0
UA | RU
Симптоматичне лiкування гострого болю1,2,3*

Дексалгiн® декскетопрофену трометамол

ШВИДКА3, 4, 5 та  ЕФЕКТИВНА1, 6, 7, 8, 9, 10 знеболювальна дiя

Дексалгін® / Дексалгін® саше (Dexalgin® / Dexalgin® sachet)

Склад і форма випуску

ДЕКСАЛГІН®
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг блістер № 10
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 25 мг блістер № 30
Декскетопрофен................................................... 25 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалгліколят, гліцерину дистеарат, гіпромеллоза, титану діоксид (Е171), поліетиленгліколь 6000, пропіленгліколь..
№ UA/9258/01/01 від 11.01.2019
За рецептом
ДЕКСАЛГІН® САШЕ
гранули для орального розчину 25 мг пакет № 10
гранули для орального розчину 25 мг пакет № 30
Декскетопрофен................................................... 25 мг
Допоміжні речовини: амонію гліциризат, неогесперидину дигідрохалькон, хіноліновий жовтий (Е 104), лимонний ароматизатор, сахароза..
№ UA/9258/02/01 від 04.09.2020
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол являє собою сіль пропіонової кислоти. Це анальгезивний, протизапальний та жарознижувальний лікарський засіб, що належить до класу НПЗП.

Механізм дії. Механізм дії базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази (ЦОГ). Зокрема, гальмується перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани (ТхА2 і ТхВ2). Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинамічна дія. Пригнічувальна дія декскетопрофену щодо активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2 була продемонстрована у тварин та людей.

Клінічна ефективність та безпека. Клінічні дослідження показали, що декскетопрофен чинить ефективну знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4–6 год.

Фармакокінетика. Дексалгін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Всмоктування. Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу Cmax у плазмі крові досягається через 30 хв (15–60 хв).

При застосуванні декскетопрофену трометамолу разом з їжею значення площі під кривою біодоступності не змінюються, однак значення Cmax знижується, а також знижується швидкість всмоктування (збільшується tmax).

Розподіл. Час розподілу та T½ декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 та 1,65 год відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99%) середній об’єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Дослідження фармакокінетики багаторазових доз показало, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції (накопичення) препарату.

Біотрансформація та виведення. Після застосування декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(-)-енантіомер в організмі людини.

Виведення декскетопрофену відбувається в основному за рахунок глюкуронізації і подальшого виведення нирками.

Дексалгін® саше, гранули для орального р-ну. Всмоктування. Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування всередину, після прийому у формі гранул плазмова Cmax досягається через 0,25–0,33 год. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Cmax після прийому гранул була приблизно на 30% вищою, ніж після прийому таблеток.

При застосуванні разом з їжею AUC не змінюється, проте Cmax декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування зменшується (збільшується tmax).

Розподіл. Час напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 год. Аналогічно до інших лікарських препаратів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%) об’єм розподілу декскетопрофену становить в середньому <0,25 л/кг.

Біотрансформація та виведення. Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виділенням нирками.

Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S–(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R–(–) у людини.

Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багатократного введення препарату та після разового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини.

Доклінічні дані з безпеки. Стандартні доклінічні дослідження — дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології — не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилася в 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основними побічними реакціями були кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі — патологія з боку ШКТ у вигляді ерозій. Ці реакції відмічали при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 разів вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗП, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано — за рахунок ураження ШКТ організму матері.

Показання Дексалгін / Дексалгін саше

Дексалгін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад, м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Дексалгін®саше, гранули для орального р-ну. Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад, м’язово-скелетний біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Застосування Дексалгін / Дексалгін саше

Дексалгін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Дозування. Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 год або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 год. Добова доза не має перевищувати 75 мг.

Небажані дії препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Дексалгін® не передбачений для тривалої терапії; лікування триває, поки є симптоми.

Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної.

При порушеннях функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг.

Дексалгін®, таблетки, протипоказаний пацієнтам з тяжким порушення функції печінки.

При порушеннях функції нирок. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід знизити до 50 мг.

При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв) препарат Дексалгін®, таблетки, протипоказаний.

Спосіб застосування. Таблетки рекомендовано приймати, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад склянкою води). Одночасний прийом з їжею сповільнює всмоктування лікарського засобу (див. Фармакокінетика), тому при гострому болю рекомендовано приймати препарат не менше ніж за 30 хв до їди.

Дексалгін® саше, гранули для орального р-ну. Дорослі. Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 25 мг кожні 8 год. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг.

Побічну дію можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Дексалгін® саше призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів.

Пацієнти літнього віку. Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. У зв’язку з небезпекою побічних реакцій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходиться під пильним контролем лікаря.

При порушеннях функцій печінки. Пацієнтам з порушеннями печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Дексалгін® саше протипоказаний пацієнтам з тяжким порушення функції печінки.

При порушеннях функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв) Дексалгін® саше протипоказаний.

Спосіб застосування. Перед застосуванням розчинити весь вміст 1 пакета у склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий р-н слід приймати відразу після приготування.

Одночасне застосування з їжею сповільнює швидкість всмоктування препарату (див. Фармакокінетика), тому при гострому болю рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хв до їди.

Протипоказання

  • підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого НПЗП, або до будь-якої з допоміжних речовин.
  • Застосування у хворих, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗП, спричиняють напади БА, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку.
  • Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами.
  • Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗП.
  • Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі.
  • Хронічна диспепсія.
  • Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість.
  • Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт.
  • Тяжка серцева недостатність.
  • Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤59 мл/хв).
  • Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда — П’ю).
  • Геморагічний діатез або інші порушеннях згортання крові.
  • Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини).
  • ІІІ триместр вагітності та період годування грудьми (див. Застосування у період вагітності або годування грудьми).

Побічна дія

у нижченаведеній таблиці зазначено побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофену трометамолом, за клінічними даними, визнаний як можливий, а також побічні реакції, повідомлення про які було отримано у постмаркетинговий період.

Система органів Часто

(≥1/100, <1/10)

Іноді

(≥1/1000,

<1/100)

Рідко

(≥1/10 000,

<1/1000)

Дуже рідко

(<1/10 000)

З боку

системи крові

та лімфатичної

системи

Нейтропенія,

тромбоцитопенія

З боку

імунної

системи

Набряк гортані Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку обміну

речовин

Відсутність апетиту
З боку психіки Безсоння, занепокоєність
З боку нервової

системи

Головний біль, запаморочення, сонливість Парестезії,

синкопе

З боку

органа зору

Розмитість зору
З боку

органа слуху

та вестибулярні розлади

Вертиго Шум у вухах
З боку серця Пальпітація Тахікардія
З боку судинної

системи

Припливи АГ Артеріальна гіпотензія
З боку дихальної

системи

Брадипное Бронхоспазм,

диспное

З боку

травного тракту

Нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія Гастрит, запор, сухість у роті,

метеоризм

Виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація Панкреатит
З боку печінки Гепатоцелюлярні

ушкодження

З боку шкіри та підшкірної клітковини Висипання Кропив’янка, акне, підвищене потовиділення Синдром

Стівенса – Джонсона, токсичний епідермальний некроліз

(синдром Лайєлла), ангіоневротичний

набряк обличчя,

фотосенсибілізація, свербіж

З боку

опорно-рухового апарату

Біль у спині
З боку сечовидільної системи Гостра ниркова недостатність,

поліурія

Нефрит або

нефротичний

синдром

З боку репродуктивної системи Порушення

менструального циклу,

порушення функції передміхурової залози

Порушення

загального

характеру

Втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання Периферичний

набряк

Лабораторні

показники

Відхилення показників функції печінки

З боку травного тракту: найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Так, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними на тлі застосування препарату можливі нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗП можуть розвинутись набряки, АГ, серцева недостатність.

Як і у разі застосування інших НПЗП, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку).

Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко) (для препарату Дексалгін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗП, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Особливості застосування

Дексалгін® застосовувати з обережністю у хворих з алергічними реакціями в анамнезі.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими НПЗП, у тому числі з селективними інгібіторами ЦОГ-2. Небажані явища препарату можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальних ефективних доз протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для зменшення вираженості симптомів.

Безпека стосовно ШКТ. При застосуванні препаратів класу НПЗП у травному тракті можуть розвинутися пептичні виразки з/без перфорації та кровотечі (навіть із летальним наслідком). Ці небажані явища можуть виникнути у будь-який період лікування як із симптомами-передвісниками, так і без них, і вони не залежать від наявності в анамнезі тяжких порушень з боку травного тракту. Якщо при застосуванні декскетопрофену розвинулася шлунково-кишкова кровотеча або пептична виразка, терапію препаратом слід негайно припинити.

Ризик розвитку вищезазначених небажаних явищ зростає пропорційно до підвищення дози НПЗП, а також у хворих з виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі та в осіб літнього віку. Під час застосування препарату лікар має ретельно спостерігати за станом пацієнтів, зважаючи на можливу появу шлунково-кишкових кровотеч. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу та за наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або виразкової хвороби слід, як і у разі застосування інших НПЗП, впевнитися, що ці захворювання перебувають у стадії ремісії. У хворих із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі необхідно проводити контроль щодо виникнення порушень з боку травного тракту, особливо кровотеч.

НПЗП слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення.

Для зниження ризику розвитку небажаних побічних реакцій з боку травного тракту лікар може призначити лікарські засоби, що чинять захисну дію на слизову оболонку травного тракту (мізопростол, інгібітори протонної помпи). Це також стосується пацієнтів, які потребують супутнього призначення низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших засобів, що підвищують ризик розвитку ускладнень з боку травної системи.

Пацієнтів слід поінформувати, що при появі будь-якого дискомфорту у ділянці живота (у першу чергу — шлунково-кишкових кровотеч), особливо на початку лікування, вони повинні повідомляти про це лікаря.

Безпека стосовно нирок. Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗП можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі та набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності препарат слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичного впливу на нирки.

Так само, як і всі НПЗП, лікарський засіб здатний підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводять до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно печінки. Пацієнтам з порушенням функції печінки лікарський засіб слід призначати з обережністю. Як і інші НПЗП, препарат може викликати тимчасове і незначне підвищення деяких печінкових показників, а також виражене підвищення активності АсАТ і АлАТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Найбільше порушень функції печінки виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу. Пацієнтам із АГ і/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості необхідні контроль і консультативна допомога. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності, оскільки на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності: при лікуванні НПЗП спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може дещо підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої АГ, застійної серцевої недостатності, ІХС, захворювань периферичних артерій і/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельний розгляд стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинного захворювання (такими як АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Усі неселективні НПЗП здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Отже, не рекомендовано призначати декскетопрофену трометамол пацієнтам, які приймають препарати, що впливають на гемостаз, наприклад варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини. Найбільше порушень функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції. Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗП, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса — Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найвищий ризик їх виникнення спостерігається на початку лікування, у більшості пацієнтів вони виникали протягом першого місяця лікування.

При появі перших ознак шкірних висипань, ураження слизових оболонок або інших симптомів гіперчутливості препарат Дексалгін® слід відмінити.

Інша інформація

Особливу обережність слід проявити при призначенні лікарського засобу пацієнтам зі:

  • спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад при гострій переміжній порфірії);
  • дегідратацією;
  • безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату Дексалгін® лікування слід припинити. Залежно від симптомів необхідне в таких випадках лікування має проводитися під наглядом лікаря.

У пацієнтів з БА в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом і/або поліпами носа, відмічають вищий ризик розвитку алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗП, ніж у інших хворих. Призначення цього препарату може спричинити напади БА або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗП.

В особливих випадках можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на фоні вітряної віспи. На сьогодні даних, що дають змогу повністю виключити роль НПЗП в посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі слід уникати застосування препарату Дексалгін®.

Дексалгін® слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з порушенням кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗП, декскетопрофен здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. Дексалгін® протипоказаний у ІІІ триместр вагітності та у період годування грудьми.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності підвищує ризик викидня, виникнення у плода вад серця та незрощення передньої черевної стінки. Так, абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи підвищувався з <1% до приблизно 1,5%. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ зростає з підвищенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, у яких застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення вад розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Однак дослідження декскетопрофену на тваринах не виявили токсичного впливу на репродуктивні органи. Призначення декскетопрофену у І та ІІ триместр вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместр вагітності слід застосовувати найнижчу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступні явища.

Ризики для плода:

  • серцево-судинна токсичність, наприклад передчасне закриття артеріальної протоки та гіпертензія у системі легеневої артерії;
  • дисфункція нирок, яка може прогресувати до ниркової недостатності з розвитком олігогідроамніону.

Ризики для жінки наприкінці вагітності та для новонародженого:

  • збільшення часу кровотечі за рахунок пригнічення агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні препарату у низьких дозах;
  • пригнічення скоротливої активності матки, що призводить до подовження часу та затримки родової діяльності.

Грудне вигодовування. Даних про проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Дексалгін® протипоказаний під час годування грудьми.

Фертильність. Як і всі інші НПЗП, декскетопрофену трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати у жінок, які планують вагітність. Жінкам, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження щодо безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Якщо декскетопрофен застосовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместру вагітності, слід застосовувати мінімальну ефективну дозу протягом якомога коротшого проміжку часу.

Діти. Застосування препарату Дексалгін® у дітей не вивчалося, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлювалися, лікарський засіб не слід призначати дітям та підліткам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Під час застосування таблеток Дексалгін® можуть виникати небажані ефекти, такі як запаморочення, порушення зору або сонливість, що знижує швидкість реакції, здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗП.

Небажані комбінації

Інші НПЗП (у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2 та саліцилати у високих дозах (≥3 г/добу)): застосування декількох НПЗП одночасно може підвищувати ризик виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії.

Антикоагулянти: НПЗП посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників.

Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті.

Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗП): НПЗП підвищують рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно проконтролювати рівень літію у крові.

Метотрексат при застосуванні у високих дозах (≥15 мг/тиж): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові.

Похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Комбінації, що вимагають обережного застосування

Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушенням функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) може погіршитися їх стан при одночасному застосуванні засобів, що пригнічують дію ЦОГ, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Як правило, це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом треба бути впевненим, що пацієнт не гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок. Одночасне застосування препарату Дексалгін® саше та калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Необхідно контролювати концентрацію калію в крові.

Метотрексат при застосуванні у низьких дозах (<15 мг/тиж): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; у разі необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку.

Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати час кровотечі.

Зидовудин: існує ризик підвищення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗП, тому у перші 1–2 тиж після початку терапії НПЗП потрібно проводити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів.

Похідні сульфонілсечовини: НПЗП можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові.

Комбінації, які слід враховувати при застосуванні з препаратом Дексалгін®

Блокатори β-адренорецепторів: може знижуватись їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів.

Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗП на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації необхідний регулярний контроль функції нирок.

Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч.

Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку потрібна корекція дози декскетопрофену.

Серцеві глікозиди: може підвищуватися їх концентрація у плазмі крові.

Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗП та простагландинів не впливає на дію міфепристону чи простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не знижує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності.

Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах у комбінації з НПЗП підвищує ризик розвитку судом.

Тенофовір: одночасне застосування з НПЗП може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому необхідно спостерігати за функцією нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію.

Деферазирокс: одночасне застосування з НПЗП може збільшувати токсичну дію на ШКТ і потребує ретельного клінічного моніторингу.

Пеметрексед: одночасне застосування з НПЗП може знизити виведення з організму пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз НПЗП. Пацієнтам з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 45–79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗП протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

Передозування

симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль).

При випадковому передозуванні треба негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 год треба застосувати активоване вугілля. Для виведення декскетопрофену можна використати гемодіаліз.

Умови зберігання

Дексалгін®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою: полівінілхлоридний/алюмінієвий блістер — зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії світла та вологи; алюміній/алюмінієвий блістер: спеціальні умови зберігання не потрібні. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Дексалгін® саше, гранули для орального р-ну: спеціальні умови зберігання не потрібні.

Актуальна інформація

Гострий біль може бути викликаний травмою, хірургічною операцією або іншими патофізіологічними процесами. Больовий синдром може бути вираженим, а недостатнє знеболення може асоціюватися з розвитком ускладнень, чинити несприятливий вплив на функціональний стан організму та підвищувати ризик виникнення хронічного больового синдрому. Біль знижує якість життя, стан здоров’я та самопочуття пацієнта, його працездатність й може викликати порушення сну.

Травма або запалення тканин активують ноцицептори, а ноцицептивні стимули передаються у вигляді електричних імпульсів через висхідні шляхи передачі больових сигналів у спинному мозку до ЦНС, де імпульси трансформуються в больові відчуття. Пошкодження клітин викликає вивільнення медіаторів запалення, таких як цитокіни та простагландини, які знижують поріг активації ноцицепторів, що призводить до підвищеної больової чутливості в місці пошкодження.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) є одним з найбільш розповсюджених класів анальгетичних препаратів, що застосовуються у клінічній практиці. Вони діють шляхом пригнічення ферментів циклооксигенази (ЦОГ) і таким чином запобігають синтезу простагландинів, що призводить до зниження периферичної чутливості, болю та запалення.

Класичні (неселективні) НПЗП інгібують обидві ізоформи фермента ЦОГ. ЦОГ-1 конститутивно наявна в багатьох тканинах та бере участь у процесах гомеостазу в шлунково-кишковому тракті (ШКТ), дихальній, серцево-судинній та сечовидільній системах. Таким чином, інгібування ЦОГ-1 може чинити несприятливий вплив щодо блокади фізіологічних функцій. На противагу цьому ЦОГ-2 переважно індукується медіаторами запалення, його інгібування чинить менший вплив на синтез простагландинів, що беруть участь у гомеостазі. Це було підставою для розробки селективних інгібіторів ЦОГ-2, що забезпечують аналогічну традиційним неселективним НПЗП ефективність, але викликають меншу кількість побічних ефектів з боку ШКТ. Проте всі НПЗП, включаючи інгібітори ЦОГ-2, зумовлюють побічні ефекти, включаючи серцево-судинний ризик різного ступеня.

Альтернативна стратегія поліпшення фармакологічного профілю інгібіторів ЦОГ базувалася на гіпотезі, що в розвитку болю беруть участь простагландини, які є результатом реакцій, що індукуються як ЦОГ-1, так і ЦОГ-2, а для забезпечення ефективної анальгезії необхідно зниження рівня обох ізоферментів ЦОГ.

Ризик розвитку побічних ефектів може бути знижений шляхом підвищення активності та/або абсорбції лікарського засобу, результатом цього є зниження його необхідної дози. Наприклад, були синтезовані модифіковані неселективні інгібітори ЦОГ, такі як похідні солі трометаміну.

Одним із таких препаратів є декскетопрофену трометамол. Наявні дані доказової медицини підтверджують його очікувані безпеку та фармакокінетичні, фармакодинамічні і терапевтичні властивості. Створення декскетопрофену трометамолу включало три основних етапи:

— перший — вибір НПЗП;

— другий — розподіл протилежних ізомерів;

— третій — додавання трометамолової солі.

Як діє Дексалгін?

Декскетопрофен є S-енантіомером кетопрофену, що виявляє виражену ефективність, ніж рацемічна суміш, оскільки R(-) — енантіомер, позбавлений анальгезивної активності. Вибір корисної складової ефективного та перевіреного НПЗП має явні потенційні переваги:

— доза, що необхідна для отримання такого ж знеболювального ефекту, що і у вихідній рацемічній суміші, може бути знижена;

— метаболічне навантаження може бути знижено вдвічі;

— ризик побічних ефектів, прямо або опосередковано викликаних неактивним ізомером, може бути зведений до мінімуму.

З метою досягнення кращого терапевтичного індексу застосовується найбільш розповсюджена тенденція заміни рацемічних препаратів їх енантіомерно чистими формами.

На всмоктування лікарських препаратів в ШКТ впливає багато чинників: склад, стійкість до кислого середовища, сприйнятливість до ферментів, рухливість кишечнику та наявність їжі в шлунку. Однак два ключових елементи — це жиророзчинність та розчинення в середовищі травного тракту.

Декскетопрофен є препаратом зі значною ліпофільністю.

Трометамолова сіль добре розчиняється у воді, забезпечуючи другий ключовий елемент — швидке розчинення в ШКТ. Розчинність декскетопрофену трометамолу у воді більш ніж у 100 разів вища, ніж розчинність вільної кислоти.

Таким чином, обидва ключові елементи сприяють швидкому та більш її повному всмоктуванню препарату в ШКТ, що в подальшому призводить до меншої експозиції речовини в просвіті кишечнику. Це є потенційною перевагою при лікуванні пацієнтів, які відчувають біль помірної та сильної інтенсивності, і було клінічно доведено, що декскетопрофену трометамол забезпечує ефективну анальгезію та має швидкий початок дії. Ще один важливий момент, який слід мати на увазі, полягає в тому, що молекула трометаміну швидко гідролізується в плазмі крові. Це дозволяє декскетопрофену відновлювати свою ліпофільність та забезпечує його проникнення у ЦНС. Як наслідок, терапевтичні дози та рівень небажаних побічних ефектів знижуються.

Як застосовувати Дексалгін?

В Європі пероральне застосування декскетопрофену трометамолу схвалено для купірування болю, зокрема зубного, м’язового та дисменореї, в той час як парентеральне застосування схвалено для купірування болю помірної та сильної інтенсивності, коли застосування per os не є доцільним (наприклад у разі больового синдрому в післяопераційний період, ниркової коліки та болю в попереку).

Парентеральний прийом декскетопрофену трометамолу показаний тільки короткостроково.

Рекомендована доза при пероральному застосуванні декскетопрофену трометамолу становить 25 мг кожні 8 год, максимальна загальна добова доза — 75 мг, його слід приймати не менш ніж за 30 хв до прийому їжі.

Рекомендована доза при парентеральному застосуванні декскетопрофену трометамолу становить 50 мг кожні 8–12 год (хоча його можна призначати з інтервалом у 6 год), а максимальна загальна добова доза — 150 мг.

Його можна вводити в/м, в/в повільно у вигляді інфузії повільно (протягом 10–30 хв) або в/в струминно повільно (протягом >15 с). У пацієнтів похилого віку пероральний прийом декскетопрофену трометамолу слід розпочинати у дозі на рівні мінімальної межі діапазону (загальна добова доза повинна становити 50 мг), проте для парентерального введення корекції дози не потрібно. Декскетопрофену трометамол не слід призначати дітям. У пацієнтів з легкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з легкою та середньої тяжкості печінковою недостатністю дозу обох форм випуску декскетопрофену трометамолу слід знижувати до загальної добової дози 50 мг. Вказані препарати не слід застосовувати у пацієнтів з середньої тяжкості та тяжкою нирковою недостатністю, а також у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Декскетопрофену трометамол протипоказаний пацієнтам зі шлунково-кишковими кровотечами, при перфорації стінки ШКТ, виразці шлунка та дванадцятипалої кишки (або за наявності даних про подібну патологію в анамнезі), диспепсії, порушенні згортання крові/коагулопатії, хворобі Крона/виразковому коліті, серцевій недостатності тяжкого ступеня, дегідратації тяжкого ступеня, жінкам у III триместр вагітності та пацієнтам з наявністю даних в анамнезі про розвиток побічних ефектів при прийомі інших НПЗП (зокрема, гіперчутливості, астми/бронхоспазму, кропив’янки, ангіоневротичного набряку та фототоксичності) .

Наявні дані свідчать про те, що декскетопрофену трометамол забезпечує ефективну анальгезію при лікуванні гострого болю, зокрема, що виникає в післяопераційний період, при нирковій коліці та дисменореї. Він має швидкий початок дії, хорошу переносимість та профіль безпеки при короткостроковому лікуванні. Швидке купірування болю важливо при станах, які супроводжуться гострим болем. Ефективна анальгезія виявляється вже через 30 хв після перорального застосування декскетопрофену трометамолу в післяопераційний період та настає менш ніж через 30 хв у пацієнтів з нирковою колікою при його парентеральному застосуванні. Декскепрофену трометамол добре переноситься при короткостроковій терапії. У дослідженнях із застосуванням одноразової дози частота побічних ефектів не відрізнялася від такої при прийомі плацебо.

Мультимодальна або збалансована анальгезія, що включає комбінацію різних видів анальгетиків із синергічними ефектами, може забезпечити більш виражене купірування болю та виявляти опіоїдозберігаючий ефект. Дослідження продемонстрували, що терапія декскетопрофену трометамолом зменшує застосування опіоїдів у післяопераційний період, а комбінація декскетопрофену трометамолу 25 мг з трамадолом 75 мг у фіксованих дозах забезпечує кращу анальгезію, ніж монотерапія трамадолом у дозі 100 мг.

Дотримання режиму та схеми лікування і частота дострокового припинення участі в дослідженні можуть бути важливим чинником при тривалому застосуванні лікарських засобів, але не є предметом особливого занепокоєння при прийомі НПЗП в умовах гострої анальгезії. Крім того, наявність як пероральних, так і парентеральних форм декскетопрофену трометамолу забезпечує лікарям можливість вибору шляху введення, залежно від клінічної ситуації та переваг для пацієнта. Парентеральна форма декскетопрофену трометамолу являє собою розчин цього препарату, який можна вводити в/м або в/в у вигляді інфузії. Доведено, що розчин декскетопрофену трометамолу для в/м ін’єкцій або концентрат для в/в введення у вигляді інфузії сумісний при змішуванні в невеликих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну для ін’єкцій. Крім того, було показано, що розчин декскетопрофену трометамолу для в/м ін’єкцій або концентрат для в/в введення у вигляді інфузії, розведений в 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози, сумісний з наступними лікарськими засобами: дофаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином і теофіліном.

Чому саме Дексалгін?

. Підсумовуючи вищесказане, можна дійти висновку, що у пацієнтів, які відчувають гострий біль, декскетопрофену трометамол викликає достатній ступінь анальгезії. Окрім того, декскетопрофену трометамол має швидкий початок дії, хорошу переносимість та чинить опіоїдзберігаючий ефект при застосуванні в межах мультимодальної терапії гострого болю.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 21.09.2021 р.
© Компендіум 2020

Діагнози, при яких застосовують Дексалгін / Дексалгін саше

Абсцес зовнішнього вуха МКХ H60.0
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул інших локалізацій МКХ L02.8
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул кінцівки МКХ L02.4
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул сідниці МКХ L02.3
Абсцес шкіри, фурункул і карбункул шиї МКХ L02.1
Вивих акроміально-ключичного суглоба МКХ S43.1
Вивих плечового суглоба МКХ S43.0
Забій грудної клітки МКХ S20.2
Забій плечового пояса і плеча МКХ S40.0
Інші уточнені місцеві інфекції шкіри і підшкірної клітковини МКХ L08.8
Камені сечоводу МКХ N20.1
Люмбоішіалгія МКХ M54.4
Ніготь, який вріс МКХ L60.0
Первинний гонартроз двобічний МКХ M17.0
Первинний коксартроз двобічний МКХ M16.0
Перелом зовнішньої [латеральної] щиколотки МКХ S82.6
Перелом нижнього кінця променевої кістки МКХ S52.5
Перелом тільки малогомілкової кістки МКХ S82.4
Фурункул слухового проходу МКХ L02.0
Черезвертлюжний перелом МКХ S72.1
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko