метоклопрамид (4-амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-этил) 2-метоксибензамид) — специфический блокатор дофаминовых (D₂) и серотониновых (5-НТ₃) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ. Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагиальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Оказывает выраженное противорвотное действие при рвоте различного генеза (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза). Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не оказывает М-холиноблокирующее, антигистаминное, антисеротониновое и ганглиоблокирующее действие; не влияет на тонус мозговых сосудов, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, на секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов). Повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через через 30–20 мин после приема внутрь. Начало действия на пищеварительный тракт отмечают через 1–3 мин после в/в введения и через 10–15 мин после в/м введения. Биодоступность — около 5%. С белками плазмы крови связывается 13–30% метоклопрамида. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 4–6 ч, при ХПН он увеличивается до 14 ч. В течение 24–72 ч с мочой экскретируется до 85% введенной дозы, около 30% — в неизмененном виде. Проникает сквозь ГЭБ и плацентарный барьер, а также в грудное молоко.