тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1А-адренорецепторы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части уретры. Снижает тонус гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы.
Терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала лечения. Тропизм к α_1А-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α_1В-адренорецепторами, расположенными в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с АГ, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема внутрь 400 мкг максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии (через 5 дней после курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема препарата. Степень связывания с белками плазмы крови — около 99%. Тамсулозин не подвергается эффекту первичного прохождения через печень и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α_1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества содержится в крови в неизмененном виде. Выводится с мочой, 9% дозы выделяется в неизмененном виде. T¹/₂ тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, конечный T¹/₂ — 22 ч.