0
UA | RU

Ацикловир (Aciclovir)

Лекхим-Харьков

Состав и форма выпуска

ВеществоКоличество
Ацикловир0,2 г
№ UA/6895/01/01 от 28.04.2017
По рецепту
Классификация
Лекарственные средства
Активное вещество

Актуальная информация

Ацикловир (INN ацикловир) — противовирусный препарат прямого действия из группы нуклеотидов и нуклеозидов. Он активен против вирусов семейства герпесвирусов (Herpesviridae). Это большое семейство ДНК-содержащих вирусов, включающее вирусы простого герпеса (ВПГ) I и II типа, ветряной оспы, Эпштейна — Барр и цитомегаловирус (Mukherjee B. et al., 2007).

Ацикловир был синтезирован Гертрудой Эллион (Gertrude B. Elion). В 1988 г. она и ее коллеги Джордж Хитчингс (George Hitchings) и сэр Джеймс Блэк (Sir James W. Black) были награждены Нобелевской премией в области физиологии и медицины за разработку противовирусных препаратов, в том числе Ацикловира (Kresge N. et al., 2008).

По химической структуре Ацикловир — это аналог пуринового нуклеозида 2-дезоксигуанозина 9-(2-гидроксиэтоксиметил) гуанина, по классификации ИЮПАК 2-амино-9-((2-гидроксиэтокси)метил)-1,9-дигидро-6H-пурин-6-он. Он ингибирует репликацию герпесвирусов (Kresge N. et al., 2008). Интересно, что ацикловир фосфорилируется в инфицированных ВПГ клетках в 30–120 раз интенсивнее, чем в неинфицированных клетках. Это его свойство объясняет, почему данный препарат является таким мощным и селективным ингибитором ВПГ, поскольку в результате фосфориляции вирусной тимидинкиназой образуется трифосфатная активная форма Ацикловира. Трифосфат ацикловира затем взаимодействует с ферментом ДНК-полимеразой герпесвирусов, что приводит к нарушению синтеза ДНК вируса. Ацикловир в настоящее время является одним из наиболее часто применяемых препаратов в терапии инфекций, вызванных ВПГ и вирусом ветряной оспы (Kresge N. et al., 2008).

Применение Ацикловира в педиатрии

Герпетический гингивостоматит (ГГС) в 90% вызывается ВПГ. Это заболевание наиболее часто выявляется у детей в возрасте до 6 лет. Выраженность ГГС может быть различной — от безсимптомного течения до распространенной типичной пузырьковой сыпи на слизистых оболочках полости рта, красной кайме губ и вокруг рта, эритематоза и отека десен, кровоизлияний в слизистые оболочки, повышенного слюнотечения, лихорадки и выраженного болевого синдрома. Последний приводит к нарушениям в принятии ребенком пищи и жидкости, что может вести к обезвоживанию. Грозным осложнением ГГС является герпетический энцефалит. Так, в исследовании, проведенном в Израиле и включившем 61 ребенка с ГГС, было выявлено, что 89% детей потребляли недостаточное количество жидкости (Goldman R.D., 2016).

Была проанализирована эффективность перорального применения Ацикловира в лечении герпетического гингивостоматита (ГГС) у детей. В исследовании приняли участие 72 ребенка с клиническими проявлениями ГГС: характерными поражениями слизистой оболочки ротовой полости, лихорадкой, болью в ротовой полости и трудностями в принятии пищи и питья, лихорадкой, а также сыпью на коже вокруг рта и на красной кайме губ. Выявлено, что Ацикловир уменьшает длительность персистенции сыпи (4 дня по сравнению с 10 днями в группе плацебо), лихорадки (1 день по сравнению с 10 днями при приеме плацебо), трудностей с приемом пищи (4 и 7 дней соответственно), питья (3 и 6 дней соответственно), а также внеротовых поражений и выделения вируса. Таким образом, терапия ГГС перорально применяемым Ацикловиром, начатая в течение первых трех дней от появления симптомов, сократила продолжительность всех клинических проявлений и выделение вируса у детей (Amir J. et al., 1997).

В недавнем обзоре была подтверждена эффективность Ацикловира в терапии ГГС. Было показано, что применение данного препарата способствовало более быстрому регрессу всех симптомов ГГС по сравнению с плацебо, а также уменьшало выделение вируса больным ребенком и таким образом препятствовало распространению инфекции. На основании имеющихся данных предложено применять Ацикловир в лечении ГГМ у детей с выраженными симптомами или обезвоживанием вследствие выраженной боли в полости рта. При этом необходимо начать терапию не позднее 72 ч с момента появления симптомов. На сегодня рекомендуемая при ГГС доза Ацикловира составляет 40–80 мг/кг массы тела в сутки перорально, разделив на 3 или 4 приема, в течение 7 дней. Перед началом терапии необходимо информировать родителей ребенка или лиц, осуществляющих уход, о потенциальных побочных эффектах, таких как головная боль, общая слабость и рвота (Goldman R.D., 2016).

Ацикловир в терапии инфекций, вызванных вирусом варицелла-зостер

Ветряная оспа, для которой характерны диффузная сыпь и виремия, развивается при первичном инфицировании вирусом варицелла-зостер (Varicella Zoster Virus, вирус ветряной оспы). После перенесенной ветряной оспы вирус пожизненно персистирует в сенсорных ганглиях черепных нервов и задних корешков спинного мозга. Опоясывающий герпес (часто встречается название опоясывающий лишай) — это локализованная болезненная везикулезная сыпь, вызываемая реактивацией персистирующего в ганглиях задних корешков спинного мозга или черепных нервов вируса варицелла-зостер. Данное заболевание чаще развивается у лиц пожилого возраста или лиц с нарушенным имунным статусом, включая ВИЧ-инфицированных (Barnabas R.V. et al., 2016). Ежегодно в Соединенных Штатах регистрируется более 1 млн случаев опоясывающего герпеса. Исследования показывают, что заболеваемость опоясывающим герпесом за последние годы возросла (Cohen J.I., 2013). Основным фактором риска опоясывающего герпеса является возраст. С течением времени после перенесенной ветряной оспы снижается уровень Т-клеточного иммунитета к вирусу ветряной оспы. Именно напряженность клеточного иммунитета, в отличие от вирусспецифичных антител, коррелирует со снижением риска развития опоясывающего лишая. Риск развития опоясывающего лишая выше у женщин, чем у мужчин, у представителей европеоидной расы, а также у лиц с семейным анамнезом опоясывающего герпеса. Лица с ослабленным иммунитетом и нарушенным Т-клеточным иммунитетом, включая реципиентов трансплантатов органов и гемопоэтических стволовых клеток, лиц, получающих иммуносупрессивную терапию, а также пациентов с лимфомой, лейкемией или ВИЧ-инфекцией, подвержены повышенному риску развития данного заболевания и его более тяжелого течения. Примерно у одной трети больных может осложняться постгерпетической невралгией, вторичной инфекцией, рубцовыми процессами на месте сыпи, возможны поражения внутренних органов (легких, ЖКТ), паралич Белла, синдром Рамзи — Ханта (Cohen J.I., 2013).

Наиболее опасными осложнениями являются герпетические поражения глаз (включая кератит, склерит, увеит или острый некроз сетчатки) и поперечный миелит, вызванный вирусом варицелла-зостер (Boeckh M. et al., 2006).

Заболеваемость опоясывающим лишаем у ВИЧ-инфицированных в 12–17 раз выше по сравнению с ВИЧ-негативными лицами. Даже после начала антиретровирусной терапии частота опоясывающего лишая остается в 2–3 раза выше среди ВИЧ-инфицированных. У лиц с ослабленным иммунитетом, в том числе ВИЧ-инфицированных, течение данного заболевания может быть рецидивирующим или персистирующим. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, включившем 3408 человек, коинфицированных ВИЧ и ВПГ 2-го типа, была проведена оценка эффективности приема 400 мг Ацикловира перорально 2 р/сут на частоту развития опоясывающего герпеса у данной категории пациентов. В течение 5175 человеко-лет наблюдения было зафиксировано 26 случаев опоясывающего герпеса в группе исследуемого препарата и 69 случаев в группе плацебо (относительное снижение риска развития на 62%). Таким образом, ежедневная профилактика Ацикловиром значительно снизила заболеваемость опоясывающим герпесом среди ВИЧ-инфицированных (Barnabas R.V. et al., 2016).

Опоясывающий герпес выявляется у 30% реципиентов аллогенных гемопоэтических клеток, у которых в анамнезе была перенесенная ветрянка. Большинство случаев возникает через 3–12 мес после трансплантации. В двойном слепом контролируемом исследовании 77 реципиентов трансплантата гемопоэтических клеток с риском реактивации вируса ветряной оспы были рандомизированы в группу Ацикловира (800 мг 2 раза в сутки) или плацебо; длительность приема — до 12 мес с момента операции. Установлено, что Ацикловир значительно снижает риск развития опоясывающего герпеса по сравнению с группой плацебо. При этом была отмечена хорошая переносимость препарата. Профилактический прием Ацикловира длительностью более 12 мес может быть показан тем реципиентам трансплантата гемопоэтических клеток, у которых продолжается иммуносупрессивная терапия (Boeckh M. et al., 2006).

Другие сферы применения Ацикловира

Розовый лишай (PЛ) — это острое воспалительное заболевание кожи, которое отмечается во всем мире, чаще у детей и молодых людей. Как правило, на туловище развивается экзантема, состоящая из мелких пятен, которая обычно сохраняется около 8 нед и сопровождается умеренным или сильным зудом. Этиология РЛ остается предметом дискуссий, однако есть данные о роли вируса герпеса человека 6-го и 7-го типов (HHV-6 и HHV-7) в развитии РЛ.

Современные методы лечения включают местную и системную терапию антигистаминными препаратами и топическими глюкокортикоидами. В то же время в последние годы была продемонстрирована эффективность применения Ацикловира при РЛ. Его рекомендуют включать в схемы лечения в случае обширных поражений, рецидивирующего и затяжного течения. Так, в недавнем обзоре, включившем 104 исследования, из которых 7 (n=324) соответствовали критериям включения, было показано, что применение Ацикловира позволяет достичь более быстрого регресса поражений кожи по сравнению с плацебо. При сравнении эффективности в отношении регресса экзантемы с пероральными антигистаминными препаратами и местными глюкокортикоидами и/или лосьоном каламина не выявлено существенной разницы. При этом включениеАцикловира в комбинированные схемы терапии позволяло достигнуть значительного уменьшения выраженности зуда. При сравнении эффективности применения Ацикловира и антибиотиков из группы макролидов выявлена более высокая эффективность Ацикловира, что свидетельствует в пользу вирусной этиологии данного заболевания. В проанализированных исследованиях были зарегистрированы такие побочные эффекты Ацикловира, как нарушения сна, головная боль, тошнота, рвота и дисгевзия. Авторы обзора подчеркивают важность дальнейших исследований в этой области (Rodriguez-Zuniga M. et al., 2018).

Около 5% населения в целом в анамнезе перенесли генитальный герпес (Scott L.L. et al., 2002). При этом возможна передача вируса от матери младенцу во время родов. Чтобы избежать заражения ВПГ ребенка во время родов, беременным с видимыми герпетическими поражениями половых органов рекомендуются роды путем кесарева сечения. Роженицам без видимой сыпи рекомендуются роды через естественные родовые пути, поскольку риск передачи ВПГ ребенку в таком случае невысокий. Профилактический прием Ацикловира снижает частоту клинической и субклинической реактивации ВПГ у небеременных взрослых. В проспективном двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 234 женщин с рецидивирующим генитальным герпесом оценивалась эффективность Ацикловира в профилактике рецидивов генитального герпеса при родах. Пациентки принимали Ацикловир (400 мг 3 р/сут) или плацебо начиная с 36-й недели беременности. Оценивались клинические симптомы на момент родов, а также выделение вируса со слизистых оболочек половых органов (определялось вирусологическим методом). Клинические признаки генитального герпеса на момент родов были выявлены у 6% пациенток, принимавших Ацикловир, и 14% принимавших плацебо. Выделение вируса было выявлено у 6% пациенток из группы плацебо, в то время как в группе лечения не определено положительных культур ВПГ. Таким образом, Ацикловир значительно снизил частоту клинических проявлений генитального герпеса и выделения ВПГ при родах у пациенток с предшествующим генитальным герпесом (Scott L.L. et al., 2002).

Ацикловир: заключение

Ацикловир — широко применяемый в терапии инфекций, вызванных вирусами семейства герпесвирусов, противовирусный препарат прямого действия. Показания к его применению включают поражения, вызванные ВПГ, терапию тяжелых форм ветряной оспы, лечение опоясывающего лишая. Также Ацикловир может применяться для лечения и с профилактической целью для предупреждения рецидивов опоясывающего герпеса, инфекций, вызванных ВПГ, как у иммунокомпетентных лиц, так и у пациентов с нарушениями иммунитета, включая получающих иммуносупрессивную терапию и ВИЧ-инфицированных.

Инструкция МЗ

Состав

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира 200 мг (0,2 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир. Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включающим вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир оказывает наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по мере уменьшения активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеуказанных вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина является минимальной. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна-Барра, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможны случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев бесчувственности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация (Сssmax) в плазме крови после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), и соответственно уровень в плазме крови (Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие Сssmax уровни после доз 400 мг и 800 мг с

4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) и эквивалентные Cssmin уровни были 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10–15% примененной дозы, который может быть определен в моче. Если ацикловир применять через 1 час после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18% и 40% соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 часов. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60%.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50% от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (от 9% до 33%), и при взаимодействии с другими лекарственными средствами он не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики

Показания

— Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;

— супрессия (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом;

— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом;

— лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые лекарственные средства, имеющие аналогичный механизм выделения, могут повышать концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и площадь под кривой «концентрация/время». При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Особенности применения.

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами риска по возникновению у них неврологических побочных действий и поэтому должны находиться под тщательным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в целом оборотными при прекращении лечения препаратом.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять таблетки ацикловира нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для матери превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях 0,6–4,1% от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально грудной ребенок может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, кормящим грудью, следует с осторожностью с учетом соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем или другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата.

Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает оснований ожидать каких-либо негативных влияний.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки ацикловира в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продлено.

Для некоторых больных с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов (супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки ацикловира в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного ацикловира до 200 мг, которые принимать 3 раза в сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию ацикловиром следует периодически прерывать с интервалом 6–12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом таблетки ацикловира в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в сутки с

6-часовым интервалом. У больных со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, следует принимать таблетки ацикловира в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

У больных с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение следует начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Дети.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с 2 лет с иммунодефицитом можно применять такие же дозы, как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы детям с 6 лет назначать 800 мг ацикловира 4 раза в сутки, детям с 2 до 6 лет можно применять 400 мг ацикловира 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точно дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенка — 20 мг/кг массы тела в сутки (не превышать 800 мг) ацикловира, распределенную на 4 приема.

Специальных данных по применению ацикловира для профилактики (предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 лет данную лекарственную форму препарата не применять.

Пациенты пожилого возраста.

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста и дозу препарата для них необходимо соответственно изменить (см. Почечная недостаточность). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Почечная недостаточность.

Ацикловир следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес), у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12-часовым интервалом, а больным с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10–25 мл/мин) — 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети.

Таблетки ацикловира применять детям с 2 лет.

Передозировка

Симптомы.

Ацикловир лишь частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи случайного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность.

Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Лечение: больной должен быть тщательно обследован для выявления симптомов интоксикации. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо элиминируется с помощью гемодиализа, его следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции

Побочные эффекты, сведения о которых приведены ниже, классифицированы следующим образом.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы.

Анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы.

Головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом обратимыми и обычно возникают при применении для лечения больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки.

Одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы.

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Зуд, сыпь (включая светочувствительность), крапивница, учащенное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, которые применяет пациент, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было. Ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Повышение уровня мочевины и креатинина крови, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие нарушения.

Повышенная утомляемость, лихорадка.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.

Дата добавления: 19.10.2021 г.
© Компендиум 2009

Диагнозы, при которых применяют Ацикловир

Ветряная оспа без осложнений МКБ B01.9
Ветряная оспа с другими осложнениями МКБ B01.8
Ветряная оспа с пневмонией МКБ B01.2
Герпетическая инфекция МКБ B00.9
Герпетический везикулярный дерматит МКБ B00.1
Герпетический гингивостоматит и фаринготонзиллит МКБ B00.2
Диссеминированный опоясывающий лишай МКБ B02.7
Другие формы герпетических инфекций МКБ B00.8
Другие формы стоматита МКБ K12.1
Инфекционный мононуклеоз неуточненный МКБ B27.9
Наружный отит МКБ H60.9
Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9
Паралич Белла МКБ G51.0
Пневмония МКБ J18.0

Рекомендуемые аналоги Ацикловир:

противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
противовирусные средства прямого действия
химиотерапевтические средства для местного применения
Специализированное мобильное приложение
для поиска информации о лекарственных препаратах
Наведите камеру на QR-код, чтобы скачать
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта. Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Developed by Maxim Levchenko