ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Молсидомин — производное сиднонимина. Активный метаболит молсидомина — линсидомин (SIN 1А) — соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что ведет к уменьшению венозного возврата, за счет чего снижается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия коронарного кровообращения. Расширение артериальных сосудов вызывает снижение ОПСС, вследствие чего уменьшаются нагрузка на сердце, напряжение миокарда и снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их большие ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.
Фармакокинетика. После приема внутрь молсидомин всасывается в ЖКТ приблизительно на 90%. Начало действия проявляется через 20 мин после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4–6 ч. С_max в крови определяется приблизительно через 30–60 мин. Биодоступность составляет около 65%, с белками плазмы крови связывается на 11%. Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем в активный метаболит — сиднонимин 1 (SIN-1), который неферментативным путем трансформируется в морфолино-N-аминоацетонитрил (SIN 1А)-линсидомина.
Не известно, проникают ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.
В основном молсидомин выводится с мочой — 90–95% (2% — в неизменном состоянии) и калом — 3–4%. Общий клиренс — 40–80 л/г, а SIN-1 — 170 л/г. T_½ препарата составляет 1,6 ч, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени — около 13,1 ч). T_½ метаболита линсидомина составляет 1–2 ч и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7,5 ч. Препарат не кумулирует в организме.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ:

для профилактики приступов стенокардии препарат обычно применяют по 4–12 мг/сут после еды.
Терапию начинают с 1–2 мг 4–6 раз в сутки в течение 1–2 сут, после чего повышают дозу до 2–4 мг 2–3 раза в сутки при необходимости.
Лицам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью и пациентам с низким уровнем АД необходимо применять более низкие дозы, устанавливаемые индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

кардиогенный шок; артериальная гипотензия; период беременности (особенно I триместр) и кормления грудью; глаукома, особенно закрытоугольная форма; острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением АД.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

отмечают следующие побочные действия:
со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение АД, ортостатическая гипотензия;
со стороны ЦНС — головная боль, возникающая в начале лечения и исчезающая при продолжении лечения, головокружение;
со стороны ЖКТ — тошнота;
со стороны кожи — покраснение лица, очень редко — кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Предупреждения и специальные мероприятия при применении. Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения АД, однако пациентам с артериальной гипотензией, сниженным ОЦК и пациентам, получающим другие вазодилататоры, следует быть осторожными.
Пациентам пожилого возраста с печеночной или почечной недостаточностью необходимо применять более низкие дозы.
Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, при непереносимости фруктозы, дефиците лактозы Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозо-галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы.
Применение у детей
В педиатрической практике препарат не применяется.
Применение в период беременности и кормления грудью
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия необходимых исследований среди людей препарат в период беременности (особенно в I триместр) противопоказан.
В период кормления грудью прием препарата также противопоказан. При необходимости применения молсидомина кормление грудью следует прекратить на период лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Препарат обычно не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако необходимо помнить о возможности возникновения в некоторых случаях ортостатической гипотензии или головокружения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

молсидомин может усиливать действие других вазодилататоров. При одновременном применении препарата с периферическими вазодилататорами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками потенцируется гипотензивный эффект.
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой усиливает антиагрегантный эффект последнего.
Сочетанное применение молсидомина и илопроста ведет к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, чтобы оценить картину крови и степень агрегации тромбоцитов.
При лечении препаратом не следует применять сильденафил в связи с возможностью возникновения необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.
Алкоголь усиливает действие препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую, и если прошло не более 1 ч после приема, необходимо промыть желудок (при условии, что пациент находится в сознании). При необходимости — проводить симптоматическое лечение.
В легких случаях передозировки может быть достаточным придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелой передозировке или увеличении выраженности симптомов необходимо проводить инфузионную терапию, например физиологическим р-ром или другими р-рами, необходимыми, по мнению врача, для восполнения ОЦК.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света месте.

Диласидом® таблетки 4 мг блистер, №30 - Киев Лекарственный препарат - Цены