Все аптеки Украины
Киев (адрес не указан)

Рестфул (Restful) (272896) - інструкція із застосування ATC-класифікація

  • Інструкція
  • Аналоги
Рестфул (Restful)
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій
Дозування
100 мг
Кількість штук в упаковці
6 шт.
Виробник
Брос
Сертифікат
UA/7735/01/01 від 22.07.2019
Міжнародна назва

Рестфул інструкція із застосування

Склад

діюча речовина: сульпірид;

2 мл розчину містять: сульпіриду 100 мг;

допоміжні речовини: кислота сірчана, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, майже безбарвний розчин.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТХ N05A L01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Сульпірид впливає на допамінергічну нервову передачу у головному мозку як допаміноміметик, завдяки чому чинить активуючу дію. У високих дозах сульпірид має антирепродуктивну дію.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення дози 100 мг максимальна концентрація сульпіриду у плазмі крові досягається через 30 хвилин і становить 2,2 мг/л. Сульпірид швидко розподіляється у тканинах організму: видимий об’єм розподілу у стаціонарному стані становить 0,94 л/кг. Зв’язування з білками плазми становить 40%. У незначних кількостях проникає у грудне молоко та здатен проникати через плацентарний бар’єр. Сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% від введеної дози сульпіриду шляхом внутрішньом’язової ін’єкції виводиться у незміненому стані з сечею. Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його нирковий кліренс становить 126 мл/хв. Період напіввиведення з плазми — 7 годин.

Показання

Короткотривале лікування станів збудження та агресивності у пацієнтів з гострими та хронічними психічними розладами (шизофренія, хронічні порушення нешизофренічного характеру: параноїдальні стани, хронічний галюцинаторний психоз).

Протипоказання

Підвищена чутливість до сульпіриду або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Пролактинзалежні пухлини (наприклад, пролактинсекретуюча аденома гіпофіза (пролактинома) та рак молочної залози).

Відомий або підозрюваний діагноз феохромоцитоми.

Гостра порфірія.

Комбінації з неантипаркінсонічними агоністами допаміну (каберголін, ротиготин та кінаголід), комбінації з леводопою або антипаркінсонічними лікарськими засобами (включаючи ропінорол), комбінації з мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат в даній лікарській формі призначений лише для дорослих хворих.

Особливості застосування

Оскільки повідомлялося про випадки розвитку гіперглікемії у пацієнтів, які отримували атипові антипсихотичні засоби, у осіб, які хворіють на діабет або мають фактори ризику розвитку діабету, на початку лікування сульпіридом слід проводити належний моніторинг рівня глюкози в крові.

Окрім особливих випадків, Рестфул не слід призначати пацієнтам з хворобою Паркінсона.

Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується зменшення дозування та посилений моніторинг; у разі серйозної ниркової недостатності бажано проводити переривчасті курси лікування.

Під час лікування сульпіридом необхідне ретельне спостереження для:

  • хворих на епілепсію, оскільки сульпірид може знижувати судомний поріг (див. розділ «Побічні реакції»);
  • пацієнтів літнього віку, чутливих до розвитку постуральної гіпотензії, седативного впливу та екстрапірамідних ефектів препарату.

У пацієнтів з агресивною поведінкою або ажитацією з імпульсивністю сульпірид повинен призначатися разом із седативними засобами.

Повідомлялося, що на фоні застосування антипсихотиків, у тому числі сульпіриду, виникали лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз. Інфекції невстановленої етіології або підвищення температури тіла не встановленої етіології можуть бути ознаками лейкопенії (див. розділ «Побічні реакції»): у таких випадках слід негайно виконати аналіз крові.

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром: у разі підвищення температури тіла нез’ясованої етіології лікування необхідно негайно припинити, оскільки це може бути одним із симптомів злоякісного синдрому, який може розвиватися під час приймання нейролептичних засобів (блідість, гіпертермія, автономні розлади, порушення свідомості, ригідність м’язів).

Ознаки дисфункції вегетативної нервової системи, такі як посилена пітливість і зміни артеріального тиску, можуть розвиватися до появи гіпертермії, у зв’язку з чим їх потрібно розглядати як ранні тривожні симптоми.

Хоча цей ефект нейролептичних засобів може мати ідіосинкратичну природу, можуть бути присутні фактори ризику, такі як зневоднення та органічне ушкодження мозку.

Подовження інтервалу QT. Сульпірид може призводити до дозозалежного подовження інтервалу QT. Цей ефект може підвищувати ризик розвитку серйозних вентрикулярних аритмій, зокрема шлуночкової пароксизмальної тахікардії типу «пірует» (torsades de pointes), частіше спостерігається у пацієнтів з брадикардією, гіпокаліємією та вродженим або набутим подовженням QT (коли сульпірид застосовується одночасно з лікарським засобом, який призводить до подовження інтервалу QT) (див. розділ «Побічні реакції»).

Зважаючи на це, перш ніж вводити цей препарат, і якщо дозволяє клінічна ситуація, слід перевірити наявність у пацієнтів факторів ризику, які можуть сприяти розвитку цього типу аритмії: брадикардія менш ніж 55 ударів за хвилину, гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, супутнє лікування лікарським засобом, який може спричиняти виражену брадикардію (менш ніж 55ударів за хвилину), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження QT-інтервалу, (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

За винятком невідкладних випадків, рекомендується провести ЕКГ-дослідження під час початкового обстеження пацієнтів, які повинні отримувати лікування нейролептичним препаратом.

Інсульт

Під час клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися деякими атиповими антипсихотичними засобами, спостерігали підвищений ризик інсульту порівняно з тими, хто отримував плацебо. Механізм цього підвищення ризику невідомий. Не можна виключати існування підвищеного ризику при застосуванні інших антипсихічних препаратів або в інших популяціях пацієнтів. Пацієнтам, які мають фактори ризику інсульту, цей лікарський засіб призначають з обережністю.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Ризик летального наслідку підвищується серед пацієнтів літнього віку, хворих з психозом, спричиненим деменцією, та пацієнтам, які отримують лікування антипсихотичними засобами.

Аналіз даних досліджень (із середньою тривалістю 10 тижнів), які проводились за участю пацієнтів, що загалом приймали атипові антипсихотичні засоби, показав, що ризик смерті збільшився у 1,6–1,7 раза серед пацієнтів, які приймали ці препарати, порівняно з плацебо.

Після завершення середнього терміну лікування, що тривав 10 тижнів, ризик летальності становив 4,5% у групі пацієнтів, які отримували лікування, порівняно з 2,6% у групі плацебо.

Хоча причини летальних наслідків у клінічних дослідженнях із застосуванням атипових антипсихотичних засобів були різними, більшість летальних наслідків наступали внаслідок або серцево-судинних (наприклад, серцева недостатність, раптовий летальний наслідок), або інфекційних захворювань (наприклад, пневмонія). Епідеміологічні дослідження свідчать про те, що лікування стандартними антипсихотичними засобами може збільшувати смертність так само, як і у разі застосування атипових антипсихотичних засобів.

Відповідна роль антипсихотичного засобу та характеристик пацієнта у підвищенні рівня летальності в епідеміологічних дослідженнях залишається невизначеною.

Венозна тромбоемболія

Під час застосування антипсихотичних засобів повідомлялося про летальні випадки венозної тромбоемболії (ВТ). Оскільки хворі, які приймають антипсихотичні засоби, часто мають набуті фактори розвитку ВТ, до та під час лікування препаратом Рестфул необхідно визначити усі потенційні фактори ризику розвитку ВТ та вжити попереджувальних заходів (див. розділ «Побічні реакції»).

Не рекомендується застосовувати цей лікарський засіб одночасно з алкоголем, леводопою, агоністами допамінових рецепторів, протипаразитичними засобами, метадоном, іншими нейролептиками та лікарськими засобами, які можуть спричинити пароксизмальну шлуночкову тахікардію типу «пірует» (torsades de pointes) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рестфул має антихолінергічний ефект, тому з обережністю слід застосовувати пацієнтам із глаукомою, кишковою непрохідністю, вродженим стенозом шлунково-кишкового тракту, затримкою сечі та гіперплазією простати в анамнезі.

Рестфул потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам зі схильністю до артеріальної гіпертензії, особливо пацієнтам літнього віку, через ризик виникнення гіпертонічного кризу.

Цей лікарський засіб містить натрій (30 мг натрію на дозу). Це слід враховувати пацієнтам із суворою дієтою з низьким вмістом натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

У тварин спостерігалося зниження фертильності, пов'язане з фармакологічними властивостями лікарського засобу (пролактин опосередкований ефект). Результати дослідження на тваринах не вказують на безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріону/плода і/або постнатальний розвиток. Щодо жінок наявна дуже обмежена кількість даних про вплив на перебіг вагітності. Майже в усіх випадках порушення розвитку плода або новонароджених, про які повідомлялося у контексті застосування сульпіриду під час вагітності, допускаються альтернативні пояснення, які здаються більш вірогідними. Таким чином, через обмежений досвід застосування сульпіриду у період вагітності не рекомендується. Новонароджені, матері яких отримували антипсихотичні засоби у період ІІІ триместру вагітності, після народження мають ризик виникнення небажаних ефектів, у тому числі екстрапірамідний синдром та/або симптоми відміни препарату, з різним ступенем тяжкості та різною тривалістю. Повідомлялося про такі небажані реакції: ажитація, гіпертонус, гіпотонус, тремор, сонливість, дихальний дистрес-синдром, проблеми з харчуванням. Тому потрібно проводити ретельне спостереження за станом новонародженого.

Період годування груддю

Оскільки сульпірид проникає у грудне молоко, грудне годування у період лікування не рекомендується.

Спосіб застосування та дози

Лікарський засіб вводять внутрішньом’язово.

Лікарський засіб призначений лише для дорослих пацієнтів.

Слід завжди призначати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє, лікування слід розпочинати з низької дози (100 мг), після чого можливе поступове титрування дози.

Доза становить 400 мг до 800 мг на добу протягом 2 тижнів.

Діти

Лікарський засіб в даній лікарській формі призначений лише для дорослих пацієнтів.

Передозування

Досвід щодо передозування сульпіриду обмежений. Можуть спостерігатися дискінетичні прояви зі спазматичною кривошиєю, протрузією язика та тризмом. У деяких хворих можуть розвинутися прояви паркінсонізму, що становлять небезпеку для життя, або навіть кома.

Сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. Специфічний антидот для сульпіриду відсутній.

Лікування має бути симптоматичне, за необхідності показана реанімація з ретельним контролем серцевої діяльності та дихальної функції (ризик пролонгації інтервалу QT та шлуночкових аритмій), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого. У разі розвитку тяжкого екстрапірамідального синдрому слід вводити антихолінергічні препарати.

Побічні реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи (див. розділ «Протипоказання»).

Нечасто: лейкопенія.

Частота невідома: нейтропенія, агранулоцитоз.

Порушення імунної системи.

Частота невідома: анафілактичні реакції, кропив’янка, анафілактичний шок.

Ендокринні порушення.

Часто: гіперпролактинемія.

Розлади з боку психіки.

Часто: безсоння.

Частота невідома: сплутаність свідомості.

Нервові розлади.

Часто: заспокійливий ефект або сонливість.

Екстрапірамідні симптоми та пов’язані з цим порушення:

  • паркінсонізм та пов’язані з цим симптоми: тремор, гіпертонус, гіпокінезія, гіперсалівація;
  • акінетичні симптоми, що супроводжуються або не супроводжуються гіпертонусом, які частково зменшуються при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних агентів;
  • гіперкінетична-гіпертонічна, збудлива рухова активність;
  • акатизія.

Нечасто: гіпертонус, дискінезія, дистонія.

Рідко: окулогірний криз.

Частота невідома:

Потенційно летальний злоякісний нейролептичний синдром (див. розділ «Особливості застосування»).

Гіпокінезія.

Пізня дискінезія, для якої характерні мимовільні ритмічні рухи, зокрема язика і/або обличчя та яка може спостерігатись у ході тривалих курсів лікування всіма нейролептиками; в цьому випадку антихолінергічні антипаркінсонічні препарати неефективні та можуть погіршувати клінічні прояви.

Судоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що зменшується при застосуванні антихолінергічних антипаркінсонічних препаратів.

Безсоння та збентеженість.

Кардіологічні розлади.

Рідко: шлуночкові аритмії, зокрема пароксизмальна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (torsades de pointes) та шлуночкова тахікардія, яка може призвести до фібриляції шлуночків або зупинки серця.

Частота невідома: подовження QT-інтервалу, раптова смерть (див. розділ «Особливості застосування»).

Судинні порушення.

Нечасто: ортостатична артеріальна гіпотензія.

Частота невідома: венозна тромбоемболія, включаючи іноді летальні випадки емболії легеневої артерії та тромбоз глибоких вен, підвищення артеріального тиску (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Нечасто: гіперсекреція слини.

З боку гепатобіліарної системи.

Часто: збільшення активності ферментів печінки.

Патологія шкіри та підшкірної тканини.

Часто: макулопапулярний висип.

Період вагітності, післяпологовий та перинатальний періоди.

Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Часто: галакторея.

Нечасто: аменорея, імпотенція або фригідність.

Частота невідома: гінекомастія.

Загальні розлади та реакції в місці введення.

Часто: збільшення маси тіла.

Звітність про побічні реакції.

Повідомлення про побічні реакції у період після реєстрації лікарського засобу є важливим заходом. Це дозволяє здійснювати моніторинг співвідношення «користь/ризик» при застосуванні даного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які побічні реакції за допомогою системи повідомлень про побічні реакції в Україні.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в захищеному від світла місці.

Упаковка

По 2 мл в ампулах, по 6 ампул у блістері, по 1 (6×1) або по 5 (6×5) блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

БРОС ЛТД /BROS LTD.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Вул. Авгіс і Галініс 15, Неа Кіфісія (Аттика) 14564, Греція/

Augis & Galinis 15, Nea Kifisia (Attiki) 14564, Greece.