0
UA | RU

Индапамид-Ратиофарм SR (Indapamidum-Ratiopharm® SR)

ratiopharm

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Индапамид1,5 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, глицерин, титана диоксид (е171).
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Индапамид является сульфонамидным производным, который фармакологически родственен тиазидным диуретикам и назначается для лечения АГ. Благодаря всестороннему механизму действия индапамид снижает АД, но не вызывает значительного увеличения диуреза. Индапамид действует на уровне почек и сосудов. Индапамид обладает высокой липофильностью и действует на уровне сосудистой стенки, а именно: изменяет трансмембранный ток ионов (в первую очередь кальция), что приводит к уменьшению сократительной способности волокон гладких мышц в кровеносных сосудах, стимулирует синтез простагландина PGE2 и простациклина PGI2, который является вазодилататором и ингибитором агрегации тромбоцитов.

Все это приводит к уменьшению ОПСС и артериол и предопределяет снижение АД.

На уровне почек индапамид уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте, повышает выделение натрия и хлора, в меньшей степени — выделение калия и магния, увеличивая таким образом диурез. Гипотензивное действие заметно при дозах, когда диуретические свойства слабые. Именно поэтому индапамид снижает АД, но не приводит к значительному увеличению диуреза.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка. Индапамид практически не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, ХС/ЛПНП, ХС/ЛПВП) и углеводов даже у пациентов с АГ, включая больных сахарным диабетом. Гипотензивная эффективность препарата сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Фармакокинетика. Индапамид имеет усовершенствованную форму выпуска, что обеспечивает равномерное высвобождение активного вещества — индапамида и эффективный 24-часовой контроль АД, при содержании индапамида лишь 1,5 мг в одной таблетке. Индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Пища несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество абсорбирующегося препарата.

Сmax в плазме крови достигается через 12 ч. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в пределах между приемами двух доз уменьшаются.

Связывание с белками плазмы крови — более 79%. Т½ составляет 14–24 ч (в среднем 18 ч). Стадия стабильной концентрации наступает через 7 сут регулярного приема.

Препарат метаболизируется в печени и выделяется в виде неактивных метаболитов преимущественно почками (70% дозы) и калом (22%).

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с умеренной почечной недостаточностью .

Показания Индапамид-Ратиофарм SR

эссенциальная АГ.

Применение Индапамид-Ратиофарм SR

принимают внутрь, желательно утром. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивать водой.

Взрослые и пациенты пожилого возраста: по 1 таблетке 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1,5 мг индапамида (1 таблетка). Повышение дозы препарата не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но вызывает увеличение выраженности его диуретического эффекта. Длительность лечения определяется врачом индивидуально.

Противопоказания

повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфаниламидам или другим компонентам препарата; тяжелое нарушение функции печени и печеночная энцефалопатия; тяжелая почечная недостаточность; гипокалиемия.

Побочные эффекты

большинство нежелательных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические реакции, особенно у пациентов, склонных к аллергическим и астматическим реакциям.

Нарушение метаболизма: гиперкальциемия, гипокалиемия.

Гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз. Возможно повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови при лечении тиазидными диуретиками: следует оценить целесообразность назначения этих диуретиков пациентам с подагрой и сахарным диабетом.

Со стороны нервной системы: головокружение, утомляемость, головная боль, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени. При печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии.

Со стороны кожи и подкожной ткани: макулопапулезная сыпь, пурпура, ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса — Джонсона, обострение существующей системной красной волчанки, реакций фоточувствительности.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно развитие почечной недостаточности.

Общие нарушения: повышенная утомляемость.

Особые указания

пациенты с нарушением функции печени. При наличии нарушений функции печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. В этом случае следует немедленно прекратить применение диуретиков.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста необходимо следить за тем, чтобы уровень креатинина в плазме крови соответствовал возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения функции почек незначительные.

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны (креатинин в плазме крови <25 мг/л, то есть 220 ммоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков в начале лечения, вызывает снижение клубочковой фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может ухудшить существующую почечную недостаточность.

Фоточувствительность. На фоне применения индапамида отмечены случаи фоточувствительности. Если во время лечения отмечается реакция фоточувствительности, рекомендуется прекратить терапию. В случае необходимости в восстановлении терапии индапамидом рекомендуется обеспечить защиту участков, находящихся под воздействием солнца или искусственного ультрафиолетового облучения.

Водно-электролитный баланс

Натрий в плазме крови. Перед началом лечения необходимо провести контроль уровня натрия в плазме крови и в дальнейшем контролировать его регулярно.

Любые диуретики могут вызвать гипонатриемию, которая иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому важно проводить регулярный мониторинг данного показателя. Его необходимо проводить чаще у лиц пожилого возраста и больных с циррозом печени.

Калий в плазме крови. Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск гипокалиемии (<3,4 ммоль /л) должен быть предупрежден у определенных категорий пациентов высокого риска, в том числе лиц пожилого возраста, пациентов с недостаточным питанием и/или больных, принимающих много лекарств, пациентов с циррозом печени, особенно с отеками или асцитом, с ИБС и с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия обусловливает повышение токсичности сердечных гликозидов и риск развития аритмий. К группе повышенного риска также относятся больные с удлиненным интервалом Q–T врожденного или ятрогенного генеза. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут вызывать развитие тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsades de pointes), которая может иметь летальный исход.

Регулярный мониторинг уровня (К+) в плазме крови является необходимым во всех случаях, указанных выше. Первый контроль концентрации (К+) в плазме крови следует провести в течение первой недели лечения.

Кальций в плазме крови. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. В связи с этим следует контролировать функцию паратиреоидных желез до начала лечения.

Глюкоза в крови. Необходим мониторинг уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может наблюдаться тенденция к повышению количества приступов подагры.

Спортсмены. Применение индапамида у спортсменов может вызвать положительную реакцию при допинг-контроле.

Вспомогательные вещества. В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода. В период кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его способности проникать в грудное молоко.

Дети. Препарат не назначают детям, поскольку опыта применения индапамида в этой возрастной категории недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, поскольку иногда применение препарата может вызвать снижение АД, особенно в начале лечения или при комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Взаимодействия

нерекомендованные комбинации

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и корректировать его дозу.

Диуретики: не рекомендуется одновременно применять индапамид с диуретиками, которые могут вызвать гипокалиемию (буметанид, фуросемид, пиретанид, тиазиды и ксипамид).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsade de points (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт):

  • антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
  • другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидиы, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и, в случае необходимости, корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, которые не вызывают возникновения torsade de points.

НПВП (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, высокие дозы салицилатов (>3 г/сут): могут уменьшать выраженность гипотензивного эффекта индапамида. У пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ: возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии). Пациентам с АГ, у которых предварительное применение диуретика привело к гипонатриемии, необходимо либо за 3 сут до начала лечения ингибиторами АПФ прекратить прием диуретиков и затем, в случае необходимости, возобновить терапию диуретиком, или начинать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим ее постепенным повышением. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы, возможно, после снижения дозы сопутствующего диуретика. Во всех случаях необходим тщательный мониторинг почечной функции (креатинин в плазме крови) в течение первых недель лечения ингибиторами АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды для системного назначения), амфотерицин В (в/в), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику. Повышается риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо проводить тщательный мониторинг уровня калия в плазме крови и при необходимости корректировать дозу. Применяют слабительные средства, не стимулирующие перистальтику .

Баклофен: усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии усиливает токсичность сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и в случае необходимости корректировать терапию.

Комбинации, которые требуют внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен): такая комбинация не исключает возможности возникновения гипо- или гиперкалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью). Следует проводить мониторинг калия в плазме крови и ЭКГ-контроль и в случае необходимости корректировать терапию.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков и особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные средства: при возникновении дегидратации, вызванной диуретиками, повышается риск развития ОПН, особенно при применении высоких доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения контрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: усиливается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция с почками.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорина, даже если нет дефицита воды и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия): снижение гипотензивного действия индапамида из-за задержки воды и ионов натрия под влиянием ГКС.

Передозировка

индапамид может вызвать незначительную токсичность при дозе 40 мг, то есть в случае применения 27 разовых терапевтических доз.

Признаки передозировки проявляются водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически к ним относятся тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, головокружение, спутанность сознания, сонливость, полиурия или олигурия вплоть до анурии (вследствие гиповолемии).

Лечение. Необходимо вывести препарат из организма: промыть желудок, назначить активированный уголь и восстановить водно-электролитный баланс в условиях стационара. Симптоматическая терапия.

Условия хранения

при температуре не выше 30 °С.

Дата добавления: 14.10.2021 г.
© Компендиум 2013

Диагнозы, при которых применяют Индапамид-Ратиофарм SR

Рекомендуемые аналоги Индапамид-Ратиофарм SR:

Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko