует предупредить пациентов о возможности развития сонливости или эпизодов внезапного засыпания при терапии ропиниролом, что может привести к травме.
При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня пациента необходимо предупредить о необходимости отказаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами. В таком случае может рассматриваться снижение дозы или прекращение терапии ропиниролом.
Психозы. Не рекомендуется назначать ропинирол пациентам с психическими расстройствами, так как существует риск обострения психоза. Кроме того, многие лекарственные средства, применяемые при лечении психоза, могут снижать эффективность ропинирола. Пациентов с психическими или психотическими расстройствами следует лечить агонистами дофамина только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риски.
Галлюцинации. В двойном слепом плацебо-контролируемом клиническом исследовании галлюцинации были у 21 (10,1%) пациента из 208, получающих ропинирол в сочетании с леводопой.
Частота развития галлюцинаций повышается у пациентов в возрасте старше 65 лет.
Синкопе. Обморок, иногда связанный с брадикардией, возникал у пациентов с болезнью Паркинсона и у пациентов с синдромом беспокойных ног.
Дискинезия. Ропинирол потенцирует дофаминергический побочный эффект леводопы и может вызывать или усиливать проявления уже существующей дискинезии у пациентов с болезнью Паркинсона, которые лечились леводопой. Снижение дозы дофаминергических лекарственных средств может уменьшить выраженность этого неблагоприятного эффекта.
Меланома. Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона имеют более высокий риск (в 2–6 раз) развития меланомы, чем популяция в целом. Таким пациентам рекомендуется проводить периодические осмотры кожи.
Синдром отмены. Симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (повышенная температура тела, мышечная ригидность, измененное сознание и вегетативная нестабильность) без другой очевидной этиологии развивались в ассоциации с быстрым снижением дозы, отменой или изменением дофаминергической терапии. Таким образом, рекомендуется постепенное снижение дозы в конце лечения препаратом Ропинирол Орион.
Дегенерация сетчатки. Существуют данные исследования канцерогенности на животных. Значимость этих последствий для человека не установлена, но следует учитывать, что такие нарушения возникали у позвоночных.
Фиброзирующие заболевания. У некоторых пациентов, которые лечились эрголиновыми дофаминергическими агонистами, зарегистрированы случаи забрюшинного фиброза, легочных инфильтратов, плеврита, утолщения плевры, перикардита и сердечной вальвулопатии.
Связывание с меланином. Ропинирол связывается с тканями, содержащими меланин (кожа, глаза), у пигментированных крыс. После применения разовой дозы отмечена длительная эскпозиция препарата с T½ из глаза 20 сут.
Ропинирол не следует принимать для лечения акатизии, тасикинезии (нейролептически-индуцированное неудержимое желание ходить) или вторичного синдрома беспокойных ног (например вызванного почечной недостаточностью, железодефицитной анемией или беременностью).
Во время лечения ропиниролом может возникать парадоксальное усиление симптомов синдрома беспокойных ног и рецидив симптомов в утреннее время.
Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, включая Ропинирол Орион, возможны поведенческие проявления расстройства контроля импульса. Сообщалось о патологической тяге к азартным играм, повышенном либидо и гиперсексуальности, непреодолимом влечении к импульсивным расходам и покупкам, переедании и непреодолимом влечении к пище у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимали агонисты дофамина. Такие нарушения были зафиксированы особенно при высоких дозах и исчезали при снижении дозы или при отмене препарата.
Из-за риска возникновения артериальной гипотензии рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения (риск постуральной гипотензии), у пациентов с тяжелыми нарушениями сердечно-сосудистой системы (особенно при сердечной недостаточности).
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения ропинирола в период беременности ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность (уменьшение массы тела плода, повышенная частота случаев смерти плода и пороков развития). Ропинирол не рекомендуется принимать в период беременности.
Если беременность выявлена в период лечения ропиниролом, следует обратиться к врачу за консультацией.
Ропинирол может угнетать лактацию, поэтому лечение препаратом во время кормления грудью противопоказано.
Дети. Ропинирол Орион не рекомендован для применения у детей (в возрасте до 18 лет) из-за ограниченности данных по безопасности и эффективности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами. Пациентам, которые ощущают сонливость и/или имеют эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автомобилем и деятельности, во время которой нарушение внимания может представлять риск серьезного травмирования или смерти для них самих или окружающих (например работы с механизмами).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

не отмечалось фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном с необходимостью коррекции дозы того или другого препарата.
Нейролептики и другие антагонисты дофамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, могут снижать эффективность ропинирола, поэтому следует избегать применения этих препаратов сочетанно с ропиниролом.
Повышенные концентрации ропинирола в плазме крови отмечали у пациентов, принимавших эстрогены в высоких дозах. У больных, которые уже получают гормональную заместительную терапию, лечение ропиниролом можно начинать по обычной схеме. Однако, если гормональная заместительная терапия прерывается или начинается во время лечения ропиниролом, в зависимости от клинической реакции может требоваться коррекция дозы.
Ропинирол метаболизируется преимущественно посредством цитохрома P450 фермента CYP 1A2. В фармакокинетическом исследовании у пациентов с болезнью Паркинсона (доза ропинирола 2 мг 3 раза в сутки) отмечено, что ципрофлоксацин повышал Cmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно с потенциальным риском развития побочных реакций. Поэтому пациентам, которые уже принимают ропинирол, может понадобиться коррекция дозы при назначении или отмене лекарственных средств, ингибирующих фермент CYP 1A2, например ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.
Согласно результатам исследований, ропинирол незначительно угнетает цитохром Р450 в терапевтических дозах. Поэтому ропинирол не влияет на фармакокинетику препаратов через механизм цитохрома Р450.
В фармакокинетическом исследовании взаимодействия между ропиниролом (2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, субстратом CYP 1A2, не отмечены изменения в фармакокинетике ни ропинирола, ни теофиллина.
Курение стимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациентам, которые начали или бросили курить на протяжении применения препарата, требуется коррекция дозы.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы передозировки ропинирола связаны с его дофаминергической активностью. Выраженность этих симптомов может быть уменьшена соответствующим применением антагонистов дофамина, таких как нейролептики или метоклопрамид.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °C.

Добавить свой