Фармакодинамика. Ливиал стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему в климактерический период, когда функционирование яичников прекращается. Этот центральный эффект проявляется благодаря сочетанию гормональных (эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных) свойств препарата.
Ливиал в суточной дозе 2,5 мг угнетает секрецию гонадотропинов у женщин в постменопаузальный период и ингибирует овуляцию у женщин репродуктивного возраста. В указанной дозе Ливиал не стимулирует эндометрий у женщин в постменопаузальный период. Лишь у немногих пациенток отмечалась незначительная пролиферация эндометрия, выраженность которой не менялась с увеличением длительности приема препарата. Также отмечается стимулирующий эффект Ливиала на слизистую оболочку влагалища. Доказано, что Ливиал в указанной дозе предотвращает потерю костной массы в постменопаузальный период. Уменьшается выраженность менопаузальных нарушений, особенно вазомоторных, таких как горячие приливы и потливость. Ливиал оказывает положительное влияние на либидо и настроение. Некоторые метаболиты Ливиала могут усиливать биологические эффекты этого препарата.
Фармакокинетика. После перорального приема тиболон быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 4 ч. Около 96% тиболона в кровотоке связывается с протеином. Кумуляции ни тиболона, ни его метаболитов в организме не отмечают. В тканях тиболон метаболизируется до производных соединений, предопределяющих тканевую специфичность действия препарата. В частности, в эндометрии тиболон метаболизируется ферментом 3β-гидроксистероиддегидрогеназой/изомеразой до ∆⁴-изомера, оказывающего гестагенное действие. Наоборот, в костной ткани препарат метаболизируется до 3α/3β-ОН-тиболона, оказывающего исключительно эстрогенное действие. Период полувыведения тиболона составляет 45 ч, а его гидроксиметаболитов — 6 ч.
Тиболон метаболизируется главным образом путем конъюгации и деконъюгации в процессе кишечно-печеночной циркуляции с образованием соединений, которые выводятся с мочой (30–35%) и калом (65–70%).

Ливиал® (Livial)

Ливиал^® (Livial)