противомикробное средство для системного применения. Действующее вещество препарата, азитромицин, принадлежит к группе антибиотиков — макролидов, оказывающих бактерицидное действие. Активен в отношении многих микроорганизмов, которые вызывают заболевания кожи, органов дыхания, мочевыводящих путей.
Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, спирохеты Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено стойкостью к кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет приблизительно 37% (эффект «первого прохождения»).
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5–3 ч и составляет 0,4 мг/л при приеме внутрь 0,5 г. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–100 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и продолжительный период полувыведения обусловлен низким связыванием азитромицина с белками сыворотки крови, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, которая окружает лизосомы. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется на протяжении 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения. Элиминация азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервал от 24–72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65–85 лет), у женщин увеличивается С_maxна 30–50%; у детей от 3 до 5 лет — снижаютсяC_max, Т_1/2, площадь фармакокинетической кривой.