БАГОМЕТ, таблетки пролонгованої дії

Quimica Montpellier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

табл. пролонг. дії, в/о 850 мг блістер, № 10, № 30, № 60, № 100, № 120

Затверджено МОЗ Украiни від 2012-12-25 р. № 1122. Р.п. № UA/6897/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: метформіну гідрохлорид;

1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат; лактоза, моногідрат; гідроксипропілметилцелюлоза; повідон; оболонка: Опадрай ІІ білий (лактоза, моногідрат; гідроксипропілметилцелюлоза; титану діоксид (Е 171); триацетин), Опадрай прозорий (гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь), сахарин натрію, ванілін, діамантовий синій.

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів.

Код АТС

А10В А02.

Клінічні характеристики

Показання

Цукровий діабет II типу (інсуліннезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих, які страждають на ожиріння), як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або в комбінації з інсуліном.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату;
  • діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
  • порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв.);
  • гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок, застосування під час радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з внутрішньосудинним введенням йодвмісної контрастної речовини;
  • гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії: серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок.
  • серйозні хірургічні втручання;
  • порушення функцій печінки, гостра алкогольна недостатність, алкоголізм;
  • гарячка, стани гіпоксії (сепсис, ниркові інфекції, бронхо-легеневі захворювання);
  • вагітність, період годування груддю;
  • лактоацидоз (у т.ч. в анамнезі);
  • дитячий вік;
  • дотримання гіпокалорійної дієти (менше ніж 1000 кал/добу).
  • гостре порушення мозкового кровообігу; травми, коли показано проведення інсулінотерапії.

Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов’язано з підвищеним ризиком розвитку у них лактоацидозу.

Перед застосуванням у пацієнтів старше 65 років необхідно проводити оцінку ризик/користь, що обумовлюється уповільненим обміном речовин у цієї групи пацієнтів.

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Монотерапія та комбінована терапія з іншими пероральними протидіабетичними засобами.

Звичайна початкова доза становить 1 таблетка 1 раз на добу під час вечері.

Через 10–15 днів дозу необхідно відкорегувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові. Повільне підвищення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза становить 3 таблетки на добу.

Збільшувати дозу необхідно на 1 таблетку на добу кожного тижня, максимально — 3 таблетки. У пацієнтів, які вже лікувалися метформіном, початкова доза Багомет, таблеток з пролонгованої дії, має бути еквівалентною добовій дозі таблеток метформіну з негайним вивільненням.

Якщо доза 3 таблетки 1 раз на добу не дає змоги досягти належного глікемічного контролю, ця доза може бути розділена на 2 прийоми на добу: 1 раз зранку і 1 раз ввечері, під час прийому їжі.

Якщо передбачається перехід з іншого антидіабетичного препарату для перорального застосування на препарат Багомет, слід припинити застосування іншого препарату та розпочати лікування Багометом у дозах, зазначених вище.

Комбінація з інсуліном.

Метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованого лікування для досягнення покращеного контролю глюкози в крові. Звичайна початкова доза препарату, дорівнює 1 таблетка 1 раз на добу, тоді як дозу інсуліну підбирають, виходячи з виміряних значень рівня глюкози крові.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід регулярно контролювати.

Побічні реакції

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10 000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000).

З боку нервової системи: часто — порушення смаку.

З боку травного тракту: дуже часто — нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту, металевий присмак у роті, метеоризм. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування препарату 2–3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку системи крові: поодинокі випадки — мегалобластна анемія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко — шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив’янка.

Метаболічні порушення: дуже рідко — лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові. Спостерігається при призначенні метформіну пацієнтам із мегалобластною анемією.

З боку гепатобіліарної системи: поодинокі випадки — порушення показників функції печінки або гепатити, котрі повністю зникають після відміни метформіну.

Передозування

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Причиною розвитку молочнокислого ацидозу може також стати кумуляція препарату внаслідок порушення функції нирок. Першими симптомами молочнокислого ацидозу є нудота, блювання, діарея, зниження температури тіла, болі в животі, болі в м’язах, а у подальшому може відмічатися прискорене дихання, втрата свідомості і розвиток коми. У випадку розвитку лактоацидозу лікування препаратом необхідно припинити, хворого терміново госпіталізувати і, визначивши концентрацію лактату, уточнити діагноз. Найефективнішим заходом з виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз. Також проводять симптоматичне лікування.

Особливості застосування 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності при застосуванні метформіну необхідно відмінити терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.

Дані щодо проникнення метформіну у грудне молоко відсутні, тому препарат протипоказано застосовувати під час годування груддю. При необхідності застосування препарату у період лактації, годування груддю припиняють.

Діти.

Не застосовують у педіатричній практиці. 

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат акумуляції метформіну гідрохлориду. Зареєстровано випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоацидоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов’язаний з гіпоксією.

Лактоацидоз характеризується м’язовими судомами, задишкою, болями у животі і гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність. Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом препаратом необхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Cлід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад, на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгенконтрасних засобів необхідно припинити застосування препарату за 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування препарату за 48 годин до планового хірургічного втручання, що проводиться під загальною, спинальною або перидуральною анестезією і не поновлювати раніше, ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти та контролювати лабораторні показники. При сумісному застосуванні метформіну з інсуліном або похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Непереносимість лактози. Через вміст лактози Багомет не слід застосовувати пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або порушення мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Метформін не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не викликає гіпоглікемії.

Однак, слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) через ризик розвитку гіпоглікемії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодвмістні рентгеноконтрасні речовини можуть викликати розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування препарату слід припинити до проведення радіологічних досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після рентгенологічного дослідження з використанням рентгеноконтрасних речовин.

Не рекомендований одночасний прийом даназолу для уникнення гіперглікемічної дії останнього. При необхідності лікування даназолом і після припинення прийому останнього потрібна корекція дози препарату під контролем рівня глікемії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

При одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами системної та місцевої дії, бета2-симпатоміметиками, пероральними контрацептивами, епінефрином, глюкагоном, препаратами гормонів щитоподібної залози, тіазидними і іншими діуретиками, похідними фенотіазину, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну. Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозування препарату при контролі рівня глікемії.

При сумісному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, нестероїдними протизапальними засобами, інгібіторами монооксидази, окситетрацикліном, похідними клофібрату, циклофосфамідом, бета-болокаторами, інгібіторами АПФ можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Хлорпромазин при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) підвищує глікемію, знижуючи вивільнення інсуліну. При лікуванні нейролептиками і після припинення прийому останніх потрібна корекція дози препарату під контролем рівня глікемії.

Циметидин уповільнює виведення метформіну, внаслідок чого зростає ризик виникнення молочнокислого ацидозу.

Метформін може ослабити дію антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну від сульфонілсечовини не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здорових осіб. Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє 3 шляхами:

  • спричиняє зниження вироблення глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
  • поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м’язах за рахунок збільшення чутливості до інсуліну;
  • затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.

Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію метформін спричиняє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну та утилізацію глюкози клітинами. Гальмує глюконеогенез у печінці. Затримує всмоктування вуглеводів у кишечнику.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому таблетки із пролонгованим вивільненням, метформін всмоктується повільніше, ніж при прийомі таблетки з негайним вивільненням: Tmax (час досягнення максимальної концентрації препарату) становить 7 годин (тоді як Tmax для таблетки негайного вивільнення — 2,5 години).

У рівноважному стані Cmax (середня максимальна концентрація) та AUC (площа під фармакокінетичною кривою) зростають непропорційно введеній дозі.

Внутрішньоіндивідуальна варіабельність показників Cmax та AUC для метформіну із пролонгованим вивільненням є порівнянною з показниками метформіну з негайним вивільненням.

При прийомі натще таблетки із пролонгованим вивільненням показник AUC зменшується на 30%, а показники Cmax та Tmax залишаються незмінними.

Склад їжі не впливає на всмоктування метформіну із пролонгованим вивільненням.

Після багаторазового прийому метформіну до 2000 мг у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням кумуляції препарату не спостерігалось.

Розподіл. Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижче, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час. Еритроцити ймовірніше за все представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63–276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незмінному вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну складає > 400 мл/хв., це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввивидення становить близько 6,5 годин. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввивидення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, блакитного кольору з рискою на одному боці та логотипом на іншому.

Термін придатності 

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в сухому недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1, 3, 6, 10, 12 блістерів в картонній коробці.

Умови відпуску

За рецептом.

Виробник

Кіміка Монтпеллієр С.А. / Quimica Montpellier S.A.

Місцезнаходження

Вірей Лініерс 673, м. Буенос-Айрес, Аргентинська Республіка /

Virrey Liniers 673, City of Buenos Aires, Argentine Republic

Дата добавления: 22.05.2017 г.

Комментарии

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой