0
UA | RU

Аскорутин (Ascorutinum)

різних виробників

Склад і форма випуску

Лікарські засоби
Аскорутин
Монфарм
РечовинаКількість
Кислота аскорбінова0,05 г
Рутозид0,05 г
Допоміжні речовини: декстроза.
№ UA/7706/01/01 від 13.10.2017
РечовинаКількість
Кислота аскорбінова0,05 г
Рутозид0,05 г
Допоміжні речовини: декстроза.
№ UA/7706/01/01 від 13.10.2017
Технолог
РечовинаКількість
Кислота аскорбінова0,05 г
Рутозид0,05 г
Допоміжні речовини: декстроза.
№ UA/4397/01/01 від 24.02.2021
Біологічно активні речовини
Аскорутин
АСКОРУТИН-Ф
Фармаком
таблетки 0.25 г № 10
таблетки 0.25 г № 50

Актуальна інформація

Аскорутин відповідно АТС-класифікації належить до лікарських засобів групи капіляростабілізуючих препаратів. Це комплексний препарат, дія якого зумовлена взаємодоповнювальними терапевтичними ефектами аскорбінової кислоти та рутину. Аскорутин застосовується при дефіциті даних речовин в організмі людини, у комплексній терапії захворювань, що супроводжуються підвищеною проникністю судинної стінки, з метою зміцнення імунітету та профілактики сезонних ГРВІ (інструкція МОЗ України).

Рутин, складова Аскорутину, молекула із багатогранними властивостями

Рутин (відповідно до ІЮПАК 2-(3,4-дигідроксифеніл)-5,7-дигідрокси-3-[α-L-рамнопіранозил-(1→6)-β-D-глюкопіранозилокси]-4H-хромен-4-он) — це флавонол, котрий у великій кількості міститься у рослинах, таких як квітка пасифлори, листя гречки та чаю; а також у яблуках, апельсинах, мандаринах, лимонах (Harborne J.B., 1986). У літературі також можна зустріти такі назви цієї речовини, як рутозид, квецетин-3-рутинозид та софорин (Kreft S. et al., 1999). Назва «рутин» походить від рослини рута садова, або рута запашна (Ruta graveolens), яка також містить рутин. Хімічно це глікозид, що складається із флавонольного аглікону кверцетину разом із дисахаридом рутинозою. Встановлено, що рутин має різноманітні фармакологічні властивості, включаючи антиоксидантну, цитопротекторну, антиканцерогенну, нейропротекторну та кардіопротекторну активність (Richetti S.K. et al., 2011; Javed H. et al., 2012).

Так, виявлено, що рутин зменшує вираженість оксидативного стресу при ішемії головного мозку. Він також виявляє протисудомну активність. При цьому важливо, що він не впливає на активність протиепілептичних препаратів (Nieoczym D. et al., 2014).

Рутин пригнічує активність протизапальних цитокінів, зменшуючи продукцію TNF-α та IL-1β у мікроглії. Потенційно ці властивості можуть знайти застосування у комплексній терапії хвороби Альцгеймера, показано, що рутин знижує цитотоксичність β-амілоїду (Wang S.-w. et al., 2012). Додатково він викликав зменшення вираженості індукованого стрептозоцином запалення за рахунок зниження активності гліального фібрилярного кислого білка, інтерлейкіну-8, ЦОГ-2, індуцибельної синтази оксиду азоту та ядерного фактора-kB та тим самим попереджав серйозні анатомічні зміни у гіпокампі щурів. Вважається, що ці механізми дозволяють попередити прогресування когнітивних порушень при деменції та хворобі Альцгеймера (Javed H. et al., 2012). Встановлено, що рутин виявляє периферичний та центральний антиноцицептивний ефект (Selvaraj G. et al., 2014).

У дослідженні на щурах було продемонстровано, що рутин пригнічував гостру та хронічну фази запалення при артриті. При цьому найбільш вираженою його дія була саме при хронічному запаленні суглобів (Guardia T. et al., 2001).

Завдяки протигрибковій та протизапальній дії рутин зменшував вираженість запального процесу при септичному артриті, викликаному Candida albicans (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).

У дослідженнях на сирійських хом’ячках було показано, що рутин сприяє зниженню рівня гіперхолестеринемії. Ці дані знайшли своє підтвердження і в дослідженні на самцях щурів лінії Вістар, що отримували дієту із високим вмістом холестерину. Рутин виявляв гепатопротекторний ефект, про що свідчить зниження рівня аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатамінотрансферази (АсАТ), а також сприяв нормалізації ліпідного профілю, а саме зниженню рівня тригліцеридів (ТГ), загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) у плазмі крові (Al-Rejaie S.S. et al., 2013). Окрім того, включення рутину у цукрознижувальну терапію сприяло кращому контролю глікемії.

Збільшуючи продукцію оксиду азоту (NO) в ендотеліальних клітинах людини, рутин покращує функцію ендотелію (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).

У щурів, що отримували цисплатин, рутин зменшував вираженість викликаного цисплатином оксидативного стресу (Kamel K.M. et al., 2014).

При нанесенні на пошкоджену шкіру у щурів рутин сприяв більш швидкому загоєнню ушкоджень порівняно з контрольною групою (Almeida J.S. et al., 2012).

При респіраторному дистрес-синдромі рутин сприяв зниженню інтенсивності перекисного окиснення ліпідів та секреції прозапальних цитокінів. Окрім того, під дією рутину підвищувалася активність антиоксидантних ферментів: каталази, глутатіонпероксидази, супероксиддисмутази та гемоксигенази-1 (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).

Рутин виявляє кардіопротекторний ефект (Ali Md S. et al., 2009) та зменшує вираженість перекисного окиснення ліпідів у міокарді в умовах ішемії, сприяє зменшенню зони інфаркту у щурів (Ganeshpurkar А., Saluja А.K., 2017).

Посттромботичний синдром (ПТС) — це ускладнення тромбозу глибоких вен (ТГВ), яке характеризується болем, набряком та змінами на шкірі пораненої кінцівки. У кожного третього пацієнта із ТГВ протягом 5 років розвивається ПТС. На теперешній час стандартним засобом профілактики ПТС після ТГВ є носіння еластичної компресійної білизни. Рутин та есцин сприяють зменшенню вираженості набряку, відчуття розпирання у кінцівках та можуть застосовуватися в комплексній терапії хронічної венозної недостатності та ПТС (Morling J.R. еt al., 2018).

Аскорбінова кислота — складова Аскорутину

За майже 90 років після відкриття аскорбінової кислоти (Svirbely J.L., Szent-Györgyi A., 1933) число відомих її функцій в організмі людини постійно збільшується. Так, вона сприяє всмоктуванню заліза з їжі шляхом перетворення заліза на двовалентний стан, є коферментом гідролаз, необхідних для синтезу колагену (Du J. et al., 2012).

Окрім того, аскорбінова кислота служить відновлюючим кофактором для багатьох ферментів, наприклад гідролаз. У тканинах людини та тварин найбільш високі концентрації аскорбінової кислоти містяться у надниркових залозах та гіпофізі. Вона є кофактором у реакції, що каталізується дофамін-β-гідроксилазою, котра перетворює дофамін на норепінефрин у хромафінних гранулах мозкової речовини надниркових залоз (Du J. et al., 2012).

Колаген є основною складовою позаклітинного матриксу (ПКМ), становлячи до 30% загальної маси білка в організмі людини. Колаген I типу є основним структурним білком інтерстиційного ПКМ, в той час як тип IV переважає у базальних мембранах. Колаген у ПКМ — важливий компонент фізіологічного бар’єру проти інвазії та метастазування ракових клітин. У багаточисленних дослідженнях було встановлено, що аскорбінова кислота стимулює утворення колагену I та III типів у фібробластах шкіри людини. Останніми роками досліджується можливість застосування аскорбінової кислоти в якості ад’юванту при лікуванні раку. У клінічних дослідженнях була продемонстрована безпека її застосування поєднано із хіміотерапією в онкологічних хворих. Були зроблені висновки про те, що аскорбінова кислота може посилити ефект традиційної терапії раку. Окрім того, було показано, що в/в введення аскорбінової кислоти покращує якість життя хворих на рак грудей під час хіміо-/променевої терапії та в післяопераційний період. Ведуться подальші дослідження у цій сфері (Du J. et al., 2012).

Вважається, що у доповнення до антиоксидантних властивостей аскорбінова кислота виконує важливу роль у ЦНС. Вона бере участь у моделюванні глутаматергічної нейротрансмісії шляхом окисно-відновлювальної модуляції іонотропного рецептора глутамату NMDA. Ця властивість аскорбінової кислоти пояснює можливість застосування даної речовини у терапії нейродегенеративних захворювань (Moretti M. et al., 2017).

Нейродегенеративні захворювання (НДЗ) — це ряд станів, які характеризуються прогресуючою функціональною та структурною дегенерацією центральної або периферичної нервової системи. Вони включають більш ніж 600 захворювань, у тому числі хвороби Альцгеймера, Паркінсона та Хантінгтона, розсіяний склероз та боковий аміотрофічний склероз. Сьогодні наявні дані свідчать про те, що застосування аскорбінової кислоти може сповільнити прогресування нейродегенеративних процесів за рахунок зниження оксидативного стресу. Ексайтотоксичність, особливий тип токсичності, опосередкований глутаматом, є відмінною рисою нейродегенеративних захворювань. Ексайтотоксичність нейронів пов’язана із перевантаженням кальцієм та дисфункцією мітохондрій, що може призвести до дефіциту енергопостачання, а також до утворення високих рівнів активних форм кисню, таких як супероксид-аніон, гідроксильний радикал та перекис водню, які роблять вирішальний внесок у загибель нейронів. Ця спільна риса процесів нейродегенерації передбачає, що розлади із різною генетичною етіологією можуть мати спільну ексайтотоксичність та її наслідки в якості спільного патогенетичного шляху. Патогенез НДЗ також включає накопичення білків, що мають порушену третинну та четвертинну структуру та чинять токсичний вплив на нервові клітини. Аскорбінова кислота сприяє зниженню відкладення у нервовій тканині аномальних білків (Trippier P.C. et al., 2013). Потрібні подальші дослідження, присвячені ефективності застосування аскорбінової кислоти у терапії НДЗ (Moretti M. et al., 2017).

Одним із основних кінцевих продуктів метаболізму аскорбінової кислоти є оксалатні солі, у тому числі оксалат кальцію. У дослідженнях показано, що у пацієнтів із нормальною функцією нирок відсутній ризик утворення оксалатних каменів у нирках при дотриманні рекомендованих доз та тривалості курсу застосування аскорбінової кислоти (Du J. et al., 2012).

Аскорутин: багаторічний досвід клінічного застосування

Застосування Аскорутину в комплексному лікуванні холецистохолангіту та супутніх функціональних порушень стану печінки у дітей завдяки його цитопротекторним та капіляростабілізувальним властивостям дозволило підвищити регенераторну здатність гепатоцитів (визначалася за зниженням рівнів фактора некрозу пухлин-альфа (ФНО-α) та фактора росту гепатоцитів) (Ходан B.B., Волосянко А.Б., 2013).

Встановлена ефективність включення Аскорутину в комплексну схему терапії (метаболічну терапію та лікувальну гімнастику) пошкодження м’язів тазового дна у жінок після пологів великим плодом (Шамхи И.И. соавт., 2013).

Рекомендується застосування Аскорутину в період підготовки до проведення амбулаторних отоларингологічних оперативних втручань (Алибеков И.М., 2019). Також Аскорутин рекомендується у період адаптації до застосування прогестагенної контрацепції, оскільки дозволяє зменшити вираженість кров’янистих виділень із піхви у цей період (Кузнецова И.В., 2009).

Аскорутин: висновки

Аскорутин містить дві діючі речовини: рутин та аскорбінову кислоту. Остання бере участь у величезній кількості біохімічних процесів. При цьому даний вітамін не синтезується в організмі людини та ссавців, необхідне його надходження з їжею (Padayatty S.J., Levine M., 2016). Рутин — речовина природного походження, чинить цитопротекторну, антиоксидантну, капіляростабілізувальну дію. У складі препарату Аскорутин ці дві речовини взаємодоповнюють та взаємопосилюють дію одна одної. Це забезпечує ефективність застосування Аскорутину при широкому спектрі патологічних станів.

Інструкція МОЗ

Аскорутин таблетки, Монфарм ПАТ (Україна, Монастирище)

Склад

діючі речовини: кислота аскорбінова; рутин;

1 таблетка містить кислоти аскорбінової 50 мг, рутину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; цукор; кальцію стеарат; тальк.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світлого зеленувато-жовтого кольору з незначними вкрапленнями, з плоскою поверхнею, скошеними краями та рискою.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди.

Код АТХ С05С А51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.

Рутин (вітамін Р) сприяє перетворенню аскорбінової кислоти у дегідроаскорбінову та запобігає подальшій трансформації останньої у дикетогулонову кислоту. Тому більшість ефектів рутину опосередковані аскорбіновою кислотою.

Рутин у поєднанні з аскорбіновою кислотою знижує проникність та ламкість капілярів, зміцнює клітинну стінку, зменшує агрегацію тромбоцитів, має протизапальний ефект (у тому числі за рахунок пригнічення активності гіалуронідази), виявляє антиоксидантні властивості, бере участь в окисно-відновних процесах.

Крім того, рутину властиві такі ефекти, як зменшення ексудації рідкої частини плазми крові та діапедезу клітин крові через судинну стінку; жовчогінний та легкий антигіпертензивний ефекти.

У хворих з хронічною венозною недостатністю рутин призводить до зменшення набрякового і больового синдромів, трофічних порушень, зменшення або зникнення парестезій та судом. Сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів променевої терапії (цистит, ентеропроктит, дисфагія, шкірна еритема), а також сповільнює прогресування діабетичної ретинопатії.

Фармакокінетика.

Кожен вітамін, що входить до складу препарату, зазнає властивих йому перетворень. Аскорбінова кислота швидко всмоктується переважно у дванадцятипалій кишці і тонкому кишечнику. Через 30 хвилин після прийому вміст аскорбінової кислоти у крові помітно зростає, розпочинається захоплення її тканинами, при цьому вона спочатку перетворюється у дегідроаскорбінову кислоту, що проникає крізь клітинні мембрани без енергетичних витрат і швидко відновлюється у клітині. Аскорбінова кислота у тканинах міститься майже винятково внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах — аскорбіновій, дегідроаскорбіновій кислотах та аскорбігену (зв’язаної аскорбінової кислоти). Розподіляється між органами нерівномірно. Багато її міститься у залозах внутрішньої секреції, особливо у надниркових залозах, менше — у головному мозку, нирках, печінці, у серцевому і скелетних м’язах. Вміст аскорбінової кислоти у лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вона метаболізується і екскретується до 90% нирками у формі оксалату, частково — у вільній формі.

Рутин, всмоктуючись у травному тракті, сприяє транспортуванню та депонуванню аскорбату. Виводиться у незміненому вигляді та у формі метаболітів, переважно з жовчю і меншою мірою — з сечею.

Період напіввиведення становить 10–25 годин.

Клінічні характеристики

Показання

  • Дефіцит рутину та аскорбінової кислоти.
  • Захворювання, що супроводжуються підвищенням проникності судин, — у складі комплексної терапії.
  • Для профілактики застудних захворювань та зменшення симптомів грипу.
  • Для підвищення імунітету.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. Підвищене згортання крові, тромбофлебіти, схильність до тромбозів; цукровий діабет; подагра, сечокам’яна хвороба з утворенням уратних каменів, цистинурія, гіпокаліємія та гіперкальціємія, оксалатурія; тяжкі захворювання нирок; одночасне застосування з сульфаніламідами або аміноглікозидами; непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви: зниження абсорбції препарату.

Аскорбінова кислота в дозі ≥1 г збільшує біодоступність пероральних контрацептивів (естрогенів, у т.ч. етинілестрадіолу), підвищує концентрацію у крові саліцилатів, посилюючи їх побічну дію (ризик кристалурії, вплив на слизову оболонку шлунка).

Ацетилсаліцилова кислота, барбітурати, тетрацикліни: підвищення екскреції аскорбінової кислоти з сечею.

Пеніцилін (у т.ч. бензилпеніцилін), тетрациклін, препарати заліза: високі дози аскорбінової кислоти можуть підвищувати їх абсорбцію та концентрацію в крові.

Десферіоксамін (дефероксамін): підвищується абсорбція заліза, екскреція його з сечею; підвищується тканинна токсичність заліза, особливо кардіотоксичність, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Повідомлялося про порушення функції серця (зазвичай оборотні після відміни вітаміну С) у пацієнтів з ідіоматичним гемохроматозом і таласемією, які застосовували десферіоксамін та високі дози аскорбінової кислоти (більше 500 мг на добу). Така комбінація потребує обережності та ретельного моніторингу серцевої функції у даної категорії пацієнтів. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції десферіоксаміну.

Гепарин, непрямі антикоагулянти, фенотіазини, флуфеназин, сульфаніламідні препарати, антибіотики групи аміноглікозидів: зменшення ефективності цих препаратів.

Циклоспорин А: можливе зниження його біодоступності.

Вітаміни групи В: взаємне посилення терапевтичної дії. Високі дози аскорбінової кислоти впливають на резорбцію вітаміну В12.

Кортикостероїди, парацетамол: збільшується період напіввиведення останніх при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти (ця взаємодія не має клінічних наслідків при прийомі терапевтичних доз).

Кальцитонін: збільшується швидкість засвоєння аскорбінової кислоти.

Амфетамін: підвищується його ниркова екскреція при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти.

Алюмінієві антациди: слід враховувати, що аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню алюмінію з кишечнику, можливе збільшення елімінації алюмінію з сечею. Сумісне застосування антацидів та аскорбінової кислоти не рекомендується, особливо пацієнтам з нирковою недостатністю.

При тривалому застосуванні (понад 4 тижні) препарат не слід призначати одночасно з серцевими глікозидами, антигіпертензивними засобами або нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки він може посилювати їх дію.

Аскорбінова кислота підсилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів.

Комбіноване застосування дуже високих доз аскорбінової кислоти з амігдаліном (комплементарна медицина) може підвищити ризик ціанідної токсичності.

Паління, алкоголь зменшують концентрацію аскорбату в плазмі крові.

Дисульфірамін: тривалий прийом великих доз аскорбінової кислоти гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Аскорбінова кислота у великих дозах (понад 2 г/добу) може впливати на результати біохімічних визначень рівнів креатиніну, сечової кислоти і глюкози в зразках крові і сечі, на визначення рівня неорганічних фосфатів, ферментів печінки і білірубіну в крові. Скринінг-тест калу на приховану кров може бути хибнонегативним.

Одночасне застосування з лужним питтям, вживання свіжих фруктових або овочевих соків зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти.

Особливості застосування.

Одночасне застосування препарату з лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію вітаміну С. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам з високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.

При тривалому застосуванні високих доз аскорбінової кислоти слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску, функцію підшлункової залози.

При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г. Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищенням згортання крові.

Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати лікарський засіб наприкінці дня.

Через вміст у складі лікарського засобу аскорбінової кислоти він може змінювати результати ряду лабораторних тестів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат можна застосовувати лише за призначенням лікаря. Препарат протипоказаний у І триместрі вагітності. У ІІ–ІІІ триместрах вагітності або у період годування груддю препарат слід призначати з урахуванням співвідношення користь/ризик для жінки та плода/дитини за умови чіткого дотримання рекомендованих доз та тривалості лікування.

За наявними клінічними даними щодо застосування вагітними рутину та вітаміну С у формі окремих лікарських засобів ніяких суттєвих ризиків для плода виявлено не було. Однак відповідних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування комбінованих препаратів, що містять вітамін С та рутин, вагітним не проводили.

Повідомлень про ембріотоксичність рутину або його проникнення в грудне молоко немає.

Вітамін С виводиться з грудним молоком, проте дози, що навіть у 10 разів перевищують рекомендовану добову дозу, не призводили до значного підвищення його концентрації у грудному молоці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу Аскорутину на можливість керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати внутрішньо після їди. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

З лікувальною метою призначати дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу; дітям віком від 3 років — по 1 таблетці 2 рази на добу. Як профілактичний засіб рекомендовано приймати препарат: дорослим — по 1 таблетці 2 рази на добу, дітям віком від 3 років — по 1 таблетці 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування — 3–4 тижні залежно від характеру захворювання та ефективності лікування.

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 3 років.

Передозування

Симптоми: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, свербіж та шкірні висипання, підвищена збудливість нервової системи, головний біль, підвищення артеріального тиску, тромбоутворення. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилування сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.

При тривалому застосуванні у великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, порушення функції нирок.

Аскорбінова кислота у дозах, що перевищують 3 г/добу, може спричинити розвиток ацидозу або гемолітичної анемії у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматична терапія.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи: головний біль, відчуття втоми, при тривалому застосуванні у високих дозах — порушення сну, підвищення збудливості центральної нервової системи.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів групи ризику при дозах, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах — пошкодження гломерулярного апарату нирок, формування уратних та оксалатних каменів у сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.

З боку системи крові: при тривалому застосуванні у високих дозах — тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гемолітична анемія у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку обміну речовин: гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, при тривалому застосуванні у високих дозах — пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку і міді.

З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах — дистрофія міокарда, підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій.

З боку травного тракту: при тривалому застосуванні у високих дозах — подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. гіперемія шкіри, шкірні висипи, екземи, свербіж, набряк Квінке, кропив’янка, анафілактичний шок, дихальні реакції гіперчутливості.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 10 блістерів у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 19100, Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

Аскорутин таблетки, Технолог ПрАТ (Україна, Умань)

Склад

діючі речовини: аскорбінова кислота (вітамін С), рутозид;

1 таблетка містить аскорбінової кислоти (вітаміну С) у перерахуванні на 100% речовину

50 мг, рутозиду тригідрату у перерахуванні на 100% безводну речовину 50 мг;

допоміжні речовини: цукор білий, крохмаль картопляний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: одношарові таблетки, круглої форми, світло-жовтого з зеленкуватим відтінком кольору, верхня та нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені. На поверхні таблеток допускаються вкраплення. На розламі під лупою видно відносно однорідну структуру.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Біофлавоноїди. Рутозид, комбінації. Код АТХ С05С А51.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб, дія якого зумовлена ефектами компонентів, що входять до його складу.

Рутозид (вітамін Р) сприяє перетворенню аскорбінової кислоти у дегідроаскорбінову та запобігає подальшій трансформації останньої у дикетугулонову кислоту. Тому більшість ефектів рутозиду опосередковані аскорбіновою кислотою.

Рутозид у поєднанні з аскорбіновою кислотою знижує проникність та ламкість капілярів, зміцнює клітинну стінку, зменшує агрегацію тромбоцитів, має протизапальний ефект (у тому числі за рахунок пригнічення активності гіалуронідази), антиоксидантні властивості, бере участь в окисно-відновних процесах.

Крім того, рутозиду властиві такі ефекти як зменшення ексудації рідкої частини плазми крові та діапедезу клітин крові через судинну стінку; жовчогінний та легкий антигіпертензивний ефекти.

У хворих із хронічною венозною недостатністю рутозид призводить до зменшення набряклого і больового синдромів, трофічних порушень, зменшення або зникнення парестезій та судом. Сприяє зменшенню вираженості побічних ефектів променевої терапії (цистит, ентеропроктит, дисфагія, шкірна еритема), а також сповільнює прогресування діабетичної ретинопатії.

Фармакокінетика.

Кожен вітамін, що входить до складу препарату, зазнає властивих йому перетворень. Аскорбінова кислота швидко всмоктується переважно у дванадцятипалій кишці і тонкому кишечнику. Через 30 хвилин після прийому вміст аскорбінової кислоти у крові помітно зростає, розпочинається захоплення її тканинами, при цьому вона спочатку перетворюється у дегідроаскорбінову кислоту, що проникає крізь клітинні мембрани без енергетичних втрат і швидко відновлюється у клітині. Аскорбінова кислота у тканинах міститься майже винятково внутрішньоклітинно, визначається у трьох формах — аскорбіновій, дегідроаскорбіновій кислотах та аскорбігену (зв’язаної аскорбінової кислоти). Розподіляється між органами нерівномірно. Багато її міститься у залозах внутрішньої секреції, особливо у надниркових залозах, менше — у головному мозку, нирках, печінці, у серцевому і скелетних м’язах. Вміст аскорбінової кислоти у лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вона метаболізується і екскретується до 90% нирками у формі оксалату, частково — у вільній формі.

Рутозид, всмоктуючись у травному тракті, сприяє транспортуванню та депонуванню аскорбату. Виводиться у незміненому вигляді метаболітів, переважно з жовчю і меншою мірою — із сечею.

Період напіввиведення становить 10–25 годин.

Клінічні характеристики

Показання

  • Дефіцит рутозиду та аскорбінової кислоти.
  • У складі комплексної терапії захворювань, що супроводжуються підвищенням проникності судин.
  • Профілактика застудних захворювань та зменшення симптомів грипу.
  • Для підвищення імунітету.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до будь-яких компонентів препарату.
  • Підвищене згортання крові, тромбофлебіти, схильність до тромбозів.
  • Подагра, сечокам’яна хвороба з утворенням уратних каменів, цистинурія, гіпокаліємія та гіперкальціємія, оксалатурія.
  • Цукровий діабет.
  • Тяжкі захворювання нирок.
  • Одночасне застосування з сульфаніламідами або аміноглікозидами.
  • Непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Ацетилсаліцилова кислота, пероральні контрацептиви: зниження абсорбції препарату.

Аскорбінова кислота в дозі ≥1 г збільшує біодоступність пероральних контрацептивів (естрогенів, у т.ч. етинілестрадіолу), підвищує концентрацію у крові саліцилатів, посилюючи їх побічну дію (ризик кристалурії, вплив на слизову оболонку шлунка).

Ацетилсаліцилова кислота, барбітурати, тетрацикліни: підвищення екскреції аскорбінової кислоти з сечею.

Пеніцилін (у т.ч. бензилпеніцилін), тетрациклін, препарати заліза: високі дози аскорбінової кислоти можуть підвищувати їх абсорбцію та концентрацію в крові.

Десферіоксамін (дефероксамін): підвищується абсорбція заліза, екскреція його з сечею; підвищується тканинна токсичність заліза, особливо кардіотоксичність, що може призвести до декомпенсації системи кровообігу. Повідомлялося про порушення функції серця (зазвичай оборотні після відміни вітаміну С) у пацієнтів з ідіоматичним гемохроматозом і таласемією, які застосовували десферіоксамін та високі дози аскорбінової кислоти (більше 500 мг на добу). Така комбінація у даної категорії пацієнтів потребує обережності та ретельного моніторингу серцевої функції. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції десферіоксаміну.

Гепарин, непрямі антикоагулянти, фенотіазини, флуфеназин, сульфаніламідні препарати, антибіотики з групи аміноглікозидів: зменшення ефективності цих препаратів.

Циклоспорин А: можливе зниження його біодоступності.

Вітаміни групи В: взаємне посилення терапевтичної дії. Високі дози аскорбінової кислоти вливають на резорбцію вітаміну В12.

Кортикостероїди, парацетамол: збільшується період напіввиведення останніх при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти (ця взаємодія не має клінічних наслідків при прийомі терапевтичних доз).

Кальцитонін: збільшується швидкість засвоєння аскорбінової кислоти.

Амфетамін: підвищується його ниркова екскреція при застосуванні високих доз аскорбінової кислоти.

Алюмінієві антациди: слід враховувати, що аскорбінова кислота сприяє всмоктуванню алюмінію з кишечнику, можливе збільшення елімінації алюмінію з сечею. Сумісне застосування антацидів та аскорбінової кислоти не рекомендується, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

При тривалому застосуванні (понад 4 тижні) препарат не слід призначати одночасно з серцевими глікозидами, антигіпертензивними засобами або нестероїдними протизапальними препаратами, оскільки він може посилювати їх дію.

Аскорбінова кислота підсилює виділення оксалатів із сечею, таким чином підвищуючи ризик формування у сечі оксалатних каменів.

Комбіноване застосування дуже високих доз аскорбінової кислоти з амигдалином (комплементарна медицина) може підвищити ризик ціанідної токсичності.

Паління, алкоголь: зменшують концентрацію аскорбата в плазмі крові.

Дисульфірамін: тривалий прийом великих доз аскорбінової кислоти гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь.

Аскорбінова кислота у великих дозах (понад 2 г/добу) може впливати на результати біохімічних визначень рівнів креатиніну, сечової кислоти і глюкози в зразках крові і сечі, на визначення рівня неорганічних фосфатів, ферментів печінки і білірубіну в крові. Скринінг-тест калу на приховану кров може бути хибно-негативним.

Одночасне застосування з лужним питтям, вживання свіжих фруктових або овочевих соків зменшує абсорбцію аскорбінової кислоти.

Особливості застосування.

Одночасне застосування препарату з лужним питтям, свіжими фруктовими або овочевими соками зменшує абсорбцію вітаміну С. Всмоктування аскорбінової кислоти може порушуватися при кишкових дискінезіях, ентеритах та ахілії.

Оскільки аскорбінова кислота підвищує абсорбцію заліза, її застосування у високих дозах може бути небезпечним для пацієнтів з гемохроматозом, таласемією, поліцитемією, лейкемією і сидеробластною анемією. Пацієнтам з високим вмістом заліза в організмі слід застосовувати препарат у мінімальних дозах.

Слід з обережністю застосовувати аскорбінову кислоту для лікування пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, пацієнтів із захворюванням нирок в анамнезі.

При тривалому застосуванні високих доз аскорбінової кислоти слід контролювати функцію нирок, рівень артеріального тиску, функцію підшлункової залози.

При сечокам’яній хворобі добова доза аскорбінової кислоти не має перевищувати 1 г. Не слід призначати великі дози препарату хворим із підвищенням згортання крові.

Оскільки аскорбінова кислота чинить легку стимулюючу дію, не рекомендується приймати лікарський засіб наприкінці дня.

Через вміст у складі лікарського засобу аскорбінової кислоти він може змінювати результати ряду лабораторних тестів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат містить цукор, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності препарат можна застосовувати лише після консультації лікаря. Препарат протипоказано призначати у І триместрі вагітності. У ІІ-ІІІ триместрах вагітності або у період годування груддю препарат призначати з урахуванням співвідношення користь/ризик для жінки та плода/дитини за умови чіткого дотримання рекомендованих доз та тривалості лікування.

За наявними клінічними даними щодо застосування вагітними рутину та вітаміну С у формі окремих лікарських засобів ніяких суттєвих ризиків для плода виявлено не було. Однак відповідних та добре контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування комбінованих препаратів, що містять вітамін С та рутин, вагітним не проводили.

Повідомлень про ембріотоксичність рутину або його проникнення в грудне молоко немає.

Вітамін С виводиться з грудним молоком, проте дози, що навіть у 10 разів перевищують рекомендовану добову дозу, не призводили до значного підвищення його концентрації у грудному молоці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу Аскорутину на можливість керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначати внутрішньо після їди. Таблетки слід проковтувати цілими, запиваючи невеликою кількістю води.

З лікувальною метою призначати дорослим по 1 таблетці 2–3 рази на добу; дітям віком від

3 років — по 1 таблетці 2 рази на добу. Як профілактичний засіб рекомендований прийом препарату: для дорослих — по 1 таблетці 2 рази на добу, дітям віком від 3 років — по

1 таблетці на добу.

Тривалість курсу лікування — 3–4 тижні (залежно від характеру захворювання та ефективності лікування).

Діти.

Препарат призначати дітям віком від 3 років.

Передозування

Симптоми: біль в епігастрії, нудота, блювання, діарея, свербіж та шкірні висипання, підвищена збудливість нервової системи, головний біль, підвищення артеріального тиску, тромбоутворення. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Передозування може призвести до змін ниркової екскреції аскорбінової та сечової кислот під час ацетилування сечі з ризиком випадання в осад оксалатних конкрементів.

При тривалому застосуванні у великих дозах можливе пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози, порушення функції нирок.

Аскорбінова кислота у дозах, що перевищують 3 г/добу, може спричинити розвиток ацидозу або гемолітичної анемії у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Лікування: промивання шлунка, застосування сорбентів, симптоматичне лікування.

Побічні реакції

З боку центральної нервової системи: головний біль, відчуття втоми, при тривалому застосуванні у високих дозах — порушення сну, підвищення збудливості центральної нервової системи.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: підкислення сечі, гіпероксалатурія у пацієнтів з групи ризику при дозах, що перевищують 1 г/добу; при тривалому застосуванні у високих дозах — пошкодження гломерулярного апарату нирок, формування уратних та оксалатних каменів у сечовивідних шляхах, ниркова недостатність. Дози аскорбінової кислоти понад 600 мг/добу мають сечогінний ефект.

З боку системи крові: при тривалому застосуванні у високих дозах — тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гемолітична анемія у деяких осіб з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

З боку обміну речовин: гіпервітаміноз С, погіршення трофіки тканин, при тривалому застосуванні у високих дозах — пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія) і синтезу глікогену, затримка натрію і рідини, порушення обміну цинку і міді.

З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні у високих дозах — дистрофія міокарда, підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій.

З боку травного тракту: при тривалому застосуванні у високих дозах — подразнення слизової оболонки травного тракту, печія, спазми шлунка, нудота, блювання, діарея.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. гіперемія шкіри, шкірні висипи, екземи, свербіж, набряк Квінке, кропив’янка, анафілактичний шок, дихальні реакції гіперчутливості.

Термін придатності

4 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері.

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 80 блістерів у коробці з картону.

По 50 таблеток у контейнерах; по 1 контейнеру у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Україна, 20300, Черкаська обл., місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.

АСКОРУТИН-Ф таблетки, Фармаком ТОВ ПТФ (Україна, Харків)

АСКОРУТИН — Ф

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Додаткове джерело рутину і аскорбінової кислоти. Рекомендований в складі комплексної терапії захворювань, що супроводжуються підвищенням проникності судин, для профілактики застудних захворювань. Сприяє зменшенню симптомів грипу, підвищенню імунітету. Має антиоксидантні властивості.

СКЛАД

Аскорбінова кислота — 50,0 мг, рутин — 50,0 мг, допоміжні компоненти.

ОПИС ДІЮЧИХ РЕЧОВИН

Аскорбінова кислота відіграє важливу роль у життєдіяльності організму. Однією з важливих властивостей аскорбінової кислоти є зміцнююча дія на кровоносні судини, особливо на дрібні капіляри. Під впливом аскорбінової кислоти знижується проникність судинної стінки, підвищується її еластичність і міцність.

Судини стають менш ламкими і крихкими. Аскорбінова кислота підвищує опір організму до застудних захворювань, є потужним антиоксидантом, нормалізує окисно-відновні процеси.

Рутин (вітамін Р) у поєднанні з аскорбіновою кислотою знижує проникність і ламкість капілярів (у тому числі за рахунок пригнічення активності гіалуронідази), зміцнює судинну стінку, зменшує агрегацію тромбоцитів, має протизапальний ефект, антиоксидантні властивості, приймає участь в окисно-відновних процесах. Полегшує симптоми, пов’язані з гемороєм (біль, ексудація, свербіж і кровотеча). Сприяє уповільненню розвитку діабетичної ретинопатії, запобіганню мікротромбозів та ін. уражень сітківки судинного генезу.

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ

Дорослим по 1 таблетці 1–2 рази на добу після вживання їжі. Курс прийому — до 1 місяця. В подальшому термін споживання та можливість повторного курсу узгоджувати з лікарем.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

Індивідуальна чутливість до окремих компонентів, вагітність, період лактації, діти до 12 років.

ЕНЕРГЕТИЧНА ЦІННІСТЬ ККАЛ/100 Г

240,24 ккал.

ХАРЧОВА (ЖИВИЛЬНА) ЦІННІСТЬ В 100 Г ПРОДУКТУ

Білки — 0,15 г; вуглеводи — 59,82 г; жири — 0,04 г.

ФОРМА ВИПУСКУ

Таблетки по 250 мг № 10 і № 50.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ

36 місяців.

Дата додавання: 22.10.2021 р.
© Компендіум 2019

Діагнози, при яких застосовують Аскорутин

Варикозне розширення вен нижніх кінцівок без виразки або запалення МКХ I83.9
Вітряна віспа без ускладнень МКХ B01.9
Гостра респіраторна вірусна інфекція МКХ J06.9
Гострий алергічний бронхіт МКХ J20.9
Гострий дерматит МКХ L30.9
Гострий ларингіт МКХ J04.0
Гострий цистит МКХ N30.0
Дисфункціональна маткова кровотеча (ДМК) МКХ N93.9
Діабетична ретинопатія МКХ H36.0
Залізодефіцитна анемія неуточнена МКХ D50.9
Інші васкуліти, обмежені шкірою МКХ L95.8
Катаральний риніт МКХ J00
Крововилив в склоподібне тіло МКХ H43.1
Міопія МКХ H52.1
Носова кровотеча МКХ R04.0
Пубертатна менорагія МКХ N92.2
Субкон'юнктивальний крововилив МКХ H11.3
Фаринголарінгіт МКХ J02.9
Хронічний тонзиліт МКХ J35.0

Рекомендовані аналоги Аскорутин:

Аскорутин
Київський вітамінний завод
капіляростабілізуючі засоби
Спеціалізований мобільний додаток
для пошуку інформації про лікарські препарати
Наведіть камеру на QR-код, щоб завантажити
На нашому сайті застосовуються файли cookies для більшої зручності використання та покращенняя роботи сайту. Продовжуючи, ви погоджуєтесь з застосуванням cookies.
Developed by Maxim Levchenko