0
UA | RU

Аллегра® (Allegra®)

Опелла Хелскеа Україна

Склад і форма випуску

Аллегра® 120 мг
РечовинаКількість
Фексофенадину гидрохлорид120 мг
№ UA/8500/01/01 від 05.02.2019
Аллегра® 180 мг
РечовинаКількість
Фексофенадину гидрохлорид180 мг
№ UA/8500/01/02 від 05.02.2019
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Актуальна інформація

Аллегра (INN ― фексофенадин) ― препарат, який у якості діючої речовини містить фексофенадину гідрохлорид, що широко застосовується в якості симптоматичної терапії алергічного риніту (АР) (таблетки 120 мг) та ідіопатичної кропив’янки (таблетки 180 мг).

Фексофенадин є селективним неседативним антагоністом H1-рецепторів. У США він був зареєстрований у 2000 р. у формі пероральної суспензії (доведена її біоеквівалентність таблетованим та капсульним формам даного лікарського засобу) та схвалений FDA для симптоматичної терапії сезонного АР у дітей віком від 2 років та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дітей віком від 6 міс (2006 р.) (Axelrod D., Bielory L., 2008).

За останні декілька десятиліть розповсюдженість алергічних захворювань, у тому числі АР та алергічної БА, значно збільшилася. Такі симптоми, як свербіж, чхання, ринорея та інші, викликані алергічними захворюваннями, зазвичай знижують якість життя. Фактично мільйони людей страждають не лише від фізичних симптомів, але й від психологічного дискомфорту та економічних труднощів, викликаних витратами на лікування та/або тимчасовою непрацездатністю. Антигістамінні препарати на теперішній час ― найбільш розповсюджені лікарські засоби для полегшення симптомів алергічних захворювань. Перше ж їх покоління сьогодні застосовується обмежено з огляду на побічні ефекти, включаючи гепатотоксичність, кардіотоксичність, седативні та антихолінергічні ефекти та недостатню селективність стосовно H1-рецепторів. II покоління антигістамінних препаратів отримало широке розповсюдження завдяки відсутності вираженої седативної дії та більш значному і стійкому терапевтичному ефекту порівняно із антигістамінними препаратами I покоління. У той же час деякі препарати II покоління, такі як терфенадин і астемізол, рідко застосовуються через їх очевидну кардіотоксичність. За хімічною структурою фексофенадин є активним метаболітом терфенадину. Це високоселективний антагоніст H1-рецепторів, що має виражені антигістамінні властивості. Окрім того, фексофенадин не зумовлює кардіотоксичності та гепатотоксичності, оскільки лише 5% дози фексофенадину метаболізується в печінці. Фексофенадин, який практично не проникає через ГЕБ, не виявляє пригнічувального ефекту на функції ЦНС (Huang C.Z. еt al., 2019).

Аллегра: чим зумовлені клінічні переваги?

У результаті досліджень було встановлено, що фексофенадин чинить вплив на медіатори запалення, відмінні від гістаміну, знижує продукцію лейкотрієнів (LTC4, LTD4, LTE4,), простагландинів (PGE2 и PGF2α), інгібує ЦОГ-2, тромбоксан; забезпечує утворення NO, знижує рівні прозапальних цитокинів (ICAM-1, ELAM-1, VCAM-1, RANTES, I-TAC, MDC, TARC, MMP-2, MMP-9, триптази), знижує адгезію еозинофілів, хемотаксис і опсонізацію частинок. Ці ефекти можуть додатково полегшувати симптоми гострої алергічної реакції. Окрім того, була підтверджена ефективність фексофенадину у зменшенні вираженості симптомів АР та хронічної ідіопатичної кропив’янки (Axelrod D., Bielory L., 2008).

При вивченні фармакокінетики фексофенадину у здорових дорослих (n=24) виявлено, що вже через 48 год після прийому препарату він не визначається у плазмі крові. При цьому із сечею виводиться 7,6–11,8% препарату (Robbins D.K. еt al., 1998).

В іншому дослідженні (Russell Т. et al., 1998) зафіксували схожу фармакокінетику у здорових дорослих чоловіків як для разової дози, так і при прийомі фексофенадину 2 р/добу, при цьому до 80% препарату виводилося з калом (Russell et al., 1998). Ці два дослідження підтверджують, що більша частина препарату виводиться через ШКТ, переважно у незміненому вигляді, та лише близько 10% ― через нирки. Цей факт має важливе значення для хворих із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) та порушенням функції нирок, оскільки, вірогідно, не потрібно коригувати дозу препарату у даної категорії хворих. Якщо ж говорити про переносимість препарату, то він добре переноситься у дозах, які в 11 разів вище зазначених в інструкції. Окрім того, протягом 28 днів застосування препарату не відмічено розвитку толерантності до нього (Russell Т. et al., 1998).

Фексофенадин у дослідженнях

АР є глобальною проблемою охорони здоров’я. Імовірно, у 10–25% населення у світі відмічають АР. АР є причиною тимчасової непрацездатності та може призводити до інвалідності. Основні симптоми АР включають закладеність носа, ринорею, свербіж, чхання та неносові симптоми, такі як печіння, свербіж у очах, їх почервоніння та сльозотечу, а також свербіж у вухах та піднебінні. Ці симптоми можуть значно вплинути на якість життя пацієнта та навіть призводити до порушення когнітивних функцій і емоційного стану хворих. Лише у США витрати, пов’язані з АР, сягають 6 млрд дол. щорічно (Mahatme M.S. еt al., 2016). Ефективність фексофенадину в лікуванні АР доведена в багатьох дослідженнях (Axelrod D., Bielory L., 2008).

При вивченні впливу фексофенадину на ранню фазу алергічної реакції, викликаної назальним введенням алергену, було продемонстровано, що даний лікарський засіб знижує проникність судин та, відповідно, закладеність носа, нежить та чхання. У той же час виявлено, що хоча фексофенадин зменшує утворення деяких медіаторів гострої алергічної відповіді, але не попереджає дегрануляцію опасистих клітин (Axelrod D., Bielory L., 2008).

Було проведено дослідження, яке порівнювало дві різних терапевтичних тактики у застосуванні таблеток Аллегра. Пацієнти із сезонним АР, що загострюється під час розпилення пилку кедра, були розділені на 2 групи. Пацієнти 1-ї групи (n=19) почали прийом препарату до розпилення пилку кедра. Пацієнти 2-ї групи (n=18) почали лікування після розвитку симптомів (ринореї, чхання та ін.). У результаті стосовно зменшення чхання таблетки Аллегра продемонстрували високу ефективність у 90% пацієнтів у 1-й групі та у 78% в 2-й групі. Також загальна задоволеність лікуванням була вище у пацієнтів 1-ї групи. Був зареєстрований 1 випадок легкого запаморочення. Сонливості або інших побічних реакцій не відмічено. Висловлено припущення, що прийом препарату до контакту із алергеном або на ранній стадії загострення є більш ефективним та дозволяє краще контролювати і навіть попереджати симптоми, ніж його застосування з моменту появи виражених симптомів (Miyabe S. et al., 2003).

При вивченні безпеки та ефективності фексофенадину у дітей із сезонним АР встановлено, що за частотою розвитку небажаних реакцій не виявлено відмінностей між досліджуваною і групою контролю (плацебо). При цьому найбільш частим побічним ефектом був головний біль, седативний же ефект не зареєстрований. При цьому фексофенадин значно зменшував вираженість таких симптомів, як чхання, ринорея, свербіж у носі/роті/горлі/вухах, закладеність носа та таких очних симптомів, як почервоніння кон’юнктиви та свербіж (Axelrod D., Bielory L., 2008).

Для більш вираженого полегшення симптомів АР у випадку неефективності монотерапії фексофенадин можна застосовувати в поєднанні з іншими препаратами, наприклад, монтелукастом. Така комбінація є високоефективною завдяки взаємодоповнюючим ефектам цих лікарських засобів (Mahatme M.S. еt al., 2016).

В одному з досліджень було вивчено вплив фексофенадину на експресію запальних медіаторів шкіри, а також його ефективність та переносимість при хронічній ідіопатичній кропив’янці. 180 мг фексофенадину вводили 1 р/добу протягом 4 тиж. Шкіру пацієнтів досліджували імуногістохімічно до початку та після завершення курсу терапії. Була оцінена експресія наступних медіаторів: молекули адгезії (ICAM-1, ELAM-1, VCAM-1); протеази опасистих клітин (хімази та триптази) та прозапальні цитокіни (IL-1-бета, IL-3, IL-6 и TNF-альфа). У більшості випадків (88,2%) терапія виявилася клінічно успішною; несприятливі реакції не зареєстровані. У вихідних зразках шкіри була виявлена значна експресія молекул адгезії, триптази, хімази та TNF-альфа порівняно з контролем. Після лікування фексофенадином зафіксовано значне зниження експресії цих молекул, що свідчить про протизапальну активність фексофенадину (Vena G.A. еt al., 2002).

Усі антигістамінні препарати I покоління і більшість антигістамінних препаратів II покоління викликають кардіотоксичні ускладнення шляхом інгібування мускаринового холінорецептора (M-ChR), який може регулювати ЧСС, серцевий ритм та стан серцевого м’яза. Фексофенадин же не подовжує інтервал Q–T  і не викликає аритмії, коли його застосовують у якості монотерапії або поєднано з іншими лікарськими засобами, такими як кетоконазол та еритроміцин. Препарат не чинить гепатотоксичної дії. Загалом фексофенадин добре переноситься, зазвичай припиняють терапію через побічні реакції <5% пацієнтів, а його профіль безпеки прирівнюється до плацебо (Huang C.Z. еt al., 2019).

Для оцінки впливу препарату на реакцію водіїв, прийняття рішень та час реакції у дослідженні взяли участь 255 добровольців (195 чоловіків та 60 жінок). Добровольці проходили стандартизований розширений тест з водіння BMW (на спеціальному треку, Преторія, Південна Африка). Тест на прийняття рішень та швидкість реакцій ― Система тестування Vienna (VTS) ― забезпечує точне вимірювання швидкості рухів та швидкості реакції людини. Респондент повинен натиснути вказану клавішу на панелі відповіді, коли з’являються відповідні зображення на екрані. Психомоторний тест оцінювався за середнім часом прийняття рішення, середнім часом реакції, помилками прийняття рішення та помилками реакції. Після вихідного тестування тест повторювали через 2,6 год після прийому фексофенадину гідрохлориду (180 мг) або плацебо. Після обробки результатів між групами, які приймали фексофенадин або плацебо, не виявлено відмінностей за часом реакції, швидкістю прийняття рішень та кількістю допущених помилок, поведінкою водія (Potter P.C. еt al., 2003).

Таким чином, даний препарат можливо застосовувати в осіб, робота яких потребує високої швидкості та точності реакцій, у тому числі водіїв та операторів різноманітних механізмів. У нещодавньому систематичному огляді також підтверджено, що вплив фексофенадину на функції ЦНС схожий із таковим плацебо.

Фексофенадин був названий антигістамінним препаратом із найменш вираженим седативним впливом серед усіх представників цієї групи лікарських засобів, зареєстрованих у Японії (Isomura T. et al., 2014).

Виходячи із того факту, що фексофенадин, вірогідно, не виявляє седативного ефекту, консенсус експертів у США рекомендував Національному управлінню з аеронавтики та дослідження космічного простору (НАСА) дозволити пілотам застосовувати фексофенадин, якщо це необхідно (Huang C.Z. еt al., 2019).

Аллегра ― особливості застосування

Апельсиновий, яблучний та грейпфрутовий соки знижують біодоступність фексофенадину (вірогідно, внаслідок переважного інгібування опосередкованого транспортом поліпептидів переносника органічних аніонів). Інгібітори Р-глікопротеїну (кетоконазол, інтраконазол, верапаміл та еритроміцин) інгібують кишкову реабсорбцію фексофенадину (Axelrod D., Bielory L., 2008). Не відмічено фармакологічної взаємодії Аллегри з омепразолом, у той же час не рекомендується застосування разом з антацидами та сорбентами.

Висновки

Аллегра є ефективним протиалергічним препаратом. Діюча речовина Аллегри ― фексофенадин ― являє собою селективний антигістамінний препарат III покоління, який також чинить протизапальну дію. Він швидко всмоктується, полегшення симптомів настає вже протягом 2 год після прийому препарату, виявляє тривалий ефект, що дозволяє приймати його 1 р/добу. Завдяки відсутності пригнічувального впливу на ЦНС він може застосовуватися водіями та особами, робота яких потребує високої точності та швидкості реакцій (Huang C.Z. еt al., 2019). Фексофенадин успішно застосовується в терапії АР, а у дозі 180 мг 1 р/добу ефективно зменшує вираженість симптомів хронічної ідіопатичної кропив’янки (Simpson К., Jarvis В., 2000).

Інструкція МОЗ

Аллегра® 120 мг таблетки, вкриті оболонкою 120 мг, Опелла Хелскеа Україна ТОВ (Україна, Київ)

Склад

діюча речовина: фексофенадину гідрохлорид;

1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 120 мг (еквівалентно 112 мг фексофенадину);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) та суміш заліза оксиду рожева (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки персикового кольору у формі капсули, вкриті оболонкою, з тисненням «012» з одного боку та тисненням у вигляді прописної літери «е» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A Х26.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Фексофенадину гідрохлорид — неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. У клінічних дослідженнях пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення постійного ефекту протягом 24 годин були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80%. Клінічні дослідження сезонного алергічного риніту показують, що доза 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, статистично значущих змін QT−інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалося.

Також порівняно з плацебо не спостерігалося подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року. У дітей віком від 6 до 11 років не спостерігалося статистично значущих змін інтервалу QT порівняно з плацебо після застосування фексофенадину гідрохлориду у дозі 60 мг 2 рази на добу протягом 2 тижнів.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин у людей не виявляв впливу на калієві канали сповільненого випрямлення, клоновані з міокарду людини.

Фармакокінетика. Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1−3 години. Максимальна концентрація становить приблизно 289 нг/мл після однократного прийому препарату у дозі 120 мг 1 раз на добу та приблизно 494 нг/мл після однократного прийому препарату у дозі 180 мг 1 раз на добу.

60−70% фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Фексофенадин не метаболізується у печінці. Він метаболізується дуже незначною мірою, оскільки в сечі та калі виявляється основна речовина препарату. Виведення фексофенадину з плазми крові відбувається з двофазним зниженням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу. Згідно з даними досліджень, що були проведені на цей час, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею у незміненій формі виводиться до 10%.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до фексофенадину гідрохлориду або до інших компонентів препарату.

Дитячий вік до 12 років з огляду на відсутність належних даних з безпеки та ефективності.

Особливі заходи безпеки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Аллегра® 120 мг хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або ниркової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перенесли у минулому або мають тепер серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів, як тахікардія та відчуття серцебиття (див. розділ «Побічні ефекти»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фексофенадин не метаболізується у печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами цим шляхом.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні

При одночасному призначенні з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2−3-разове збільшення концентрації фексофенадину у плазмі крові. Вплив на QT−інтервал не був пов’язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася порівняно з такою при прийомі кожної з цих речовин окремо. Дослідження на експериментальних тваринах показали, що підвищення концентрації фексофенадину у плазмі крові, яке спостерігалося після одночасного застосування еритроміцину або кетоконазолу, може бути обумовлене збільшенням всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті та зменшенням або екскреції препарату у жовчних шляхах, або його секреції у шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з омепразолом не спостерігалася.

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди і адсорбенти. Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Аллегра® 120 мг знижує біодоступність фексофенадину гідрохлориду, ймовірно через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті, тим самим зменшуючи всмоктування фексофенадину у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватись інтервалу (за можливості тривалістю більше 2 годин) між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та шлунково-кишкових засобів місцевої дії.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної потреби, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.

Годування груддю. Оскільки фексофенадин проникає у грудне молоко, препарат Аллегра® 120 мг не можна застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на сьогодні даних про побічні ефекти негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не виявлено. Під час проведення випробувань істотного впливу препарату Аллегра® 120 мг на функцію центральної нервової системи не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що потребує концентрації уваги.

Однак при наявності підвищеної чутливості до препарату рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дорослих та дітей віком від 12 років становить 120 мг на добу за один прийом, тобто одна таблетка 120 мг 1 раз на добу.

Спосіб застосування: пероральний прийом.

Діти

Препарат не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості, підвищеної втомлюваності та сухості у роті внаслідок передозування фексофенадину гідрохлориду. Порівняно з плацебо дози до 60 мг двічі на добу протягом 2 тижнів у дітей, а також одноразові дози до 800 мг та дози по 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця, а також по 240 мг 1 раз на добу протягом 1 року у здорових добровольців не спричиняли будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів. Максимальна переносима доза фексофенадину гідрохлориду наразі не встановлена.

У разі значного передозування слід застосовувати симптоматичне лікування та контролювати життєво важливі функції. Видалення фексофенадину гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективне. Наразі невідомо про існування антидоту до препарату.

Побічні реакції

Побічні реакції , що спостерігалися у дорослих осіб під час контрольованих клінічних досліджень, розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже часті (> 1/10), часті (> 1/100, <1/10), нечасті (> 1/1000, <1/100), рідкісні (> 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома.

З боку нервової системи. Часто: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: нудота. Частота невідома: сухість у роті.

Загальні розлади та реакції у місці введення. Нечасто: підвищена втомлюваність.

Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про нижчезазанчені небажані ефекти у дорослих (частота виникнення цих ефектів невідома і не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку імунної системи. Реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення у грудях, задишки, відчуття припливів та інших системних анафілактичних реакцій.

З боку психіки. Безсоння, нервозність, розлади сну або нічні кошмари/ незвичні сновидіння (хворобливі сновидіння).

З боку серця. Тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту. Діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Висипання, кропив’янка, свербіж.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після затвердження лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для даного лікарського засобу. Медичні працівники мають повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

№ 10, № 20 (10×2); по 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА — ТУРЗ, Франція / SANOFI WINTHROP INDUSTRIE — TOURS, France.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження їх діяльності

30–36 авеню Гюстав Ейфель, ТУРЗ, 37100, Франція / 30–36 avenue Gustave Eiffel, TOURS, 37100, France.

Заявник

ТОВ «Опелла Хелскеа Україна», Україна / Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.

Аллегра® 180 мг таблетки, вкриті оболонкою 180 мг, Опелла Хелскеа Україна ТОВ (Україна, Київ)

Склад

діюча речовина: фексофенадину гідрохлорид;

1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 180 мг (еквівалентно 168 мг фексофенадину;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) та суміш заліза оксиду рожева (Е 172).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки персикового кольору у формі капсули, вкриті оболонкою, з тисненням «018» з одного боку та тисненням у вигляді прописної літери «е» з іншого боку.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A Х26.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Фексофенадину гідрохлорид — неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину.

У клінічних дослідженнях пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин, і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення постійного ефекту протягом 24 годин були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80%. У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, змін QT−інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалося.

Також порівняно з плацебо не спостерігалося подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не виявляв впливу на калієві канали сповільненого випрямлення, клоновані з міокарда людини.

Фармакокінетика. Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1−3 години. При добовій дозі 180 мг середня величина максимальної концентрації становить приблизно 494 нг/мл.

60−70% фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Фексофенадин майже не метаболізується (як у печінці, так і поза нею): у сечі та калових масах людини у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми крові відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більшим від пропорційного (8,8%). Це вказує на те, що при добових дозах 40−240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Згідно з даними досліджень, що були проведені на цей час, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею у незміненій формі виводиться до 10%.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки для дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь якого з компонентів препарату.

Дитячий вік до 12 років. з огляду на відсутність належних даних з безпеки та ефективності.

Особливі заходи безпеки.

Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Аллегра® 180 мг хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або ниркової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перенесли у минулому або мають тепер серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів, як тахікардія та відчуття серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фексофенадин не метаболізується у печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами цим шляхом..

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні

При одночасному призначені з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2−3-разове збільшення концентрації фексофенадину у плазмі крові. Вплив на QT−інтервал не був пов’язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася порівняно з такою при прийомі кожної з цих речовин окремо.

Дослідження на експериментальних тваринах показали, що підвищення концентрації фексофенадину у плазмі крові, яке спостерігалося після одночасного застосування еритроміцину або кетоконазолу, може бути обумовлене збільшенням всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті та зменшенням або екскреції препарату у жовчних шляхах, або його секреції у шлунково-кишковому тракті.

Взаємодія з омепразолом не спостерігалася.

Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди і адсорбенти. Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Аллегра® 180 мг знижує біодоступність фексофенадину гідрохлориду, ймовірно через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті, тим самим зменшуючи всмоктування фексофенадину у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватись інтервалу (за можливості тривалістю більше 2 годин) між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та шлунково-кишкових засобів місцевої дії.

Особливі застереження

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність. Дані про застосування вагітним жінкам недостатні. Нечисленні дослідження на тваринах не вказують на наявність прямого або опосередкованого впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Фексофенадину гідрохлорид не можна застосовувати у період вагітності, окрім випадків нагальної потреби, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода — у разі крайньої необхідності.

Годування груддю. Оскільки фексофенадин проникає у грудне молоко, препарат Аллегра® 180 мг не можна застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

На підставі фармакодинамічного профілю та наявних на сьогодні день даних про побічні ефекти негативного впливу фексофенадину гідрохлориду на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не виявлено. Під час проведення випробувань істотного впливу препарату Аллегра® 180 мг на функцію центральної нервової системи не виявлено. Пацієнтам можна керувати автомобілем або виконувати роботу, що потребує концентрації уваги.

Однак при наявності підвищеної чутливості до препарату рекомендується попередньо перевірити індивідуальну реакцію хворого на лікарський засіб.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза фексофенадину гідрохлориду для дорослих та дітей віком від 12 років становить 180 мг на добу за один прийом, тобто одна таблетка 180 мг 1 раз на добу.

Діти

Не застосовувати дітям віком до 12 років.

Передозування

Повідомлялося про виникнення запаморочення, сонливості, підвищеної втомлюваності та сухості у роті внаслідок передозування фексофенадину гідрохлориду. Порівняно з плацебо дози до 60 мг двічі на добу протягом 2 тижнів у дітей, а також одноразові дози до 800 мг та дози по 690 мг 2 рази на добу протягом 1 місяця, а також по 240 мг 1 раз на добу протягом 1 року у здорових добровольців не спричиняли будь-яких істотних з клінічної точки зору побічних ефектів. Максимальна переносима доза фексофенадину гідрохлориду наразі не встановлена.

У разі значного передозування слід застосовувати симптоматичне лікування та контролювати життєво важливі функції. Видалення фексофенадину гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективне. Наразі невідомо про існування антидоту до препарату.

Побічні реакції

Побічні реакції , що спостерігалися у дорослих осіб під час контрольованих клінічних досліджень, розподілені за системами органів та частотою виникнення: дуже часті (> 1/10), часті > 1/100, <1/10), нечасті (> 1/1000, <1/100), рідкісні (> 1/10000, <1/1000), дуже рідкісні (<1/10000), частота невідома.

З боку нервової системи.

Часто: головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: нудота. Частота невідома: сухість у роті.

Загальні розлади та реакції у місці введення.

Нечасто: підвищена втомлюваність.

Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про нижчезазначені небажані ефекти у дорослих (частота виникнення цих ефектів невідома і не може бути оцінена на основі наявних даних)

З боку імунної системи.

Реакції гіперчутливості, що проявлялися у вигляді ангіоневротичного набряку, відчуття стиснення у грудях, задишки, відчуття приливів та інших системних анафілактичних реакцій.

З боку психіки.

Безсоння, нервозність, розлади сну або нічні кошмари/ незвичні сновидіння (хворобливі сновидіння).

З боку серця.

Тахікардія, відчуття серцебиття.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Діарея.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Висипання, кропив’янка, свербіж.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після затвердження лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик для даного лікарського засобу. Медичні працівники мають повідомляти про усі підозрювані небажані реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

№ 10, № 20 (10×2); по 10 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА — ТУРЗ, Франція / SANOFI WINTHROP INDUSTRIE — TOURS, France.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його дільниці

30–36 авеню Гюстав Ейфель, ТУРЗ, 37100, Франція / 30–36 avenue Gustave Eiffel, TOURS, 37100, France.

Заявник

ТОВ «Опелла Хелскеа Україна», Україна/ Opella Healthcare Ukraine LLC, Ukraine.

Дата додавання: 22.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Аллегра

Алергічна кропив'янка МКХ L50.0
Алергічний контактний дерматит, викликаний клейкими речовинами МКХ L23.1
Алергічний контактний дерматит, спричинений іншими речовинами МКХ L23.8
Алергічний контактний дерматит, спричинений іншими хімічними речовинами МКХ L23.5
Алергічний риніт МКХ J30.4
Алергічний риніт, викликаний пилком рослин МКХ J30.1
Атопічний дерматит неуточнений МКХ L20.9
Ідіопатична кропив'янка МКХ L50.1
Інший себорейний дерматит МКХ L21.8
Інші алергічні риніти МКХ J30.3
Контактна кропив'янка МКХ L50.6
Монетоподібна екзема МКХ L30.0
Пітиріаз білий МКХ L30.5
Псоріаз звичайний МКХ L40.0
Себорея голови МКХ L21.0
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Харчовий дерматит МКХ L27.2

Рекомендовані аналоги Аллегра:

антигістамінні засоби для системного застосування
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko