0
UA | RU

Левоком (Levocom)

Склад і форма випуску

Левоком
таблетки 250 мг + 25 мг блістер в пачці № 30
таблетки 250 мг + 25 мг блістер в пачці № 100
РечовинаКількість
Леводопа250 мг
Карбідопа25 мг
№ UA/7844/02/01 від 12.09.2018
За рецептом
Левоком ретард Асіно
РечовинаКількість
Леводопа100 мг
Карбідопа25 мг
№ UA/16260/01/01 від 28.08.2017 до 28.08.2022
За рецептом
РечовинаКількість
Леводопа200 мг
Карбідопа50 мг
№ UA/16261/01/01 від 28.08.2017 до 28.08.2022
За рецептом
Класифікація
Лікарські засоби

Фармакологічні властивості

фармакодинаміка. Левоком/Левоком ретард Асіно — це комбінований препарат для лікування хвороби Паркінсона та синдрому Паркінсона. Він містить карбідопу, інгібітор декарбоксилази периферичної дії, та леводопу, метаболічний попередник дофаміну. Левоком ретард Асіно доступний у вигляді препарату на полімерній основі з подовженим всмоктуванням.

Ефект леводопи на симптоматику хвороби Паркінсона зумовлений дією дофаміну, утвореного в головному мозку. Леводопа зменшує вираженість симптомів хвороби Паркінсона після декарбоксилювання з утворенням дофаміну в головному мозку.

Карбідопа не проникає через ГЕБ. Карбідопа тільки інгібує екстрацеребральне декарбоксилювання леводопи, у зв’язку з чим більша кількість леводопи транспортується в головний мозок з подальшим перетворенням у дофамін. Таким чином, необхідності в застосуванні високих доз леводопи через короткі проміжки часу немає. Нижча доза, зокрема, спричиняє менше периферичних побічних ефектів. Карбідопа запобігає прискоренню периферичного перетворення леводопи в дофамін, що, як відомо, відбувається під впливом піридоксину (вітаміну В6).

Препарат леводопа/карбідопа з подовженим вивільненням є особливо корисним у зменшенні «періоду виключення» в пацієнтів з наявністю дискінезій та мимовільними руховими розладами на фоні попередньої комбінованої терапії леводопою/інгібітором декарбоксилази при максимальних рівнях у плазмі крові.

У пацієнтів з паркінсонізмом, які отримують лікування препаратами леводопи, можуть виникати рухові розлади, які характеризуються відсутністю ефекту перед наступним прийомом препарату, дискінезією при максимальних рівнях у плазмі крові та акінезією. Цей «феномен включення-виключення» характеризується непередбачуваними чергуваннями рухової активності та нерухомості. Хоча механізм дії до кінця не з’ясований, було визначено, що така флуктуаційна мобільність може послаблюватися при стабільних рівнях леводопи в плазмі крові.

Клінічна ефективність. У пацієнтів з флуктуаційними руховими розладами менше «періодів виключення» виникало при застосуванні препарату леводопа/карбідопа в лікарський формі з подовженим вивільненням. Загальна оцінка покращення стану та повсякденної активності серед пацієнтів з «феноменом включення-виключення», відповідно до оцінювання самими пацієнтами та лікарями, також була кращою при застосуванні препарату леводопа/карбідопа в лікарській формі з подовженим вивільненням, ніж при застосуванні леводопи/карбідопи без подовженого вивільнення.

Фармакокінетика. Левоком

Леводопа швидко абсорбується зі ШКТ та метаболізується. В основному вона перетворюється в допамін, адреналін та норадреналін і, в кінцевому результаті, — у гідроксифенілоцтову, гомованілінову та ванілілмигдалеву кислоти. У плазмі крові та спинномозковій рідині виявляється 3-О-метилдопа. Т½ леводопи із плазми крові становить приблизно 50 хв. При комбінованому застосуванні карбідопи та леводопи Т½ леводопи підвищується до 1,5 год. Усі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться із сечею.

Левоком ретард Асіно

Абсорбція. Вивільнення діючих речовин відбувається впродовж 4–6 год. Для даної форми лікарського засобу характерні менші коливання рівнів у плазмі крові; Cmax леводопи в плазмі крові є на 60% нижчим у порівнянні з формами препарату без подовженого вивільнення.

Після прийому препарату Левоком ретард Асіно середній час досягнення Cmax леводопи в плазмі крові становить приблизно 2 год, у порівнянні з 0,75 год при застосуванні препарату леводопа/карбідопа у формі без подовженого вивільнення.

Вплив прийому їжі на фармакокінетику препарату леводопа/карбідопа у формі з подовженим вивільненням вивчався у 12 здорових осіб. Cmax леводопи в плазмі крові був дещо більшим після прийому їжі (приблизно на 25%), а експозиція (AUC) була більшою приблизно на 40% у порівнянні із застосуванням препарату натще.

Розподіл. Дані відсутні.

Метаболізм

Метаболізм карбідопи: після перорального застосування радіоактивно міченої карбідопи Cmax в плазмі крові досягалась через 2–4 год в здорових осіб та через 1,5–5 год у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

Як у здорових осіб, так і у пацієнтів з хворобою Паркінсона приблизно половина дози препарату виводиться з сечею і приблизно половина — з калом. Виведення препарату нирками у незміненому вигляді відбувається впродовж перших 7 год та відповідає приблизно 35% загальної ниркової екскреції препарату. Після цього виводяться тільки метаболіти.

Метаболізм леводопи: леводопа швидко всмоктується в ШКТ та піддається значному метаболізму. У разі однократного прийому досліджуваного радіоактивного препарату леводопи натще у пацієнтів з хворобою Паркінсона Cmax в плазмі крові спостерігаються через 0,5–2 год та зберігаються впродовж 4–6 год. При максимальних концентраціях приблизно 30% радіоактивного ізотопу входить до складу катехоламінів, 15% — до складу дофаміну та 10% — до складу дофи. Радіоактивність швидко починає відмічатися в сечі; 1/3 дози препарату виводиться впродовж 2 год. 80–90% метаболітів, які присутні в сечі, є фенілкарбоксильними кислотами, включаючи гомованілінову кислоту. Через 24 год 1–2% радіоактивних ізотопів виводиться у вигляді дофаміну та менше 1% — у вигляді адреналіну, норадреналіну та незміненої леводопи.

Оскільки біодоступність леводопи при застосуванні препарату леводопа/карбідопа у формі з подовженим вивільненням становить приблизно 70% у порівнянні з препаратом леводопа/карбідопа у формі без подовженого вивільнення, добова доза леводопи у вигляді препарату з подовженим всмоктуванням, як правило, є вищою, ніж для препарату в стандартній формі.

У здорових добровольців більш молодого віку абсолютна біодоступність леводопи після однократного прийому препарату леводопа/карбідопа у формі з подовженим вивільненням становить приблизно 42%.

У здорових осіб похилого віку були визначені показники в діапазоні від 71% до 78% як після однократного прийому препарату, так і після багатократного його застосування.

Виведення. Дані відсутні.

Показання Левоком

Левоком: хвороба Паркінсона, синдром Паркінсона.

Левоком ретард Асіно:

— ідіопатична хвороба Паркінсона та синдром Паркінсона;

— постенцефалітичний паркінсонізм;

— для зменшення «періоду виключення» у пацієнтів, які раніше лікувалися комбінацією леводопи/карбідопи негайного вивільнення й у яких спостерігаються моторні флуктуації внаслідок ефекту закінчення дози (феномен «виснаження ефекту препарату»), піково-дозова дискінезія, акінезія або подібні ознаки минущих рухових розладів;

— препарат не призначений для лікування медикаментозно індукованого паркінсонізму.

Застосування Левоком

Левоком. Левоком застосовувати дорослим внутрішньо. Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від тяжкості перебігу захворювання, супровідної патології та терапевтичного ефекту для дорослих пацієнтів, які раніше лікувалися препаратом. Раннім проявом передозування може бути блефароспазм. Для досягнення оптимального ефекту найкраще приймати препарат щоденно, не роблячи перерви у застосуванні.

Пацієнти, які не отримують леводопу: для хворих, які розпочинають лікування препаратом Левоком, початкова доза становить ½ таблетки 1 або 2 рази на добу після їди. У разі необхідності дозу підвищувати поступовим додаванням по ½ таблетки щодня або через день до отримання оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична відповідь на препарат спостерігається протягом одного дня, а іноді після однієї дози. Повна ефективна доза препарату досягається протягом 7 днів порівнянно з тижнями та місяцями застосування леводопи окремо.

Пацієнти, які отримують леводопу: прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 год (24 год для повільного вивільнення) до початку терапії препаратом Левоком. Найпростіший спосіб — прийом препарату вранці, при цьому вночі леводопу не застосовувати. Доза препарату має містити близько 20% попередньої щоденної дози леводопи.

Початкова доза: для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна становити 75–100 мг карбідопи та 300–400 мг леводопи (застосовувати препарат з дозуванням у співвідношенні карбідопи/леводопи 1:4) за 3–4 прийоми на добу. Пацієнти, які отримують більше 1500 мг леводопи на добу, мають починати з дози препарату 1 таблетка 3–4 рази на добу.

Підтримувальна терапія: терапія із застосуванням комбінованого препарату Левоком має враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозу можна поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту.

У разі, коли необхідна більша кількість леводопи, дозу препарату можна підвищувати по ½ або по 1 таблетці кожної наступної доби до максимальної добової дози — 200 мг карбідопи і 2 г леводопи (8 таблеток за 3–4 прийоми) для пацієнтів з масою тіла 70 кг.

Коли переведення пацієнта з леводопи на препарат Левоком поєднується з іншими інгібіторами декарбоксилази, їх застосування слід припинити принаймні за 12 год до початку застосування препарату Левоком.

Для пацієнтів, які застосовують одночасно з препаратом Левоком інші протипаркінсонічні засоби, може виникнути необхідність коригування дози цих засобів.

Комбінація препарату з інгібіторами МАО типу В (МАО-В) здатна підвищити ефективність препарату у контрольованих випадках акінезії та/чи дискінезії.

Пацієнти літнього віку: препарат застосовують пацієнтам літнього віку.

Левоком ретард Асіно. Препарат Левоком ретард Асіно у формі таблеток з подовженим вивільненням потрібно запивати рідиною, таблетку не можна ділити, розжовувати або подрібнювати, щоб не порушувати ефект подовженого вивільнення.

Оптимальну добову дозу препарату потрібно підбирати для кожного пацієнта індивідуально шляхом обережного титрування. У фазі титрування дози необхідно пильно спостерігати пацієнта на предмет посилення нудоти та патологічних мимовільних рухів, включаючи дискінезію, хорею та дистонію.

Під час терапії препаратом Левоком ретард Асіно можна продовжувати застосовувати інші протипаркінсонічні засоби, за винятком леводопи, хоча може потребуватися корекція їх дозування.

Початкова доза

Пацієнти, які раніше не отримували терапію леводопою. Препарат Левоком ретард Асіно 100/25 був розроблений для застосування у пацієнтів із хворобою в ранній стадії, які раніше не отримували лікування леводопою, або для проведення титрування з підвищенням дози для пацієнтів, яким призначено препарат Левоком ретард Асіно 200/50. Рекомендована початкова доза — 1 таблетка з подовженим вивільненням препарату Левоком ретард Асіно 100/25 2 рази на добу. Доза 1–4 таблеток з подовженим вивільненням препарату Левоком ретард Асіно 100/25 2 рази на добу, як правило, добре переноситься пацієнтами, які потребують вищу дозу леводопи.

Якщо необхідно, терапію леводопою можна також розпочати застосуванням препарату Левоком ретард Асіно 200/50. Рекомендована початкова доза — 1 таблетка з подовженим вивільненням препарату Левоком ретард Асіно 200/50 2 або 3 рази на добу. Початкова доза препарату не повинна перевищувати 600 мг леводопи на добу, а інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше 6 год.

Пацієнти, які отримують лікування іншими стандартними комбінованими препаратами, що містять леводопу та інгібітори декарбоксилази. Добова доза препарату Левоком ретард Асіно повинна містити приблизно на 10% більше леводопи. Залежно від відповіді на лікування може потребуватися підвищення добової дози леводопи до 30%.

Інтервал між прийомами препарату Левоком ретард Асіно повинен становити 4–8 год упродовж часу, коли пацієнт не спить, будь-якого дня.

Застосування початкової конверсійної дози препарату Левоком ретард Асіно 200/50:

Леводопа/карбідопа

Загальна добова доза леводопи, мг

Левоком ретард Асіно 200/50

Схема дозування

300–400 1 таблетка з подовженим вивільненням 2 рази на добу 
500–600 1 таблетка з подовженим вивільненням 3 рази на добу 
700–800 4 таблетки з подовженим вивільненням упродовж доби
900–1000 5 таблеток з подовженим вивільненням упродовж доби

Титрування з підвищенням дози на 100 мг, за необхідності, можна проводити із застосуванням препарату Левоком ретард Асіно 100/25.

Пацієнти, які отримують леводопу у вигляді монотерапії. Прийом леводопи слід припинити щонайменше за 8 год до початку застосування препарату Левоком ретард Асіно. При хворобі в пізніх стадіях легкого або помірного ступеня активності рекомендована початкова доза препарату Левоком ретард Асіно становить 1 таблетку з подовженим вивільненням 2 або 3 рази на добу.

Титрування. Після початку лікування дозу препарату можна підвищити або знизити, а інтервал між прийомами препарату можна подовжити або скоротити, залежно від відповіді на терапію. Для більшості пацієнтів може бути прийнятним застосування 2–8 таблеток з подовженим вивільненням на добу.

Лікування із застосуванням вищих доз препарату (до 12 таблеток з подовженим вивільненням) з коротшими інтервалами між його прийомами може бути застосовано, але, як правило, не рекомендується.

Якщо інтервал між прийомами препарату становить менше 4 год або застосовують неоднакові дози препарату за один прийом, рекомендується застосовувати нижчу дозу препарату ввечері.

У деяких пацієнтів початок дії препарату, перший прийом якого був зранку, може спостерігатися із затримкою до 1 год порівняно з формою препарату леводопа/карбідопа без подовженого вивільнення.

Корекцію дози препарату рекомендується здійснювати з інтервалом щонайменше 3 дні.

Підтримувальна доза. Оскільки для хвороби Паркінсона притаманний прогресуючий перебіг, рекомендується здійснювати регулярні обстеження і, якщо потрібно, проводити корекцію дози препарату Левоком ретард Асіно.

Якщо відповідь пацієнта на терапію препаратом Левоком ретард Асіно є недостатньою після титрування дози, слід розглянути можливість заміни на форму препарату без подовженого вивільнення.

Комбінація з іншими засобами для лікування хвороби Паркінсона. Препарат Левоком ретард Асіно можна застосовувати одночасно з антихолінергічними препаратами, агоністами дофаміну та амантадином. При ад’ювантному застосуванні цих лікарських засобів з препаратом Левоком ретард Асіно може потребуватися корекція дози.

Деяким пацієнтам з вираженими патологічними симптомами, яким необхідно частіше застосовувати леводопу, препарат леводопа/карбідопа 100/25 у формі без подовженого вивільнення можна приймати додатково до препарату Левоком ретард Асіно.

Припинення терапії препаратом. При раптовому зниженні дози або припиненні лікування препаратом Левоком ретард Асіно необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнта, особливо у випадку, якщо він отримує нейролептики (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Якщо необхідне проведення загальної анестезії, застосування препарату Левоком ретард Асіно може продовжуватися до того часу, поки дозволяється прийом пероральних форм лікарських засобів.

Діти. Безпека та ефективність застосування препарату Левоком/Левоком ретард Асіно не були продемонстровані для пацієнтів віком до 18 років. Застосування у пацієнтів віком до 18 років не рекомендується.

Протипоказання

Левоком

Встановлена гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Одночасне застосування неселективних інгібіторів МАО (застосування даних препаратів слід припинити щонайменше за 2 тиж до призначення лікування препаратом Левоком. Препарат можна застосовувати лише із селективними інгібіторами МАО-В у рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном HCl).

Тяжкі психози.

Тяжка печінкова та ниркова недостатність. Тяжка серцева недостатність. Тяжка серцева аритмія. Гострий інсульт. Стани, при яких протипоказані адренергічні засоби (наприклад, феохромоцитома, гіпертиреоз, синдром Кушинга). Підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматози) або меланома в анамнезі. Закритокутова глаукома.

ЛЕВОКОМ РЕТАРД АСІНО

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Підозрілі недіагностовані утворення на шкірі (дерматози) або меланома в анамнезі. Закритокутова глаукома. Одночасне застосування лікарського засобу Левоком ретард Асіно та неселективних інгібіторів МАО. Лікування інгібіторами МАО слід припинити щонайменше за 2 тиж до призначення препарату. Лікарський засіб можна застосовувати із селективними інгібіторами МАО-В (наприклад, селегіліном) у рекомендованих дозах.

Не рекомендується застосовувати для лікування екстрапірамідних розладів, індукованих лікарськими засобами.

Побічна дія

часті побічні реакції у пацієнтів, які приймають леводопу/карбідопу, пов’язані з центральною дією дофаміну.

Як правило, вони можуть бути зменшені шляхом зниження дози препарату.

Найбільш часто спостерігаються дискінезії, у тому числі хореєформні, дистонічні та інші мимовільні рухові розлади, а також нудота. М’язові судоми та блефароспазм можуть бути ранніми ознаками відносного передозування препарату.

Застосування комбінації леводопи/карбідопи у формі з подовженим вивільненням у пацієнтів з помірними або тяжкими руховими розладами не призводило до появи небажаних реакцій, пов’язаних з лікарською формою препарату. Дискінезії виявляли дещо частіше у пацієнтів, які отримували препарат леводопа/карбідопа у формі з подовженим вивільненням, порівняно з пацієнтами, які отримували препарат у формі без подовженого вивільнення, оскільки зменшення «періоду виключення» препаратом леводопа/карбідопа у формі з подовженим вивільненням змінюється довшим «періодом включення» (з більш частим виникненням дискінезій).

Найбільш частими небажаними реакціями, про які повідомлялося, були дискінезії (форма патологічних мимовільних рухів).

Побічні ефекти, що спостерігались у ході клінічних досліджень у ≥1% пацієнтів

Побічний ефект Леводопа/карбідопа з пролонгованим вивільненням

N= 491, %

Леводопа/карбідопа з непролонгованим вивільненням

N= 524, %

Інфекції та інвазії
Інфекції сечовивідних шляхів 2,2 2,3
Інфекції верхніх дихальних шляхів 1,8 1,0
Порушення з боку обміну речовин і харчування
Анорексія 1,2 1,1
Психічні розлади
Депресія 2,2 1,3
Галюцинації 3,9 3,2
Сплутаність свідомості 3,7 2,3
Незвичайні сновидіння 1,8 0,8
Безсоння 1,2 1,0
Порушення з боку нервової системи
Дискінезія 16,5 12,2
Вертиго 2,9 2,3
Дистонія 1,8 0,8
Головний біль 2,0 1,9
Феномен «включення-виключення» 1,6 1,1
Парестезії 0,8 1,1
Порушення з боку судин
Ортостатична гіпотензія 1,0 1,1
Порушення з боку органів дихання, грудної клітини та середостіння
Задишка 1,6 0,4
Порушення з боку ШКТ
Нудота 5,5 5,7
Блювання 1,8 1,9
Сухість у роті 1,4 1,1
Діарея 1,2 0,6
Диспепсія 0,6 1,1
Запор 0,2 1,5
Розлади з боку кістково-м’язової та сполучної тканини
Біль у спині 1,6 0,6
Болі в плечі 1,0 0,6
М’язові спазми 0,8 1,0
Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів
Часте сечовипускання 0,8 1,1
Загальні розлади
Біль у грудях 1,0 0,8

Інші серйозні небажані ефекти включають психічні розлади, у тому числі параноїдальні думки та психотичні епізоди, депресію з можливими думками суїцидального характеру та деменцію.

Небажані ефекти, які виявлені в рамках клінічних досліджень або післяреєстраційного застосування, представлені нижче.

Інфекційні та паразитарні захворювання: інфекції сечовивідних шляхів, інфекції верхніх дихальних шляхів.

Доброякісні та злоякісні новоутворення (у тому числі кісти та поліпи): злоякісна меланома (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Метаболічні та аліментарні розлади: анорексія.

З боку психіки: підвищена збудливість, тривожність, бруксизм, сплутаність свідомості, деменція, депресія із суїцидальною тенденцією або без такої, дезорієнтація, незвичайні сновидіння, ейфорія, галюцинації, безсоння, психотичні епізоди, у тому числі марення та параноїдальні думки.

У рамках постмаркетингового застосування були повідомлення про патологічний потяг до азартних ігор, підвищення лібідо, гіперсексуальність, потяг до шопінгу/витрачання грошей та переїдання після застосування агоністів дофаміну та/або інших дофамінергічних препаратів, у тому числі у рідкісних випадках у пацієнтів, що отримували леводопу, включаючи препарат Левоком ретард Асіно (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

З боку нервової системи: активація синдрому Горнера, атаксія, брадикінетичні епізоди (феномен «включення-виключення»), хорея, судоми, зниження реакції, запаморочення, дискінезія, дистонія, екстрапірамідні та рухові розлади, слабкість, падіння та порушення ходи, головний біль, тремор рук, заніміння кінцівок, рух/позиція очей за гострим дистонічним типом (окулогірний криз), парестезія, збудження, сонливість, у тому числі дуже рідкісні випадки вираженої сонливості вдень та епізодів раптового засинання, синкопе, спазм жувальних м’язів.

З боку органа зору: блефароспазм, нечіткість зору, мідріаз, диплопія.

З боку серця: порушення серцевого ритму, посилене серцебиття.

З боку судин: гіперемія, посилене потовиділення, АГ, ортостатичні ефекти, у тому числі ортостатична артеріальна гіпотензія, флебіт.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: порушення дихання, задишка, охриплість голосу.

З боку травної системи: гіркота в роті, печіння язика, запор, потемніння слини, розвиток виразок дванадцятипалої кишки, діарея, сухість у роті, диспепсія, дисфагія, метеоризм, шлунково-кишкова кровотеча, біль у животі шлунково-кишкової етіології, гикавка, нудота, посилене слиновиділення, блювання.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: випадіння волосся, ангіоневротичний набряк, потемніння поту, пурпура Шенлейна — Геноха, посилене потовиділення, свербіння, висип, кропив’янка.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м’язові спазми, посмикування м’язів.

З боку нирок та сечовидільної системи: темне забарвлення сечі, нетримання сечі, затримка сечі.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм.

Загальні розлади: астенія, біль у грудях, набряки, підвищена втомлюваність, загальне нездужання, злоякісний нейролептичний синдром (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ), слабкість.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, втрата маси тіла.

За результатами лабораторних аналізів спостерігалися відхилення від норми показників креатиніну, сечової кислоти, ЛФ, АсАТ, АлАТ, ЛДГ, білірубіну, сечовини у крові та проби Кумбса.

Були повідомлення про зниження рівня гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня глюкози у плазмі крові, а також наявність лейкоцитів, бактерій та крові в сечі.

Препарати карбідопа/леводопа можуть призводити до псевдопозитивних результатів реакцій на кетонові тіла в сечі, якщо для визначення кетонурії застосовуються тест-смужки. Результат реакції не змінюється навіть при кип’ятінні зразків сечі.

Псевдопозитивні результати можуть бути отримані при визначенні глюкозурії за допомогою глюкозооксидазного методу.

Особливості застосування

препарат Левоком/Левоком ретард Асіно слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкими захворюваннями серцево-судинної чи дихальної системи, БА або захворюваннями нирок, печінки чи органів ендокринної системи.

Як і леводопу, препарат Левоком/Левоком ретард Асіно слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, хворим з наявністю суправентрикулярних, вузлових або шлуночкових аритмій. Під час підбору початкової дози у таких пацієнтів необхідно проводити моніторинг серцевої діяльності з особливо ретельним наглядом.

Пацієнти, які отримують леводопу у вигляді монотерапії, повинні припинити прийом леводопи щонайменше за 12 год до початку терапії препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно. Добова доза препарату Левоком повинна забезпечити приблизно 20% попередньої щоденної дози леводопи (див. ЗАСТОСУВАННЯ)

У пацієнтів, які отримують леводопу у вигляді монотерапії, можуть виникати дискінезії. Карбідопа сприяє потраплянню в головний мозок більшої кількості леводопи, у зв’язку з чим виробляється більше дофаміну. У разі появи дискінезій слід розглянути можливість зниження дози препарату. Як і леводопа, препарат Левоком/Левоком ретард Асіно може також спричинити появу мимовільних рухів та психологічних розладів. Такі реакції пов’язані з підвищенням рівнів дофаміну в головному мозку після застосування леводопи. Для їх корекції може бути показане зниження дози препарату. У всіх пацієнтів слід проводити ретельний моніторинг на предмет появи змін у психічній сфері, депресії з думками суїцидального характеру або інших тяжких порушень з боку поведінки. Пацієнтам з наявністю психозу в анамнезі або на даний час препарат потрібно застосовувати з обережністю.

При раптовому припиненні застосування протипаркінсонічних засобів спостерігалися симптомокомплекси, подібні до злоякісного нейролептичного синдрому, з ригідністю м’язів, підвищенням температури тіла, змінами в психічній сфері та підвищенням рівня КФК у сироватці крові. У зв’язку з цим слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнтів у разі раптового зниження дози або припинення застосування комбінації карбідопа/леводопа, особливо у пацієнтів, які приймають нейролептики.

Необхідно періодично проводити аналіз крові та показників функції печінки, а також оцінку функції серця та нирок, особливо при довготривалій терапії препаратом.

Одночасне застосування разом з препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно психоактивних засобів слід здійснювати з обережністю (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). Пацієнтам з наявністю в анамнезі судом препарат слід застосовувати з обережністю.

У разі хронічної відкритокутової глаукоми застосування препарату Левоком/Левоком ретард Асіно допускається за умови належного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного моніторингу на предмет можливих змін під час терапії препаратом.

Застосування леводопи асоціюється з появою сонливості та епізодами раптового засинання. Дуже рідко повідомлялося про раптову появу сонливості під час нормальної денної активності, інколи без продромальних ознак. Під час лікування леводопою пацієнти повинні бути обережними при керуванні транспортними засобами та роботі з механізмами. Пацієнти, у яких відмічається сонливість та/або епізоди раптового засинання, не повинні керувати транспортними засобами чи працювати з механізмами.

Як і у разі монотерапії леводопою, у пацієнтів з наявністю в анамнезі виразки шлунка чи дванадцятипалої кишки можливе виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

При проведенні анестезії терапія препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно може продовжуватися до того часу, поки пацієнт може ковтати рідину та пероральні форми лікарських засобів.

Після тимчасового припинення терапії препаратом пацієнт повинен продовжити приймати препарат у звичайній добовій дозі, як тільки він знову зможе приймати пероральні форми лікарських засобів.

Меланома. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про те, що у пацієнтів із хворобою Паркінсона ризик розвитку меланоми приблизно у 2–6 разів вищий порівняно із загальною популяцією. На цей час не з’ясовано, чи пов’язаний такий підвищений ризик власне з хворобою Паркінсона, чи з іншими факторами, наприклад з лікарськими засобами, які застосовуються для лікування цієї патології. Враховуючи наведені вище фактори, пацієнти та лікарі, що призначають препарат, повинні знати про необхідність проведення частого та регулярного скринінгу на предмет меланоми під час застосування препарату Левоком/Левоком ретард Асіно з приводу будь-яких показань. Періодичні обстеження шкіри повинні проводити кваліфіковані спеціалісти (дерматологи).

Слід здійснювати моніторинг стану пацієнта на предмет появи імпульсивних порушень. Пацієнти та особи, що доглядають за ними, повинні знати про те, що у деяких пацієнтів, які отримували агоністи дофаміну та/або інші дофамінергічні препарати з приводу хвороби Паркінсона, спостерігалися симптоми імпульсивних поведінкових порушень (таких як патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищення лібідо, потяг до шопінгу/витрачання грошей, переїдання). При появі цих симптомів лікування препаратом слід переглянути.

Застосування у період вагітності або годування грудьми. У дослідженнях на тваринах були отримані різні результати, залежно від видів лабораторних тварин. У рамках досліджень застосування леводопи без карбідопи у тварин спостерігалося порушення розвитку внутрішніх органів та скелету. У інших дослідженнях не виявлено тератогенного ефекту у тварин.

Рішення про припинення терапії препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно у вагітної слід приймати в кожному окремому випадку, оскільки пацієнтка може мати серйозний ризик через тяжкість нелікованої хвороби.

Якщо лікування препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно необхідне у період годування грудьми, грудне вигодовування слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Індивідуальна відповідь на прийом лікарських засобів може бути різною. Певні небажані ефекти, що спостерігаються при застосуванні комбінації леводопа/карбідопа, можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Препарат Левоком/Левоком ретард Асіно може спричинити сонливість та появу епізодів раптового засинання. У зв’язку з цим пацієнти з такими симптомами не повинні керувати транспортними засобами та займатися діяльністю, що може бути небезпечною для них самих та інших людей (наприклад працювати з механізмами).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

комбінації, що потребують обережності

Антигіпертензивні засоби. При одночасному застосуванні препарату Левоком/Левоком ретард Асіно та антигіпертензивних засобів може виникнути симптоматична ортостатична артеріальна гіпотензія. У зв’язку з цим на початку терапії препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно може виникнути потреба в корекції дози антигіпертензивного засобу.

Антидепресанти. У рідкісних поодиноких випадках при одночасному застосуванні трициклічних антидепресантів та комбінації карбідопа/леводопа повідомлялося про появу небажаних реакцій, включаючи артеріальну гіпотензію та дискінезію (щодо одночасного застосування інгібіторів МАО, див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом із леводопою для зниження тремору, однак вони можуть посилити неконтрольовані рухи. У великих дозах вони також можуть зменшити позитивний ефект леводопи шляхом уповільнення її абсорбції.

Препарати заліза. У рамках досліджень при застосуванні разом із сульфатом заліза чи глюконатом заліза спостерігалося зниження біодоступності карбідопи та/або леводопи.

Анестетики. Супутнє застосування з препаратом Левоком анестетиків може спричиняти аритмію.

Антагоністи D2-рецепторів дофаміну (наприклад фенотіазини, бутирофенони і рисперидон) та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи. Були також повідомлення про те, що фенітоїн і папаверин можуть блокувати протипаркінсонічний ефект леводопи. У пацієнтів, які приймають ці лікарські засоби разом з препаратом Левоком/Левоком ретард Асіно, потрібно проводити моніторинг терапевтичного ефекту.

Комбінації, що не рекомендуються. Одночасне застосування препарату Левоком/Левоком ретард Асіно та речовин, які призводять до зниження запасів дофаміну (наприклад резерпін і тетрабеназин), або інших лікарських засобів, що знижують запаси моноаміну, не рекомендується.

Одночасне пероральне застосування селегіліну та карбідопи/леводопи може асоціюватися з появою серйозної ортостатичної артеріальної гіпотензії, проте це не зумовлено виключно застосуванням карбідопи/леводопи.

Постпрандіальний прийом препарату Левоком/Левоком ретард Асіно може дещо подовжувати час досягнення Cmax в плазмі крові, а також час розпаду.

Оскільки леводопа конкурує з деякими амінокислотами, у пацієнтів, які знаходяться на високобілковій дієті, може порушуватися всмоктування леводопи.

Передозування

симптоми: мимовільні рухи, блефароспазм, АГ, підвищення ЧСС, порушення серцевого ритму, сплутаність свідомості, тривожне збудження, безсоння, занепокоєння.

Лікувальні заходи при гострому передозуванні препарату Левоком/Левоком ретард Асіно в основному є такими ж, як і при передозуванні леводопи. Проте за наявності симптомів передозування препарату Левоком/Левоком ретард Асіно застосування піридоксину є неефективним.

У разі передозування слід вжити загальних підтримувальних заходів, у тому числі негайно промити шлунок, якщо препарат було прийнято за короткий час до цього. В/в введення рідини слід здійснювати дуже обережно, забезпечивши належну оксигенацію. Необхідно проводити ретельний моніторинг ЕКГ пацієнта на предмет можливого виникнення аритмій. У разі необхідності застосовують відповідні протиаритмічні засоби. Слід взяти до уваги те, що пацієнт міг прийняти інші лікарські засоби. На цей час досвіду застосування діалізу немає. У зв’язку з цим його значення в лікуванні передозування препарату невідоме.

Умови зберігання

при температурі не вище 25 °C.

Інструкція МОЗ
Дата додавання: 19.10.2021 р.
© Компендіум 2020

Діагнози, при яких застосовують Левоком

Вторинний паркінсонізм неуточнений МКХ G21.9
Інші уточнені ураження судин мозку МКХ I67.8
Хвороба Паркінсона МКХ G20
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko