антигипертензивное средство.
Эналаприл — ингибитор АПФ; снижает концентрацию в крови ангиотензина II и альдостерона, повышает уровень ренина, простациклина и эндотелиального релаксирующего фактора, препятствует распаду брадикинина. В результате постепенно снижаются АД, ОПСС, пост- и преднагрузка на сердце, давление в правом предсердии и малом круге кровообращения, уменьшается гипертрофия левого желудочка, повышается толерантность к физической нагрузке, улучшается клубочковая гемодинамика в почках, что препятствует развитию диабетической нефропатии.
Гидрохлоротиазид — диуретик бензотиадиазинового ряда; снижает реабсорбцию ионов натрия и хлора (в меньшей степени — калия и бикарбонатов) в проксимальных канальцах почек, а также выведение магния, кальция, мочевой кислоты. Повышает концентрационную способность почек. Угнетает восприимчивость сосудистой стенки к сосудосуживающему влиянию медиаторов в связи со снижением концентрации ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов.
Антигипертензивное действие препарата сохраняется в течение 24 ч. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается после 3–4 нед лечения.
Независимо от приема пищи около 60% эналаприла быстро всасывается в ЖКТ; максимальная концентрация в крови регистрируется в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием эналаприлата — высокоспецифического, длительно действующего ингибитора АПФ, максимальную концентрацию в крови которого регистрируют через 4 ч. Эналаприлат легко проникает сквозь гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает сквозь плаценту. Период полувыведения эналаприлата — около 11 ч. Связывание эналаприлата с белками плазмы крови 50–60%. Экскретируется преимущественно почками (20% — в виде эналаприла, 40% — в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% — в виде эналаприла, 27% — в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится 95% препарата.
Гидрохлоротиазид хорошо всасывается (60–80%) в ЖКТ. В крови на 60% связывается с белками. Диуретическое действие развивается через 30–60 мин, достигает максимума через 8–12 ч. При приеме натощак время полувыведения из плазмы крови составляет 1–2,5 ч. Выделяется почками в неизмененном виде (>95%), выводится главным образом с мочой (60–80%). Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. У лиц пожилого возраста гипотензивный эффект препарата более выражен и пролонгирован. При почечной недостаточности эналаприлат накапливается в организме, при недостаточности функции печени нарушается превращение эналаприла в эналаприлат.