0
UA | RU

Флоксиум раствор для инфузий (Floxium solution for infusion)

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Левофлоксацин500 мг
№ UA/11163/01/01 от 04.11.2015
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов c S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия. В качестве антибактериального препарата группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения Сmax в плазме крови или AUC и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрации (МПК).

Механизм резистентности. Устойчивость к левофлоксацину приобретается в виде ступенчатого процесса мутации целевого сайта в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как барьерное проникновение (распространено с Pseudomonas) и механизмы оттока, также могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Установлена перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов.

Предельные значения. Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МПК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от микроорганизмов с промежуточной чувствительностью (умеренно резистентных) и микроорганизмы с промежуточной чувствительностью от резистентных микроорганизмов, приведены в табл. 1 по тестированию МПК.

Таблица 1

Клинические предельные значения МПК (мг/л) EUCAST для левофлоксацина (версия 2.0, 01.01.2012)

Патоген Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae ≤1 мг/л >2 мг/л
Pseudomonas spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
Acinetobacter spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
Staphylococcus spp. ≤1 мг/л >2 мг/л
S. pneumonia1 ≤2 мг/л >2 мг/л
Streptococcus A, B, C, G ≤1 мг/л >2 мг/л
H. influenzae2,3 ≤1 мг/л >1 мг/л
M. catarrhalis3 ≤1 мг/л >1 мг/л
Предельные значения, не связанные с видами4 ≤1 мг/л >2 мг/л
1Пограничные значения касаются лечения левофлоксацином в высоких дозах.

2Низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МПК ципрофлоксацина 0,12–0,5 мг/л) возможен, но нет доказательств клинического значения этой резистентности для инфекций дыхательных путей, вызванных H. influenzae.

3Штаммы с величинами МПК, выше предельного значения, являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и антимикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, направить изолят в соответствующую лабораторию. Хотя имеющиеся данные относительно клинического ответа для подтвержденных изолятов с МПК выше текущего резистентного предельного значения, о них следует сообщить как о резистентных.

4Предельные значения применяются к пероральной дозе от 500 мг х 1 до 500 мг х 2 и в/в дозы от 500 мг х 1 до 500 мг х 2.

Распространенность резистентности может варьировать географически и по времени для выбранных видов; и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении пациентов с тяжелыми инфекциями. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту в случае, когда местная распространенность резистентности такова, что польза препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, является сомнительной.

Антибактериальный спектр

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus* метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии: Peptostreptococcus.

Другие: Сhlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный*, коагулазоотрицательный Staphylococcus haemolyticus .

Аэробные грамотрицательные бактерии: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium.

*Метициллинрезистентный S. aureus, с большой вероятностью может иметь общую резистентность к фторхинолонам, в том числе левофлоксацину.

Фармакокинетика

Абсорбция. Принятый внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 99–100%. Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозирования 500 мг 1 или 2 раза в сутки.

Распределение. Приблизительно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной дозы и 500 мг —после повторных доз, что свидетельствует о широком распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма. Левофлоксацин продемонстрировал проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость пузырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.

Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметиллевофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выводится с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается инверсии хоральной структуры.

Выведение. После перорального и в/в применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т½ составляет 6–8 ч). Выделение происходит обычно почками (>85% введенной дозы).

Линейность. Левофлоксацин характеризуется линейной фармакокинетикой в диапазоне доз 50–1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью. На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а Т½ увеличивается (табл. 2)

Таблица 2

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема левофлоксацина в дозе 500 мг

Клиренс креатинина, мл/мин <20 20–40 50–80
Почечный клиренс, мл/мин 13 26 57
Т½, ч 35 27 9

Пациенты пожилого возраста. Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия. Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Показания Флоксиум раствор для инфузий

Флоксиум, р-р для инфузий, предназначенный для лечения взрослых с такими инфекционными заболеваниями:

— негоспитальная пневмония.

— Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

При вышеуказанных инфекционных заболеваниях левофлоксацин следует назначать только в случае недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые в основном применяют для начального лечения при этих инфекциях.

— Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей.

— Хронический бактериальный простатит.

— Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

Необходимо учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Применение Флоксиум раствор для инфузий

левофлоксацин, р-р для инфузий, вводить медленно путем в/в инфузии 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности возможного возбудителя инфекции. Можно перейти от начального в/в применения левофлоксацина к соответствующему пероральному приему в соответствии с инструкцией по медицинскому применению лекарственного средства в форме таблеток, покрытых оболочкой, учитывая состояние здоровья пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Способ применения. Для введения левофлоксацина рекомендованы следующие дозировки (табл. 3 и 4).

Таблица 3

Дозирование для больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин):

Показания Количество введений в сутки (в соответствии с тяжестью) Общая продолжительность лечения*
Негоспитальная пневмония 500 мг 1 раз в сутки или дважды 7–14 дней
Пиелонефрит 500 мг 1 раз в сутки 7—10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей 500 мг 1 раз в сутки 7–14 дней
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сутки 28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 1 раз в сутки или дважды 7–14 дней
Легочная форма сибирской язвы 500 мг 1 раз в сутки 8 нед

*Продолжительность лечения включает в/в и пероральный прием. Время перехода от в/в применения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.

Таблица 4

Дозирование для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина <50 мл/мин:

Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования
  250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
Первая доза: 250 мг Первая доза: 500 мг Первая доза: 500 мг
50–20 Следующие: 125 мг/24 ч Следующие: 250 мг/24 ч Следующие: 250 мг/12 ч
19–10 Следующие: 125 мг/48 ч Следующие: 125 мг/24 ч Следующие: 125 мг/12 ч
<10 (в том числе гемодиализ и ХАПД*) Следующие: 125 мг/48 ч Следующие: 125 мг/24 ч Следующие: 125 мг/24 ч

*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекции дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выделяется в основном почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы у больных пожилого возраста (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Способ применения. Флоксиум, р-р для инфузий, предназначен только для медленной в/в инфузии. Р-р вводить 1 или 2 раза в сутки. Время инфузии препарата Флоксиум составляет не менее 30 мин для дозирования 250 мг или 60 мин — для дозирования 500 мг (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Для получения информации о несовместимости препарата Флоксиум с другими инфузионными р-рами — см. Несовместимость, а о совместимости см. Особые меры безопасности.

Дети. Применение препарата противопоказано у детей, поскольку не исключено повреждения суставного хряща.

Противопоказания

Флоксиум, р-р для инфузий, не следует назначать в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к активному фармацевтическому ингредиенту или другим хинолонам, или любым другим компонентам лекарственного средства;
  • эпилепсия;
  • нарушения со стороны сухожилий после применения фторхинолонов;
  • дети и подростки;
  • период беременности;
  • период кормления грудью.

Побочные эффекты

частота побочных эффектов определялась с помощью следующих критериев: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (>1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибами рода Candida, пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, эозинофилия; редко — тромбоцитопения, нейтропения; неизвестно — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек, гиперчувствительность; неизвестно — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом; неизвестно — гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, дрожание конечностей. Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (редко отмечается).

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность, спутанность сознания, тревожность; редко — психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары; неизвестно — психотические реакции с саморазрушающим поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий.

Со стороны нервной системы*: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса); редко — судороги, парестезии; неизвестно — сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, агевзия (потеря вкуса), синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органа зрения*: редко — зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения, нечеткость зрения; неизвестно — временная потеря зрения. Были сообщения о случаях отслойки сетчатки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны органа слуха и ушного лабиринта*: нечасто — вертиго; редко — нарушение слуха; неизвестно — нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердца: редко — тахикардия, сердцебиение; неизвестно — желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, желудочковая тахикардия (torsade de pointes) наблюдались преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала Q—T, удлинение интервала Q—T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ (Удлинение интервала Q—T) и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Васкулярные расстройства: часто — флебит; редко —артериальная гипотензия.

Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; неизвестно — бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор; неизвестно — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатите.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение показателей печеночных ферментов (АлАТ/АсАТ, ЩФ, гамма-глютамилтранспептидаза); нечасто — повышение билирубина в крови; неизвестно — желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз; неизвестно — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS, редко отмечается), локализованная сыпь на коже, вызванная лекарственными средствами (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), экссудативная многоформная эритема, реакции фоточувствительности, лейкоцитокластический васкулит, стоматит.

Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек иногда могут возникать даже после применения первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани*: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражения сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит, например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis; неизвестно — рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например ахиллова), разрывы связок, разрывы мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто — повышенные показатели креатинина в плазме крови; редко — ОПН (например вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства*: часто — реакции в месте инфузии (боль, покраснение); нечасто — астения; редко — повышение температуры тела (пирексия); неизвестно — боль (включая боль в спине, груди и конечностях). Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

*В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска, возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, влияющих на различные системы организма (в том числе тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния).

Особые указания

следует избегать применения левофлоксацина у пациентов, у которых в прошлом отмечали серьезные побочные реакции при использовании средств, содержащих хинолоны или фторхинолоны. Назначать левофлоксацин этим больным следует только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции. В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска возникали длительные (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные системы организма (в частности опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Аневризма и расслоение аорты. Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске расслоения аневризмы аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Поэтому в определенной категории пациентов фторхинолоны следует применять только при отсутствии других терапевтических вариантов и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Это касается пациентов с наличием аневризмы в семейном анамнезе, больных с установленным диагнозом аневризмы аорты и/или аортального расслоения, а также при наличии сопутствующих факторов риска аневризмы и расслоения аорты (например синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса — Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточных артериит, болезнь Бехчета, АГ, атеросклероз).

В случае возникновения внезапной абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Продолжительность введения. Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 30 мин для 250 мг р-ра для инфузий и 60 мин — для 500 мг р-ра для инфузий препарата Флоксиум. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное снижение АД. В редких случаях может наблюдаться как следствие резкое снижение АД циркуляторный коллапс. Если при введении левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение АД, введение препарата следует немедленно прекратить.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA). Метициллинрезистентный золотистый стафилококк, вероятно, имеет перекрестную резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA-инфекций, если только результаты лабораторных исследований не подтвердят чувствительности к левофлоксацину (см. фармакодинамика).

Резистентность E. coli — самого распространенного возбудителя инфекций мочевых путей — к фторхинолонам варьирует в различных регионах. При назначении левофлоксацина врачам следует учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы. Клиническая практика базируется на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и/или международным документам по лечению сибирской язвы.

Тендинит и разрывы сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия (в частности ахиллова сухожилия), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 ч после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщали, даже в течение нескольких месяцев после прекращения терапии у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек, с трансплантированными органами и пациентов, которые лечились одновременно кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например болезненный отек, воспаление) лечение следует прекратить, а также следует рассмотреть возможность альтернативной терапии. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять в случае возникновения признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile. Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, возникающая во время или после лечения левофлоксацином (иногда через несколько недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Степень тяжести CDAD варьирует от слабого до состояния, угрожающего жизни. Тяжелой формой является псевдомембранозный колит. Поэтому важно рассмотреть этот диагноз у больных, у которых развивается тяжелая диарея во время или после лечения левофлоксацином. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить введение левофлоксацина и сразу начать соответствующее лечение. Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам. Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызвать судороги. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, как и в случае с другими хинолонами, его следует применять с чрезвычайной осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, таким как лица с предыдущими поражениями ЦНС или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих церебральный судорожный порог, например теофиллин (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). В случае приступов судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует назначать с осторожностью и постоянно контролировать риск возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выделяется преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу или вызвать скорую помощь для организации соответствующих неотложных мер.

Тяжелые реакции со стороны кожи. При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса — Джонсона и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть летальными. Перед началом лечения пациентов следует предупредить о признаках и симптомах выраженных кожных реакций и внимательно их отслеживать. Если появляются признаки и симптомы, свидетельствующие об этих реакциях, следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и рассмотреть возможность альтернативной терапии. Если при применении левофлоксацина у пациентов возникли такие реакции, как синдром Стивенса — Джонсона, ТЭН или DRESS, то ему ни в коем случае не следует повторно назначать лечение левофлоксацином.

Колебания уровня глюкозы в крови. Как и при применении других хинолонов, сообщалось о колебаниях уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у больных сахарным диабетом, получавших одновременно гипогликемические пероральные средства (например глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Рекомендуется тщательный контроль уровней глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например лампы искусственного ультрафиолетового излучения или солярия) во время лечения и в течение 48 ч после прекращения лечения.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К. Вследствие возможного повышения показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения у пациентов, принимающих Флоксиум в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует наблюдать за коагуляционными тестами, если эти лекарственные средства применять одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Психотические реакции. Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и саморазрушающего поведения, иногда только после приема единой дозы левофлоксацина (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Если у пациента возникают такие реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и провести симптоматическую терапию. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или лиц с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала Q—T. Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q—T, такими как, например:

— врожденный синдром удлинения интервала Q—T;

— одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал Q—T (например антиаритмических средств класса IA и III, трициклические антидепрессантов, макролидов, нейролептиков);

— нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

— пожилой возраст пациентов и женщины, которые могут иметь повышенную чувствительность к препаратам, удлиняющим интервал Q—T;

— болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. ПРИМЕНЕНИЕ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Периферическая нейропатия. Известно о возникновении сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Если у пациента наблюдаются такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к врачу, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарные нарушения. Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении гравис. Фторхинолоны, в том числе левофлоксацин, вызывают нервно-мышечную блокаду и приводят к обострению мышечной слабости у пациентов с миастенией гравис. Серьезные побочные реакции, установленные в постмаркетинговый период, в том числе летальные случаи и необходимость в респираторной поддержке, связаны с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять у пациентов с миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения. Если нарушается зрение или имеется любое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к окулисту (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами).

Суперинфекция. Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного периода времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если суперинфекция возникает во время терапии, следует предпринять соответствующие мероприятия.

Левофлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis, и поэтому может давать ложноотрицательные результаты в бактериологической диагностике туберкулеза.

Это лекарственное средство содержит 371 мг натрия в 100 мл р-ра. Следует быть осторожным при применении у пациентов, которые соблюдают натрий-контролируемую диету.

Это нужно учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролем содержания натрия и в том случае, когда требуется ограничение потребления воды.

Без внешней упаковки препарат хранить 3 сут при комнатном освещении.

После первой перфорации пробки р-р следует использовать немедленно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Количество исследований применения левофлоксацина в период беременности ограничено. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние относительно репродуктивной токсичности. Однако поскольку отсутствуют исследования воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который повышается, левофлоксацин нельзя назначать беременным (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Кормление грудью. Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью. Недостаточно информации об экскреции левофлоксацина в грудное молоко, хотя другие фторхинолоны проникают в грудное молоко. В связи с отсутствием исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, которые указывают на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме, левофлоксацин нельзя назначать кормящим грудью (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Фертильность. Левофлоксацин не вызывает ухудшения фертильности или репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и реакции, а, следовательно, могут представлять риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами).

Особые меры безопасности. Только для одноразового использования. Выбросить неиспользованный р-р. Перед введением препарат следует визуально проверять на наличие частиц и обесцвечивания. Следует использовать только прозрачный р-р зеленовато-желтого цвета без отдельных частиц. Левофлоксацин, р-р для инфузии, следует использовать немедленно (в течение 3 ч) после перфорации резиновой пробки, с тем чтобы предотвратить бактериальное заражение. Во время инфузии нет необходимости в защите от света.

Это лекарственное средство можно вводить отдельно или с такими р-рами: 0,9% р-р хлорида натрия, 5% р-р декстрозы; 2,5% р-р декстрозы в р-ре Рингера; многокомпонентные р-ры для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Химическая и физическая совместимость левофлоксацина, р-ра для инфузий, с вышеприведенными р-рами была продемонстрирована в течение 4 ч в комнатных условиях.

Информацию о несовместимости см. Несовместимость.

Срок годности флакона после удаления его с внешней упаковки составляет 3 дня (при освещении в помещении).

После первого вскрытия с микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если лекарство не использовать сразу, ответственность за сроки и условия хранения лекарственного средства при использовании несет пользователь.

Любой неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействия

влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, применяемых в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация. Клинические фармакологические исследования показали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было оказано клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом и ранитидином.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин. Т½ циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал Q–T. Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих лекарственные препараты, известные своей способностью удлинять интервал Q–T (например противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, Удлинение интервала Q–T).

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилия.

Несовместимость. Р-р для инфузий Флоксиум не следует смешивать с гепарином или щелочными р-рами (например гидрокарбонатом натрия). Перечень р-ров, которые совместимы с препаратом — см. Особые меры безопасности.

Передозировка

согласно исследованиям токсичности на животных или клиническим фармакологическим исследованиям, проведенным при применении доз, превышающих терапевтические, наиболее серьезными признаками, которые следует ожидать после острой передозировки левофлоксацина, р-р для инфузий, являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала Q—T.

Во время постмаркетинговых исследований отмечали такие побочные действия со стороны ЦНС, как спутанность сознания, судороги, галлюцинации и тремор.

Лечение. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ, поскольку существует возможность удлинения интервала Q—T. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и ХАПД неэффективны для выведения левофлоксацина из организма. Не существует специфических антидотов.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция МЗ
Дата добавления: 14.09.2021 г.
© Компендиум 2021

Диагнозы, при которых применяют Флоксиум раствор для инфузий

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций МКБ L02.8
Аппендикулярный абсцесс (инфильтрат) МКБ K35.3
Аппендицит МКБ K37
Бронхопневмония МКБ J18.9
Варикозное расширение вен нижних конечностей без язвы или воспаления МКБ I83.9
Закупорка и стеноз прецеребральной артерии МКБ I65.9
Камни желчного пузыря с острым холециститом МКБ K80.0
Киста вульвы МКБ N90.7
Коронавирусная инфекция COVID-19 МКБ U07.1
Односторонняя или неуточненная паховая грыжа с непроходимостью без гангрены МКБ K40.3
Острый нефритический синдром МКБ N00.9
Острый сальпингоофорит МКБ N70.0
Острый холецистит МКБ K81.0
Острый цистит МКБ N30.0
Пилонидальная киста с абсцессом МКБ L05.0
Пневмония МКБ J18.0
Пневмония при вирусных болезнях МКБ J17.1
Холедоходуоденоанастомоз МКБ K80.1
Хронический эпидидимит МКБ N45.9
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko