Можна сплатити ліки карткою підтримка
0
UA | RU

ЛУЦЕТАМ®

(LUCETAM®)
Класифікація
Лікарські засоби
Активна речовина

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Активним компонентом Луцетаму є пірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти. Пірацетам є ноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність у здорових осіб та хворих з когнітивними порушеннями. Ці ефекти не пов’язані із седативною або стимулювальною дією. Ефекти пірацетаму пояснюються стимуляцією нуклеотидного метаболізму у нейронах, підвищенням рівня глюкози та утилізації кисню в головному мозку, а також із посиленням холінергічних та дофамінергічних механізмів передачі збудження в нервовій тканині. Пірацетам має властивість дозозалежного зв’язування з фосфоліпідним подвійним шаром клітинних мембран, причому він відновлює їх структуру, таким чином, підвищується плинність і поліпшується функція мембран.

Механізмів впливу препарату на ЦНС, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові без спричинення при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку і синаптичну провідність у неокортикальних структурах. Пірацетам пригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. У дозі 9,6 г знижує рівень фібриногену і факторів Віллебранда на 30–40% та подовжує час кровотечі. Пірацетам чинить протекторну або відновлювальну когнітивну дію при порушенні функції головного мозку (гіпоксії, отруєнні, електросудомній терапії) або після цих станів. Пірацетам зменшує вираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Експерименти на тваринах показали, що пірацетам захищає ЦНС від гіпоксії, травми головного мозку, токсичних та електросудомних впливів, а також зменшує шкідливий вплив цих факторів.

Фармакокінетика

Таблетки. Після прийому препарату внутрішньо пірацетам швидко і майже повністю всмоктується. Cmax у плазмі крові досягається приблизно через 30 хв після прийому: Cmax у СМР досягається через 5 год і становить 40–60 мкг/мл. Біодоступність препарату становить майже 100%.

Об’єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Одночасне вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, однак знижується значення Cmax і підвищується tmax.

Т½ препарату з плазми крові становить 4–5 год, зі СМР – 8,5 год. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі. 80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через ГЕБ та плацентарний бар’єр (концентрація у плода досягає 70–90% його концентрації у материнському організмі) і проникає у грудне молоко. Пірацетам піддається діалізу (ефективність виведення — 50–60%). При дослідженні на тваринах установлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку, базальних гангліях, хвостатому ядрі, гіпокампі, латеральному колінчастому тілі та судинному сплетінні головного мозку.

Р-н для ін’єкцій. Cmax після введення 2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв, а у СМР — протягом 2–8 год і становить 40–60 мкг/мл. Об’єм розподілу пірацетаму — майже 0,6 л/кг. Т½ препарату з плазми крові становить 4–5 год і, відповідно, 6–8 год — зі СМР. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, не метаболізується в організмі.

80–100% пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Нирковий кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетика пірацетаму не змінюється у хворих із печінковою недостатністю. Пірацетам проникає через ГЕБ, плацентарний бар’єр і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах встановлено, що пірацетам вибірково накопичується у тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Показання ЛУЦЕТАМ

дорослі:

— симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за винятком діагностованої деменції (слабоумства);

— лікування кортикальної міоклонії: як монопрепарат або у складі комплексної терапії.

Застосування ЛУЦЕТАМ

таблетки

Застосовувати препарат перорально, запиваючи невеликою кількістю води.

Дорослі

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом 1-го тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2–3 прийоми.

Підтримувальна доза становить 2,4 г/добу, які розподіляють на 2–3 прийоми.

У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г/добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу препарату на 1,2 г кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Добову дозу розподіляти на 2–3 прийоми. Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується в попередньо призначених дозах. Лікування продовжувати до зменшення вираженості симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г кожні 2–3 доби. Слід кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Р-н для ін’єкцій

Препарат у вигляді ін’єкційного р-ну застосовувати у гострих випадках або у разі неможливості застосування пероральних форм пірацетаму. Препарат застосовувати або в/в (вводять повільно, протягом кількох хвилин), або у вигляді інфузії (застосовують протягом 24 год безперервно).

Препарат застосовувати у дорослих пацієнтів.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами

Початкова добова доза становить 4,8 г протягом 1-го тижня лікування. Зазвичай дозу розподіляти на 2–3 введення. Підтримувальна доза становить 2,4 г/добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на 1,2 г/добу.

Лікування кортикальної міоклонії

Початкова добова доза становить 24 г, призначати протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7-му добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, терапію слід припинити. Якщо терапевтичний ефект було досягнуто, то починаючи з дня, коли досягнуто стійкого покращення, слід починати знижувати дозу препарату на 1,2 г пірацетаму кожні 2 доби, поки знову не з’являться прояви кортикальної міоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншими антиміоклонічними засобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для запобігання погіршенню стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на 1,2 г пірацетаму кожні 2–3 дні. Кожні 6 міс призначати повторні курси лікування препаратом, коригуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта до зникнення або зменшення вираженості симптомів хвороби.

Р-н Луцетаму сумісний з такими інфузійними р-нами:

– 0,9% р-н натрію хлориду;

– 5%, 10%, 20% р-н фруктози;

– 5%, 10%, 20% р-н глюкози;

– 5% р-н левулози;

– 10% р-н Декстрану 40 у 0,9% р-ні натрію хлориду;

– 6% р-н Декстрану 100 у 0,9% р-ні натрію хлориду;

– р-н Рінгера;

– р-н Рінгера Лактату;

– р-н Манітол-Декстран;

– 6% р-н гідроксіетилового крохмалю (HES).

Застосування у пацієнтів літнього віку

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку з діагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. Дозування хворим з порушенням функції нирок). При довготривалому лікуванні у разі необхідності таким пацієнтам потрібно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози.

Дозування хворим із порушеннями функції нирок

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід проявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю.

Збільшення Т1/2 безпосередньо пов’язане з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між прийомами потрібно скоригувати на основі функції нирок.

Розрахунок дози проводити на основі оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта за формулою:

Кліренс креатиніну = [140 – вік (у роках)] · маса тіла (у кілограмах)/72 · концентрація креатиніну у плазмі крові (мг/дл) (· 0,85 для жінок).

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності Кліренс креатиніну (мл/хв) Дозування
Нормальна функція нирок >80 Звичайна доза, розділена на 2 або 4 прийоми
Легкий 50–79 2/3 звичайної дози за 2–3 прийоми
Помірний 30–49 1/3 звичайної дози за 2 прийоми
Тяжкий <30 1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія Протипоказано

Дозування хворим із порушеннями функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для хворих із порушеннями функції печінки.

У разі діагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити, як указано у розділі «Дозування хворим із порушеннями функції нирок».

Діти. Не застосовувати.

Протипоказання

підвищена чутливість до пірацетаму або похідних піролідону, а також до інших компонентів препарату.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

Хорея Хантінгтона.

Побічна дія

побічні реакції, відзначені у ході клінічних випробувань пірацетаму.

З боку нервової системи: гіперкінезія.

З боку метаболізму та харчування: збільшення маси тіла.

Психічні розлади: знервованість, депресія.

Загальні розлади та розлади у місці введення: астенія.

Побічні реакції, відзначені у ході постмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи: геморагічні розлади.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади: знервованість, депресія; підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи: гіперкінезія; сонливість; атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку травної системи: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи та годування груддю: підвищення статевої активності.

Дослідження: збільшення маси тіла.

Особливості застосування

вплив на агрегацію тромбоцитів

У зв’язку з тим що пірацетам знижує агрегацію тромбоцитів (див. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ), необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушеннями гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка ШКТ), під час значних хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або пацієнтам з геморагічним інсультом в анамнезі; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарні антиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку

При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль показників функції нирок, у разі необхідності слід коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. ЗАСТОСУВАННЯ).

Переривання застосування

При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання терапії у зв’язку з загрозою генералізації міоклонії або виникнення судом.

Застереження, пов’язані з вмістом допоміжних речовин

Препарат містить 2 ммоль (46 мг) натрію з розрахунку на 24 г пірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем споживання натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Не застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Слід дотримуватися обережності під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

тиреоїдні гормони

При одночасному застосуванні з тиреоїдними гормонами (Т34) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол

Клінічні дослідження показали, що у хворих з тяжким перебігом рецидивуючого тромбозу застосування пірацетаму у високих дозах (9,6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значення протромбінового часу 2,5–3,5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторів Віллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), в’язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії

Імовірність зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею.

In vitro пірацетам не пригнічує цитохром Р450 ізоформи CYP 1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP 2A6 (21%) і ЗА4/5 (11%). Однак рівень Кі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаються біотрансформації цими ферментами, малоймовірна.

Протиепілептичні лікарські засоби

Застосування пірацетаму у дозі 20 мг/добу щоденно протягом 4 тиж і більше не змінювало криву рівня концентрації і Cmax протиепілептичних препаратів у плазмі крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натрію вальпроат) у хворих на епілепсію.

Алкоголь

Одночасний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентрації пірацетаму в сироватці крові, і концентрація алкоголю в плазмі крові не змінювалася при застосуванні 1,6 г пірацетаму.

Передозування

симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при пероральному застосуванні препарату в дозі 75 г.

Лікування симптоматичне: промити шлунок, викликати блювання. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60% пірацетаму).

Умови зберігання

таблетки — при температурі не вище 30 °С.

Р-н для ін’єкцій — при температурі ≤25 °C.

Інструкція МОЗ

Діагнози, при яких застосовують ЛУЦЕТАМ

Вегетосудинна дистонія (ВСД) вертеброгенного генезу МКХ G90.9
Гіпертензивна енцефалопатія МКХ I67.4
Енурез неорганічної природи МКХ F98.0
Енцефалопатія МКХ G93.4
Ідіопатична периферична вегетативна невропатія МКХ G90.0
Інші уточнені ураження судин мозку МКХ I67.8
Мігрень неуточнена МКХ G43.9
Наслідки інфаркту мозку МКХ I69.3
Поверхнева травма волосистої частини голови МКХ S00.0
Порушення засинання та підтримання сну МКХ G47.0
Постконтузійний синдром МКХ F07.2
Прогресуюча судинна лейкоенцефалопатія МКХ I67.3
Розсіяний склероз МКХ G35
Синдром вертебробазилярної артеріальної системи (вертебрально-базилярна недостатність (ВБН), синдром хребетної артерії) МКХ G45.0
Судинний головний біль, не класифікований в інших рубриках МКХ G44.1
Хвороба Паркінсона МКХ G20
Хронічний посттравматичний головний біль МКХ G44.3
Церебральний атеросклероз з гіпертензією МКХ I67.2
Цереброваскулярна хвороба, неуточнена МКХ I67.9
Черепно-мозкова травма МКХ S06.0
Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2021
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko