Амоксил-К 1000 (Amoxil-K 1000) (338362) - інструкція із застосування ATC-класифікація

фармакодинаміка. Амоксицилін — напівсинтетичний антибіотик з широким спектром антибактеріальної активності проти багатьох грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Амоксицилін чутливий до β-лактамази та зазнає розпаду під її впливом, тому спектр активності амоксициліну не включає мікроорганізми, що синтезують цей фермент. Клавуланова кислота має β-лактамну структуру, подібну до пеніцилінів, а також здатність інактивувати β-лактамазні ферменти, властиві мікроорганізмам, які резистентні до пеніцилінів і цефалоспоринів. Зокрема, вона виявляє виражену активність щодо важливих з клінічної точки зору плазмідних β-лактамаз, які часто відповідають за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Наявність клавуланової кислоти у складі препарату Амоксил-К 1000 захищає амоксицилін від розпаду під дією ферментів β-лактамаз і розширює спектр антибактеріальної дії амоксициліну, включаючи до нього багато мікроорганізмів, резистентних до амоксициліну та інших пеніцилінів і цефалоспоринів.
Мікроорганізми, зазначені нижче, класифіковані відповідно до чутливості до амоксициліну/клавуланової кислоти in vitro.
Чутливі мікроорганізми
Грампозитивні аероби: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, інші β-гемолітичні види Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилінчутливі штами), Staphylococcus saprophyticus (метицилінчутливі штами), коагулазонегативні стафілококи (метицилінчутливі штами).
Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.
Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грампозитивні анаероби: види Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, види Peptostreptococcus.
Грамнегативні анаероби: види Bacteroides (включаючи Bacteroides fragilis), види Capnocytophaga, Eikenella corrodens, види Fusobacterium, види Porphyromonas, види Prevotella.
Штами, які можуть набувати резистентності
Грамнегативні аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, види Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, види Proteus, види Salmonella, види Shigella.
Грампозитивні аероби: види Corynebacterium, Enterococcus faecium.
Нечутливі мікроорганізми
Грамнегативні аероби: види Acinetobacter, Citrobacter freundii, види Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, види Providencia, види Pseudomonas, види Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри амоксициліну та клавуланової кислоти подібні. Пік концентрації у плазмі крові обох компонентів досягається приблизно через 1 год після перорального прийому препарату. Оптимальний рівень абсорбції досягається, якщо застосовувати препарат на початку прийому їжі.
Подвоєння дози препарату Амоксил-К 1000 підвищує рівень препарату в плазмі крові приблизно удвічі.
Обидва компоненти препарату, як клавуланат так і амоксицилін, мають низький рівень зв’язування з білками сироватки крові, близько 70% з них залишаються у сироватці крові у незв’язаному стані.

лікування бактеріальних інфекцій у дорослих та дітей, спричинених чутливими до препарату Амоксил-К 1000 мікроорганізмами, таких як:
– гострий бактеріальний синусит;
– гострий середній отит;
– підтверджене загострення хронічного бронхіту;
– негоспітальна пневмонія;
– цистити;
– пієлонефрити;
– інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі целюліти, укуси тварин, тяжкі дентоальвеолярні абсцеси з поширеним целюлітом;
– інфекції кісток та суглобів, у тому числі остеомієліти.

препарат слід застосовувати згідно з офіційними рекомендаціями щодо антибіотикотерапії та даними місцевої чутливості до антибіотика. Чутливість до амоксициліну/клавуланової кислоти відрізняється у різних регіонах та може змінюватися з часом. Слід звернутися до даних щодо місцевої чутливості, якщо такі є, і при необхідності провести мікробіологічне визначення та тест на чутливість.
Діапазон пропонованих доз залежить від очікуваних патогенів та їх чутливості до антибактеріальних препаратів, тяжкості захворювання та локалізації інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта.
Для дорослих та дітей з масою тіла ≥40 кг добова доза становить 1750 мг амоксициліну/250 мг клавуланової кислоти (2 таблетки), добову дозу розподіляють на 2 прийоми.
Для дітей з масою тіла <40 кг максимальна добова доза становить 1000–2800 мг амоксициліну/143–400 мг клавуланової кислоти (докладніше див. нижче).
Якщо для лікування необхідно призначати вищі дози амоксициліну, слід застосовувати інші форми препарату, щоб уникнути зайвих високих доз клавуланової кислоти.
Тривалість лікування визначають за клінічною відповіддю пацієнта на лікування. Деякі інфекції (наприклад остеомієліт) потребують тривалішого лікування.
Діти з масою тіла <40 кг. Доза від 25 мг/3,6 до 45 мг/6,4 мг/кг маси тіла/добу, розділена на 2 прийоми.
Хворі літнього віку. Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна. При необхідності дозу коригують залежно від функції нирок.
Дозування при порушенні функції печінки. Застосовують з обережністю, необхідно регулярно контролювати функцію печінки. Даних для рекомендацій стосовно дозування недостатньо.
Дозування при порушенні функції нирок. Препарат Амоксил-К 1000 призначається лише для лікування хворих з кліренсом креатиніну >30 мл/хв. При нирковій недостатності з кліренсом креатиніну <30 мл/хв препарат Амоксил-К 1000 не застосовується.
Таблетку слід ковтати цілою, не розжовуючи. Якщо необхідно, таблетку можна розламати навпіл та проковтнути половинки, не розжовуючи.
Для оптимальної абсорбції та зменшення вираженості можливих побічних ефектів з боку травного тракту препарат слід приймати на початку прийому їжі.
Тривалість лікування визначають індивідуально. Лікування не слід продовжувати >14 діб без оцінки стану хворого.
Лікування можна почати з парентерального введення, а потім перейти на пероральне застосування.
Діти. Препарат у цьому дозуванні та лікарській формі не рекомендується для лікування дітей віком до 12 років.

підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату, будь-яких антибактеріальних засобів групи пеніцилінів.
Наявність в анамнезі тяжких реакцій гіперчутливості (в тому числі анафілаксії), пов’язаних із застосуванням інших β-лактамних агентів (у тому числі цефалоспоринів, карбапенемів або монобактамів).
Наявність в анамнезі жовтяниці або дисфункції печінки, пов’язаних із застосуванням амоксициліну/клавуланової кислоти.

побічні ефекти були класифіковані за частотою їх виникнення: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 та <1/10); нечасто (≥1/1000 та <1/100); рідко (≥1/10 000 та <1/1000); дуже рідко (<1/10 000), невідомо (частоту оцінити неможливо).
Інфекції та інвазії: часто — кандидоз шкіри та слизових оболонок; невідомо — надмірне збільшення кількості нечутливих мікроорганізмів.
Кровотворна та лімфатична системи: рідко — зворотна лейкопенія (включаючи нейтропенію) та тромбоцитопенія; дуже рідко — зворотний агранулоцитоз і гемолітична анемія. Збільшення часу кровотечі та протромбінового індексу.
З боку імунної системи: дуже рідко — ангіоневротичний набряк, анафілаксія, сироваткоподібний синдром, алергічний васкуліт.
З боку нервової система: нечасто — запаморочення, головний біль; дуже рідко — зворотна гіперактивність, асептичний менінгіт і судоми. Судоми можуть виникати у пацієнтів з порушеною функцією нирок або у тих, хто отримує високі дози препарату, невідомо — асептичний менінгіт.
З боку ШКТ: дорослі — дуже часто — діарея; часто — нудота, блювання; діти — часто — діарея, нудота, блювання. Нудота частіше асоціюється з високими дозами препарату. Вираженість цих симптомів з боку ШКТ може бути зменшена при прийомі препарату на початку їди; нечасто — порушення травлення; дуже рідко — антибіотикасоційований коліт (включаючи псевдомембранозний коліт і геморагічний коліт — див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), чорний «волосатий» язик.
З боку гепатобіліарної системи: нечасто — помірне підвищення рівня АсАТ та/або АлАТ відзначається у хворих, які лікуються антибіотиками групи β-лактамів; дуже рідко — гепатити та холестатична жовтяниця. Ці явища виникають при застосуванні інших пеніцилінів і цефалоспоринів.
Гепатити виникають головним чином у чоловіків і хворих літнього віку, їх виникнення може бути пов’язане з тривалим лікуванням.
У дітей такі явища відмічали дуже рідко.
Симптоми захворювання розвиваються під час або одразу після лікування, але в деяких випадках можуть виникнути через декілька тижнів після закінчення лікування. Ці явища зазвичай мають зворотний характер. Надзвичайно рідко відмічають летальні випадки, які завжди трапляються у пацієнтів з тяжким основним захворюванням або у пацієнтів, які одночасно лікуються препаратами, що мають негативний вплив на печінку.
З боку шкіри та її похідних: нечасто — шкірний висип, свербіж, кропив’янка; рідко — поліморфна еритема; дуже рідко — синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пухирчастий ексфоліативний дерматит, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
У разі появи будь-якого алергічного дерматиту лікування слід припинити.
З боку нирки та сечовидільної системи: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит, кристалурія (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).

перед початком терапії препаратом Амоксил-К 1000 необхідно точно визначити наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості до пеніцилінів, цефалоспоринів або інших алергенів.
Серйозні, а часом навіть летальні випадки гіперчутливості (анафілактичні реакції) виявлені у пацієнтів під час терапії пеніциліном. Ці реакції імовірніші в осіб з аналогічними реакціями на пеніцилін у минулому (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ). У разі виникнення алергічних реакцій слід припинити терапію препаратом Амоксил-К 1000 і розпочати альтернативну терапію.
Якщо доведено, що інфекція зумовлена мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну, необхідно зважити можливість переходу з комбінації амоксицилін/ клавуланова кислота на амоксицилін відповідно до офіційних рекомендацій.
Цю лікарську форму препарату Амоксил-К 1000 не слід застосовувати, якщо є висока імовірність того, що патогени є резистентними до β-лактамів, а також не застосовувати для лікування пневмонії, спричиненої пеніцилінрезистентними штамами S. pneumoniae.
Амоксил-К 1000 не слід призначати при підозрі на інфекційний мононуклеоз, оскільки при застосуванні амоксициліну при цій патології відмічали випадки короподібного висипу.
Тривале застосування препарату іноді може спричиняти надмірне зростання нечутливої до препарату Амоксил-К 1000 мікрофлори.
Розвиток мультиформної еритеми, асоційованої з пустулами на початку лікування, може бути симптомом гострого генералізованого екзантематозного пустульозу (див. ПОБІЧНА ДІЯ). У такому разі необхідно припинити лікування, а надалі застосування амоксициліну протипоказано.
Амоксил-К 1000 слід з обережністю призначати пацієнтам з ознаками печінкової недостатності (див. ЗАСТОСУВАННЯ, ПРОТИПОКАЗАННЯ, ПОБІЧНА ДІЯ). Побічні реакції з боку печінки виникали головним чином у чоловіків та пацієнтів літнього віку та були пов’язані з тривалим лікуванням комбінованим препаратом амоксициліну/клавуланової кислоти. Про такі явища у дітей повідомлялося дуже рідко. В усіх групах пацієнтів симптоми зазвичай виникали під час або одразу після лікування, але у деяких випадках вони з’являлися через кілька місяців після припинення лікування. Загалом ці явища були зворотними. Побічні реакції з боку печінки можуть бути тяжкими та дуже рідко зумовлювати летальний наслідок. Вони завжди розвивалися у пацієнтів з тяжкими супутніми захворюваннями або при одночасному застосуванні лікарських засобів, які можуть негативно впливати на печінку (див. ПОБІЧНА ДІЯ).
При застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів повідомлялося про виникнення антибіотикасоційованого коліту, від коліту легкого ступеня до такого, що загрожує життю (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Це важливо мати на увазі у разі виникнення у пацієнтів діареї під час або після застосування антибіотика. Якщо виникає антибіотикасоційований коліт, лікування препаратом Амоксил-К 1000 слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування.
Рідко у пацієнтів, які приймають Амоксил-К 1000 та пероральні антикоагулянти, можливе подовження протромбінового часу [підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ)]. При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідний відповідний контроль лабораторних показників. Може потребуватися корекція дози пероральних антикоагулянтів для підтримки необхідного рівня коагуляції.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня ниркової недостатності (див. ЗАСТОСУВАННЯ).
У пацієнтів зі зниженою екскрецією сечі дуже рідко може розвиватися кристалурія, головним чином при парентеральному введенні препарату. Тому для зниження ризику виникнення кристалурії рекомендується під час лікування високими дозами амоксициліну підтримувати баланс рідини в організмі (див. ПЕРЕДОЗУВАННЯ).
При лікуванні амоксициліном для визначення рівня глюкози в сечі слід використовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою, оскільки інші методи можуть давати хибнопозитивні результати.
Наявність клавуланової кислоти у препараті може спричиняти неспецифічне зв’язування імуноглобуліну G і альбуміну на мембранах еритроцитів, внаслідок чого можливий хибнопозитивний результат при проведенні тесту Кумбса.
Є повідомлення про хибнопозитивні результати тестів на наявність Aspergillus у пацієнтів, які отримували амоксицилін/клавуланову кислоту (при застосуванні тесту Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Тому такі позитивні результати у пацієнтів, які лікуються амоксициліном/клавулановою кислотою, слід інтерпретувати з обережністю та підтверджувати іншими діагностичними методами.
Застосування у період вагітності та годування грудьми. Репродуктивні дослідження на тваринах (при застосуванні доз, що у 10 разів перевищували дози для людини) пероральних і парентеральних форм комбінації амоксициліну та клавуланової кислоти не виявили тератогенної дії. У ході одного дослідження за участю жінок з передчасним розривом оболонок плода повідомлялося, що профілактичне застосування препарату амоксициліну та клавуланової кислоти підвищує ризик некротичного ентероколіту у новонароджених. Слід уникати застосування препарату у період вагітності, особливо у І триместр, крім випадків, коли користь від застосування препарату переважає потенційний ризик.
Обидва активні компоненти препарату екскретуються у грудне молоко (немає інформації стосовно впливу клавуланової кислоти на дітей, яких годують грудьми). Таким чином, у грудних дітей можлива поява діареї та грибкової інфекції слизових оболонок, тому годування грудьми слід припинити.
Препарат Амоксил-К 1000 у період годування грудьми можна застосовувати лише тоді, коли, на думку лікаря, користь від застосування буде переважати ризик.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Досліджень з вивчення здатності препарату впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами не проводилося. Однак можуть виникнути побічні реакції (наприклад алергічні реакції, запаморочення, конвульсії), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами.

одночасне застосування пробенециду не рекомендується. Пробенецид знижує ниркову канальцеву секрецію амоксициліну. Одночасне його застосування з препаратом Амоксил-К 1000 може спричиняти підвищення рівня амоксициліну в крові протягом тривалого часу, проте не впливає на рівень клавуланової кислоти.
Одночасне застосування алопуринолу під час лікування амоксициліном підвищує імовірність алергічних шкірних реакцій. Даних щодо одночасного застосування комбінованого препарату амоксициліну та клавуланової кислоти з алопуринолом немає.
Як і інші антибіотики, Амоксил-К 1000 може впливати на флору кишечнику, знижуючи реабсорбцію естрогенів та ефективність комбінованих пероральних контрацептивних засобів.
Існують окремі дані про підвищення МНВ у пацієнтів, які лікуються аценокумаролом або варфарином та приймають амоксицилін. Якщо таке застосування необхідне, слід ретельно контролювати протромбіновий час або МНВ і в разі потреби припинити лікування препаратом Амоксил-К 1000.
У хворих, які лікуються мікофенолату мофетилом, після початку застосування перорального амоксициліну з клавулановою кислотою може знизитися предозова концентрація активного метаболіту мікофенольної кислоти приблизно на 50%. Ця зміна предозового рівня може неточно відповідати зміні загальної експозиції мікофенольної кислоти.
Пеніциліни можуть зменшувати виведення метотрексату, спричиняючи зростання токсичності останнього.

передозування може супроводжуватися симптомами з боку ШКТ та розладом водно-електролітного балансу. Ці явища слід лікувати симптоматично, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу. Повідомлялося про випадки кристалурії, що іноді призводила до ниркової недостатності (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). Препарат Амоксил-К 1000 може бути виведений з кровотоку методом гемодіалізу.

при температурі не вище 25 °С.