ЕРИТРОМІЦИН, таблетки

Тархомінський фармацевтичний завод "Польфа" АТ

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

табл. в/о кишково-розч. 200 мг блістер, № 16

Затверджено МОЗ Украiни від 2013-01-18 р. № 34. Р.п. № UA/6667/01/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: erythromycin;

1 таблетка, вкрита оболонкою, кишковорозчинна містить еритроміцину 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль рисовий, крохмаль картопляний, полісорбат 80, натрію крохмальгліколят (тип А), желатин, тальк, магнію стеарат;

оболонка: (метакрилатного сополімеру дисперсія, триетилцитрат, тальк).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A01.

Клінічні характеристики

Показання

Інфекції дихальних шляхів, у тому числі атипова пневмонія, інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, отит, синусит), гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків, еритразма, дифтерія, гонорея, сифіліс, лістеріоз, хвороба легіонерів, інфекції у стоматології та офтальмології, інфекції, спричинені мікроорганізмами, стійкими до бета-лактамних антибіотиків, пеніциліну, тетрацикліну, левоміцетину, хлорамфеніколу, стрептоміцину.

Протипоказання.

  • Підвищена чутливість до еритроміцину, інших макролідів або до будь-якого компонента препарату.
  • Еритроміцин не рекомендується призначати пацієнтам, які приймають астемізол, терфенадин, цизаприд, пімозид, ерготамін, дигідроерготамін, а також симвастатин.
  • Тяжка печінкова недостатність.

Спосіб застосування та дози.

Дозу встановлюють індивідуально, залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, чутливості збудника.

Призначають внутрішньо за 1–1,5 години до або через 2–3 години після їжі.

Дорослі

Зазвичай застосовувати від 1 г до 2 г на добу, розподілених на 4 прийоми. 

Максимальна добова доза — 2 г.

Діти

Застосовувати від 30 до 50 мг|міліграм-еквівалента|/кг маси тіла на добу, розподілених на 4 прийоми кожні 6 годин.

Зазвичай дози дітям від 3 до 6 років становлять 500–700* мг на добу; від 6 до 8 років — 700* мг на добу; від 8 до 14 років — до 1 г на добу, старше 14 років — у дозі для дорослих.

* — за необхідності застосовують препарат у відповідному дозуванні.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку не вимагається зміни дозування. Проте|однак| рекомендується дотримуватися обережності у зв’язку з частими порушеннями функції печінки або жовчних шляхів|колій|, що виникають у цій віковій групі.

Тривалість лікування

Курс лікування — 5–14 днів, після зникнення симптомів захворювання препарат застосовують ще протягом 2 днів.

Побічні реакції

З боку серця: спорадично може спостерігатися аритмія (шлуночкова тахікардія, розлади по типу torsades de pointes), серцебиття, подовження інтервалу QT.

З боку крові і лімфатичної системи: дуже рідко може виникнути агранулоцитоз.

З боку органів слуху та лабіринту: спорадично можуть виникати порушення слуху (шум у вухах, глухота), особливо після прийому великих доз препарату або у пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю. Ці порушення зазвичай зникають після відміни препарату.

З боку травного тракту: біль у животі, нудота, блювання, понос, анорексія — найчастіше виникають при прийомі великих доз препарату. Дуже рідко спостерігається псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: дуже рідко спостерігається паренхіматозний нефрит.

Інфекції і паразитарні захворювання: під час тривалого або повторного курсу лікування еритроміцином може розвинутися суперінфекція, спричинена стійкими до препарату бактеріями або грибами.

Загальні розлади і реакція у місці введення: дуже рідко спостерігалися запаморочення, стан сплутаної свідомості, галюцинації, кошмарні сновидіння, судоми, посилення м’язової слабкості у хворих на міастенію.

Алергічні реакції: зустрічаються рідко і найчастіше розвиваються у пацієнтів із гіперчутливістю до багатьох алергенів, яким застосовують великі дози препарату, особливо парентерально.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: кропив’янка, шкірні висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.

З боку імунної системи: анафілаксія.

У разі прояву будь-яких із вищезазначених алергічних реакцій, слід негайно припинити прийом препарату.

З боку печінки і жовчних шляхів: транзиторне підвищення активності печінкових амінотрансфераз у сироватці крові. Рідко — холестатичний гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.

Передозування

Симптомами передозування еритроміцину, як інших макролідів, є порушення слуху і виражені шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, понос).

У разі передозування необхідно негайно припинити прийом препарату і розпочати симптоматичне лікування, а також проводити моніторинг основних життєвих функцій (дихання, пульс, тиск крові).

Еритроміцин не виводиться з організму при перитонеальному діалізі і гемодіалізі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовувати вагітним жінкам тільки за призначенням лікаря. У період вагітності застосування препарату можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Препарат проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування еритроміцину на період лікування годування груддю рекомендується припинити.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 3 років згідно з рекомендаціями у розділі «Спосіб застосування та дози».

Особливості застосування

Перед застосуванням еритроміцину у пацієнта слід зібрати докладний анамнез, що стосується реакції підвищеної чутливості до еритроміцину, інших макролідів або інших алергенів. Якщо у зв’язку із застосуванням еритроміцину розвивається реакція підвищеної чутливості, слід негайно припинити прийом препарату і розпочати cимптоматичне лікування.

Еритроміцин слід обережно призначати пацієнтам із порушеннями функцій печінки або тим, хто приймає одночасно препарати, що можуть чинити гепатотоксичну дію. Під час тривалого лікування еритроміцином показане проведення функціональних проб печінки.

Еритроміцин, що призначається вагітним жінкам, які хворіють на сифіліс, не досягає терапевтичних концентрацій у плода, тому одразу після народження рекомендується призначати пеніцилін дитині, мати якої приймала еритроміцин внутрішньо.

Еритроміцин, який застосовують пацієнтам з myasthenia| gravis, може підсилювати симптоми захворювання.

Антибіотики широкого антибактеріального спектра дії (наприклад макроліди, напівсинтетичні пеніциліни, цефалоспорини) іноді можуть спричиняти псевдомембранозний коліт. Пригнічення нормальної бактеріальної флори кишечнику сприяє надмірному росту Clostridium difficile, токсини якої спричиняють виникнення псевдомембранозного коліту. Тому пацієнтам, у яких понос виник під час лікування антибіотиком або одразу ж після його відміни, слід звернутися до лікаря і не займатися самолікуванням. Якщо підтвердиться діагноз псевдомембранозного коліту, необхідно негайно відмінити прийом еритроміцину і розпочати відповідне лікування. У легших випадках зазвичай досить відмінити препарат, у більш тяжких — необхідно призначити внутрішньо метронідазол або ванкоміцин. Протипоказаний прийом препаратів, що гальмуюють перистальтику кишечнику, або інших антидіарейних засобів.

Тривале застосування антибіотиків може призвести до надмірного розвитку стійких бактерій і грибів. У разі появи нових грибкових або бактеріальних інфекцій під час лікування еритроміцином слід негайно припинити прийом антибіотика і розпочати відповідне лікування.

У тяжко хворих, які приймають одночасно еритроміцин і ловастатин, спостерігалися випадки рабдоміолізу.

Еритроміцин може впливати на результат визначення рівня катехоламінів у сечі, проведеного флюорометричним методом.

При необхідності призначення комбінованого лікування ловастатином або іншими інгібіторами ГАМК-КоА редуктази та еритроміцином необхідно ретельно оцінювати співвідношення користь/ризик, спостерігати за появою таких симптомів як біль у м’язах, слабкість та контролювати рівні креатинкінази та трансаміназ у сироватці крові. У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, у пацієнтів літнього віку з огляду на вікові зміни функції печінки та/або нирок підвищується ризик розвитку ототоксичного ефекту. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик розвитку аритмій на зразок torsades de pointes при лікуванні еритроміцином.

Через ризик розвитку таких побічних реакцій як подовження інтервалу QT на ЕКГ, розвиток шлуночкових аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії та аритмії на зразок torsades de pointes препарат слід з обережністю призначати пацієнтам з аритміями в анамнезі.

Необхідно проводити контроль за пацієнтами з бронхіальною астмою, які приймають теофілін та еритроміцин, у тому числі оцінювати рівень теофіліну в крові для уникнення інтоксикації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Враховуючи наявність побічних дій (запаморочення, галюцинації, судоми, оборотне зниження слуху) при лікуванні препаратом необхідно утримуватись від керування автомобілем або роботи, що потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Біотрансформація еритроміцину відбувається головним чином у печінці за участю системи монооксигеназ, залежних від цитохрому Р450. Еритроміцин (ферментний інгібітор) знижує активність ферментів і в результаті може змінити метаболізм як еритроміцину, так і інших препаратів, що приймаються з ним одночасно, наприклад мізоластину, бромкриптину, гексобарбіталу, мідазоламу, такролімусу, тріазоламу, вальпроєвої кислоти, рифабутину, зопіклону.

Еритроміцин, впливаючи на активність цитохрому Р450, вступає у фармакокінетичну взаємодію з перерахованими нижче препаратами.

  • З теофіліном — сприяє підвищенню його концентрації в сироватці крові, що призводить до підвищення його токсичності; у разі одночасного прийому обох препаратів необхідно зменшити дозу теофіліну і проконтролювати його рівень у сироватці крові.
  • З дигоксином — підвищує його абсорбцію і концентрацію в сироватці крові.
  • З циклоспорином — підвищує його концентрацію і підсилює його нефротоксичність.
  • З карбамазепіном — еритроміцин здатний знижувати печінковий метаболізм карбамазепіну. У разі одночасного прийому обох препаратів може виявитися необхідним зниження дози карбамазепіну навіть на 50%.
  • З фенітоїном, альфентанілом|, метилпреднізолом або бензодіазепінами — може підсилювати їх токсичність.
  • З антиаритмічними препаратами I групи (дизопірамід, хінідин, прокаїнамід|) — під час лікування еритроміцином може відбутися подовження інтервалу QT і небезпека виникнення шлуночкової тахікардії.
  • З цизапридом — призводить до підвищення концентрації цизаприду в сироватці крові, що може призвести до подовження інтервалу QT на ЕКГ і в результаті до виникнення шлуночкового порушення серцевого ритму.
  • З терфенадином і астемізолом — підвищує їх рівень в крові, що може бути причиною тяжких порушень серцевого ритму.

Крім того, прийом еритроміцину з:

  • пероральними контрацептивними засобами — зменшує їх ефективність 

    та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності;

  • препаратами, що знижують згортання крові (наприклад, варфарином, аценокумаролом), особливо у пацієнтів літнього віку, може подовжити протромбіновий час і підвищити ризик виникнення кровотечі; при одночасному прийомі еритроміцину з іншими препаратами, що зменшують згортання крові, необхідно регулярно контролювати протромбіновий час;
  • ерготаміном або дигідроерготаміном — може призвести до гострої токсичності, що проявляється спазмом кровоносних судин;

Еритроміцин при одночасному застосуванні з колхіцином може підвищувати його токсичність.

При одночасному застосуванні підвищує концентрацію та підсилює токсичність гексобарбіталу, вальпроєвої кислоти, такролімусу, рифабутину, зопіклону необхідна корекція доз цих препаратів. Підвищує концентрацію в крові інгібіторів ГАМК-КоА редуктази (наприклад ловастатину, симвастатину) — зростає ризик рабдомозолізу, який зазвичай може розвинутися після закінчення лікування еритроміцином. Посилює системну дію силденафілу — необхідне зменшення дози силденафілу. Сповільнює елімінацію та посилює ефект блокаторів кальцієвих каналів, таких як фелодипін, верапаміл. Були повідомлення про виникнення гіпотензії, брадиаритмії, лактатацидозу при одночасному прийомі їх з еритроміцином. Дія препарату посилюється у поєднанні з сульфаніламідами, тетрацикліном, стрептоміцином. Не можна застосовувати разом із лінкоміцином, кліндаміцином і хлорамфеніколом (антагонізм), з препаратами, що підвищують кислотність шлункового соку, а також з кислими напоями, оскільки вони інактивують еритроміцин.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Еритроміцин належить до групи макролідних антибіотиків. Володіє бактеріостатичною дією, механізм якої заснований на блокуванні біосинтезу білків у бактеріальних клітинах|клітинах| шляхом зв’язування з субодиницею 50S рибосоми.

Еритроміцин в умовах in vitro діє на:

  • грампозитивні бактерії

Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (зокрема Enterococcus spp.);

  • грамнегативні бактерії

Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Clostridium spp.

Ерадикація більшості штамів Haemophilus influenzae спостерігається тільки при високих концентраціях еритроміцину.

Еритроміцин неефективний при лікуванні інфекцій, спричинених грибами, вірусами, дріжджами.

Фармакокінетика.

Еритроміцин не стійкий у кислому середовищі, тому його слід застосовувати у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Ця форма, захищаючи препарат від дезактивації шлунковим соком, призводить однак до слабшого і неповного всмоктування з травного тракту, з індивідуальними відмінностями. Присутність їжі у шлунку зменшує абсорбцію препарату.

Еритроміцин після застосування у дозі 250 мг|міліграм-еквівалентів або 500 мг міліграм-еквівалентів досягає максимальної концентрації в сироватці крові, що становить відповідно до 0,3–0,4 мг міліграм-еквіваленту/л і 0,3–1,9 мг міліграм-еквіваленти/л через 2–4 години. Концентрація препарату у сироватці крові у жінок зазвичай більша ніж у чоловіків.

Період напіввиведення становить від 1 до 2 годин, а терапевтична концентрація утримується приблизно протягом 6 годин. В осіб із нирковою недостатністю період напіввиведення подовжується до 6–8 годин.

З білками крові еритроміцин зв’язується приблизно на 70%.

Еритроміцин добре проникає у більшість тканин і органів. У середньому вусі і піднебінних мигдалинах досягає концентрацій, близьких до концентрацій, що досягаються в сироватці крові. Високі терапевтичні концентрації препарату спостерігаються також у плевральній і перитонеальній рідинах. Еритроміцин проходить через плацентарний бар’єр і проникає у материнське молоко. Володіє також здатністю проникати всередину клітин. Не проходить через гематоенцефалічний бар’єр і не проникає у суглобову рідину.

Еритроміцин індукує активність мікросомальних ферментів, що відповідають частково за його власний метаболізм. У печінці препарат частково інактивується у результаті деметилування.

Еритроміцин виводиться у незміненому вигляді, головним чином із жовчю і калом і тільки приблизно 2,5% — із сечею.

Препарат не виводиться з організму при проведенні перитонеального діалізу і гемодіалізу.

Фармацевтичні характеристики

Основнi фiзико-хiмiчнi властивості: білі таблетки, вкриті оболонкою з допустимим кремовим відтінком, круглі, двоопуклі, без викришених країв та тріщин.

Термін придатності.

3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці. Датою закінчення терміну придатності вважається останній день вказаного місяця.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в захищеному від світла та вологи, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 16 таблеток, вкритих оболонкою, кишковорозчинних у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Тархомiнський фармацевтичний завод «Польфа» АТ.

Місцезнаходження

Вул. А. Флемінга 2, 03–176 Варшава, Польща.

Дата додавання: 28.12.2017 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій