Диаремикс — это комбинированный препарат, в состав которого входят лоперамид, дицикловерин и Lactic Acid Bacillus (Bacillus coagulans (Lb. sporogenes)).
Лоперамид оказывает антидиарейное действие, обусловленное снижением перистальтики кишечника, что обеспечивает замедление продвижения его содержимого и повышение времени абсорбции воды и электролитов. Лоперамид также повышает тонус анального сфинктера, что обеспечивает удержание каловых масс и уменьшение позывов к дефекации. Препарат также проявляет антисекреторное действие за счет непосредственного влияния на µ-опиатные рецепторы кишечной стенки и блокирования эффектов простагландина Е_2α и ацетилхолина, что обеспечивает устранение симптомов диареи на протяжении 4–6 ч.
По сравнению с другими антагонистами опиатных рецепторов, лоперамид связывает кальмодулин — белок, регулирующий кишечный транспорт ионов. Лоперамид не оказывает морфиноподобного центрального действия в случае приема в терапевтических дозах, что присуще другим антагонистам опиатных рецепторов, практически не проникает через ГЭБ и не вызывает зависимости и привыкания, более выборочный относительно действия, поэтому реже предопределяет развитие побочного действия.
Дицикловерина гидрохлорид проявляет антихолинергическую активность и непосредственно расслабляет гладкие мышцы. Lb. sporogenes содержатся в форме жизнеспособных спор, которые проявляют антагонистическую активность относительно патогенных и условно-патогенных микроорганизмов за счет синтеза молочной кислоты в кишечнике. Споры бактерий активизируются в желудке, затем в двенадцатиперстной кишке переходят в живую вегетативную форму и образуют благоприятные условия для развития полезной микрофлоры кишечника за счет синтеза L(+) молочной кислоты. Ингибирующее действие проявляется относительно таких патогенных микроорганизмов, как энтерококки, кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, синегнойная палочка, вибрион, дрожжевые грибы и другие Lb. sporogenes. Препарат активирует ферментативное расщепление белков, жиров и сложных углеводов (также при лактазной недостаточности у детей) и способствует процессам восстановления слизистой оболочки кишечника.
Через 1 ч после приема внутрь 85% лоперамида выявляется в ЖКТ, 5% — в печени, 0,04% — в головном мозгу (в терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС). С_max лоперамида в плазме крови достигается через 4 ч; Т_½ составляет 10–12 ч, 96,5% связывается с протеинами плазмы крови.
Период полураспада дицикловерина в плазме крови — 4–6 ч.
Около 5% лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% — с калом, 70% препарата снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30% лоперамид снова выводится из кишечника, около 40% метаболизируется в печени и в форме конъюгантов выводится с желчью. Другие метаболические пути: N-деметилирование в моно- и дидесметилоперамид и окислительное N-деалкилирование. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и в моче низкий, поскольку лоперамид подвергается распространенному пресистемному первому метаболизму в стенке кишки и в печени. При заболевании печени уровни концентрации препарата в плазме крови могут повышаться. Дицикловерин экскретируется преимущественно почками (79,5%).
Lb. sporogenes довольно стабильны, устойчивы к высоким температурам, кислотности желудка, желчи и многим антибактериальным препаратам. Споры после образования вегетативной формы возобновляются путем простого деления ядра клетки в кишечнике, увеличивая стационарное количество бактерий и постепенно вырабатывая молочную кислоту.