Архив

Рекомендовані аналоги з повною інформацією:

Описание активного вещества:


АСПІКАМ (ASPICAM)

Біофрам

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

таблетки 7,5 мг, № 20Ціни в аптеках
Мелоксикам
7,5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.
№ UA/3719/01/01 від 04.11.2015 до 04.11.2020
B За рецептом
таблетки 15 мг, № 10Ціни в аптеках
Мелоксикам
15 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.
№ UA/3719/01/02 від 04.11.2015 до 04.11.2020
B За рецептом

ІНСТРУКЦІЯ МОЗ

АСПІКАМ

(ASPICAM®)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-11-04 р. № 724. Р.п. № UA/3719/01/01

Cклад

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками. Код АТХ M01A C06

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелоксикам належить до нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; має протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов'язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект НПЗЗ пов'язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно із неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції з боку травного тракту і нирок.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується з травного тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3–5-й день лікування.

Розподіл.

Приблизно 99% препарату зв'язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість — із сечею. Період напіввиведення препарату становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

Клінічні характеристики

Показання

Короткотривале симптоматичне лікування загострення остеоартрозу.

Довготривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.

Протипоказання

  • Гіперчутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, або до активних речовин з подібною дією, таких як НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота. Мелоксикам не слід призначати пацієнтам, у яких виникали симптоми бронхіальної астми, носові поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ;
  • шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов'язана з попередньою терапією НПЗЗ в анамнезі;
  • активна або рецидивуюча пептична виразка/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих підтверджених випадків виразки або кровотечі);
  • тяжка печінкова недостатність;
  • тяжка ниркова недостатність без застосування діалізу;
  • шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові;
  • тяжка серцева недостатність;
  • лікування періопераційного болю при коронарному шунтуванні (АКШ).
  • ІІІ триместр вагітності (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
  • діти віком до 16 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Інші нестероїдні протизапальні засоби та ацетилсаліцилова кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендується комбінація з іншими НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза).

Кортикостероїди (наприклад глюкокортикоїди). Одночасне застосування з кортикостероїдами потребує обережності через підвищений ризик кровотечі або появи виразок у травному тракті.

Антикоагулянти або гепарин, що застосовується в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах. Значно підвищується ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки. НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. Не рекомендується одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів або гепарину в геріатричній практиці або в терапевтичних дозах.

В інших випадках застосування гепарину потрібна обережність через підвищений ризик кровотеч. Необхідний ретельний контроль МНВ (міжнародного нормалізованого відношення), якщо доведена неможливість уникнення даної комбінації.

Тромболітичні та антиагрегаційні лікарські засоби. Підвищений ризик кровотеч внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження гастродуоденальної слизової оболонки.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть знижувати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних лікарських засобів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (таких як пацієнти з дегідратацією або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів ангіотензину ІІ та лікарських засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини, а також слід контролювати ниркову функцію після початку сумісної терапії та періодично надалі.

Інші антигіпертензивні лікарські засоби (наприклад β-адреноблокатори). Як і для нижчезазначених лікарських засобів, можливе зниження антигіпертензивного ефекту β-блокаторів (внаслідок пригнічення простагландинів із судинорозширювальним ефектом).

Інгібітори кальциневрину (наприклад циклоспорин, такролімус). Нефротоксичність інгібіторів кальциневрину може посилюватися НПЗЗ внаслідок медіації ефектів ниркових простагландинів. Під час лікування слід контролювати ниркову функцію. Рекомендований ретельний контроль функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Внутрішньоматкові засоби контрацепції. НПЗЗ знижують ефективність внутрішньоматкових протизаплідних засобів. Раніше повідомлялося про зниження ефективності внутрішньоматкових засобів контрацепції при застосуванні НПЗЗ, але це потребує подальшого підтвердження.

Фармакокінетична взаємодія: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Літій. Є дані щодо НПЗЗ, які підвищують рівень концентрації літію у плазмі крові (внаслідок зниження ниркової екскреції літію), до токсичних величин. Одночасне застосування літію та НПЗЗ не рекомендовано. Якщо комбінована терапія необхідна, слід ретельно контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування мелоксикамом.

Метотрексат. НПЗЗ можуть зменшувати тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи концентрацію його у плазмі крові. З цієї причини не рекомендується паралельно застосовувати НПЗЗ пацієнтам, які приймають високу дозу метотрексату (понад 15 мг/тиждень). Ризик взаємодії НПЗЗ і метотрексату слід враховувати також пацієнтам, які отримують низьку дозу метотрексату, зокрема пацієнтам з порушеною функцією нирок. Якщо потрібне комбіноване лікування, необхідно контролювати показники крові та функцію нирок. Слід дотримуватися обережності, якщо прийом НПЗЗ і метотрексату триває 3 дні поспіль, оскільки плазмовий рівень метотрексату може підвищитися та посилити токсичність. Хоча фармакокінетика метотрексату (15 мг на тиждень) не зазнала впливу супутнього лікування мелоксикамом, слід вважати, що гематологічна токсичність метотрексату може зростати при лікуванні НПЗЗ (див. інформацію, наведену вище) (див. розділ «Побічні реакції»).

Фармакокінетична взаємодія: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму.

Холестирамін. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму внаслідок порушення внутрішньопечінкової циркуляції, тому кліренс мелоксикаму підвищується на 50% і період напіввиведення знижується до 13±3 годин. Ця взаємодія є клінічно значущою.

Не виявлено клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії при одночасному прийомі з антацидами, циметидином та дигоксином.

Особливості застосування

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та інформації щодо шлунково-кишкових та серцево-судинних ризиків» нижче).

Рекомендовану максимальну добову дозу не можна перевищувати у разі недостатнього терапевтичного ефекту, також не слід застосовувати додатково НПЗЗ, тому що це може підвищити токсичність, тоді як терапевтичні переваги не доведені. Слід уникати одночасного застосування мелоксикаму з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Мелоксикам не слід застосовувати для полегшення гострого болю.

За відсутності покращення після декількох днів застосування препарату клінічні переваги лікування слід повторно оцінити.

Слід звернути увагу на езофагіт, гастрит та/або пептичну виразку в анамнезі з метою забезпечення їх повного лікування перед початком терапії мелоксикамом. Слід регулярно проявляти увагу щодо можливого прояву рецидиву у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом, та пацієнтів з такими випадками в анамнезі.

Шлунково-кишкові порушення.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, потенційно летальні шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть виникнути у будь-який час у процесі лікування при наявності чи без попередніх симптомів або серйозних шлунково-кишкових захворювань в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при підвищенні дози НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Таким пацієнтам слід починати лікування з найменшої ефективної дози. Для таких пацієнтів слід розглянути комбіновану терапію із захисними лікарськими засобами (такими як місопростол або інгібітори протонної помпи), а також для пацієнтів, які потребують сумісного застосування низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що підвищують шлунково-кишкові ризики (див. інформацію, наведену нижче, та розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти зі шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо пацієнти літнього віку, повинні повідомляти про всі незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково-кишкові кровотечі), головним чином на початкових етапах лікування.

Слід проявляти обережність відносно пацієнтів, які одночасно застосовують лікарські засоби, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, зокрема гепарин, як радикальну терапію або в геріатричній практиці, антикоагулянти, такі як варфарин, або інші НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах (≥ 1 г — разова доза або ≥ 3 г — загальна добова доза).

При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які застосовують мелоксикам, слід відмінити лікування.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.

Порушення з боку печінки.

До 15% пацієнтів, які застосовують НПЗЗ (включаючи мелоксикам), можуть мати підвищені значення одного або більше печінкових тестів. Такі відхилення можуть прогресувати, можуть залишатися незміненими або можуть бути тимчасовими при продовженні лікування. Помітні підвищення АЛТ або АСТ (приблизно у 3 та більше разів вище норми) спостерігалися у 1% пацієнтів під час досліджень з НПЗЗ. Додатково повідомлялося про рідкісні випадки тяжкої печінкової реакції, включаючи жовтяницю та блискавичний летальний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, деякі з них — з летальним наслідком.

Пацієнтів із симптомами або підозрою на печінкову дисфункцію або у яких спостерігалися відхилення печінкових тестів, потрібно оцінити щодо розвитку симптомів більш тяжкої печінкової недостатності впродовж терапії препаратом. Якщо симптоми співставляються з розвитком печінкових захворювань або якщо спостерігаються системні прояви захворювання (наприклад еозинофілія, висипання), застосування мелоксикаму слід припинити.

Серцево-судинні порушення.

За пацієнтами з артеріальною гіпертензією та/або із застійною серцевою недостатністю від легкого до помірного ступеня в анамнезі рекомендується ретельного нагляду, оскільки при терапії НПЗЗ спостерігалися затримка рідини та набряк.

У пацієнтів із факторами ризику рекомендується спостереження за артеріальним тиском на початку терапії, особливо на початку курсу лікування мелоксикамом.

Дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних для виключення такого ризику для мелоксикаму.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, периферичним артеріальним захворюванням та/або цереброваскулярним захворюванням слід проводити терапію мелоксикамом лише після ретельного аналізу. Подібний аналіз необхідний до початку довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

НПЗЗ можуть збільшити ризик серйозних серцево-судинних тромботичних ускладнень, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть мати летальний наслідок. Збільшення ризику пов'язано з тривалістю застосування. Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику серцево-судинних захворювань можуть мати підвищений ризик.

Порушення з боку шкіри.

При застосуванні НПЗЗ у дуже поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, анафілактичні реакції можуть спостерігатися у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Препарат не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс зустрічається у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактоїдної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗЗ, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, як і підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові та інші відхилення. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗЗ шляхом пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність внаслідок зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельний контроль діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

  • літній вік;
  • супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками;
  • гіповолемія (будь-якого генезу);
  • застійна серцева недостатність;
  • ниркова недостатність;
  • нефротичний синдром;
  • люпуснефропатія;
  • тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л або ≥ 10 за класифікацією Чайлда-П'ю).

У поодиноких випадках НПЗЗ можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю від легкого до помірного ступеня дозу можна не знижувати (рівень кліренсу креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, може спостерігатися зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів. Тому як результат у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із такими ризиками рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію. У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівнів калію.

Інші попередження та заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносять пацієнти літнього віку, слабкі або ослаблені хворі, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, потрібно бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, що можуть бути летальними.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму.

До складу препарату входить лактоза, тому цей препарат не рекомендується приймати пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози чи галактози.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія препарату щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику при підозрюваному неінфекційному больовому стані.

Лікування кортикостероїдами.

Мелоксикам не може бути імовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗЗ, включаючи мелоксикам. Це може бути пов'язано з затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею, або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗЗ, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гемокрит, якщо наявні симптоми анемії.

НПЗЗ гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Слід ретельно контролювати стан пацієнтів, які приймають мелоксикам та у яких можливі побічні впливи щодо змін у функції тромбоцитів, зокрема розлади згортання крові, або пацієнтів, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з наявною бронхіальною астмою.

Пацієнти з бронхіальною астмою можуть мати аспіринчутливу астму. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів з аспіринчутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, що може бути летальним. З огляду на перехресну реакцію, включаючи бронхоспазм, між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до ацетилсаліцилової кислоти, та слід обережно призначати пацієнтам з наявною бронхіальною астмою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона і плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до близько 1,5%. Вважається, що цей ризик збільшується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка намагається завагітніти або у період І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

  • серцево-легеневої токсичності (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
  • порушення функції нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідроамніоном.

Можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого;

  • можливість подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;
  • пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо препарату немає, про НПЗЗ відомо, що вони можуть проникати в грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, можна припустити, що мелоксикам не впливає або має незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Застосовують перорально.

Загальну добову кількість лікарського засобу слід застосовувати разово, запиваючи водою або іншою рідиною, під час прийому їжі.

Побічні реакції можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів. Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та відповідь на лікування.

Загострення остеоартрозу: 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг). Якщо необхідно, дозу можна збільшити до 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт: 15 мг/добу (1 таблетка 15 мг або 2 таблетки 7,5 мг).

Також див. «Особливі категорії пацієнтів».

Згідно з терапевтичним ефектом дозу можна зменшити до 7,5 мг/добу (1 таблетка 7,5 мг).

Не перевищувати дозу 15 мг/добу.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для довготривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу.

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. Пацієнтам із легкою та середньою нирковою недостатністю (а саме — пацієнтам із кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання»).

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне (щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання»).

Діти.

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які в цілому є оборотними при підтримуючій терапії. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ, що також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗЗ пацієнтам рекомендовано симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорення виведення мелоксикаму шляхом прийому 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на добу.

Побічні реакції

Дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗЗ.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Може спостерігатися пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

З боку системи крові: анемія, відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу (див. Окремі серйозні та/або часті побічні реакції).

З боку імунної системи: алергічні реакції, окрім анафілактичних або анафілактоїдних; анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

З боку психіки: зміна настрою, нічні кошмари, сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органів зору: розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, припливи.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану з лікуванням НПЗЗ.

З боку дихальної системи: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту та інші НПЗЗ, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, відрижка, коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт, шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри: ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема, реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи: затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки крові), гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику, інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади: набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок, грипоподібні симптоми.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, ознаки та симптоми, пов'язані з суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакції.

Повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які лікувалися мелоксикамом та іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами.

Побічні реакції, що не спостерігалися під час застосування препарату, але які загальноприйнято є характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, імовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 (10, 20 або 30 таблеток) блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

БІОФАРМ ЛТД.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Вул. Валбжиска 13, 60–198 Познань, Польща.

АСПІКАМ (ASPICAM)

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-11-04 р. № 724. Р.п. № UA/3719/01/02

Cклад

діюча речовина: meloxicam;

1 таблетка містить мелоксикаму 7,5 мг або 15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група 

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Оксиками.

Код АТС 

M01A C06 

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування больового синдрому, при остеоартритах, артрозах, дегенеративних захворюваннях суглобів, ревматоïдному артриті, анкілозуючому спондиліті.

Протипоказання

Підвищена чутливість до мелоксикаму або до інших складових лікарського засобу, а також до інших препаратів з подібною дією, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), включаючи ацетилсаліцилову кислоту.

Астма, назальні поліпи, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі чи перфорації внаслідок прийому НПЗЗ.

Активна форма або нещодавня поява виразки у травному тракті/перфорації.

Тяжка печінкова недостатність. Ниркова недостатність, яка не піддається діалізу. Маніфестна шлунково-кишкова кровотеча, нещодавня цереброваскулярна кровотеча або інші розлади з кровотечами. Тяжка неконтрольована серцева недостатність.

Протипоказаний для усунення післяопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні.

Застосування препарату є протипоказаним при спадкових порушеннях, при яких можуть бути шкідливими неактивні компоненти препарату (див. розділ «Особливості застосування»).

Вагітність та період годування груддю.

Дитячий вік до 16 років.

Запальні захворювання товстого кишечнику в активній формі (хвороба Крона або виразковий коліт).

Спосіб застосування та дози

Застосовують дорослим і дітям віком старше 16 років внутрішньо (перорально). Приймають 1 раз на добу, під час їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При остеоартриті — 7,5 мг на добу, при необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

При ревматоïдному артритi та анкілозуючому спондиліті застосовують у дозі 15 мг 1 раз на добу. Залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Для пацієнтів із високим ризиком розвитку побічних ефектів і тих, яким проводять діаліз, початкова доза становить 7,5 мг 1 раз на добу.

Оскільки зі збільшенням дози і тривалості лікування підвищується ризик побічних реакцій, необхідно застосовувати найменшу ефективну добову дозу протягом найкоротшого періоду лікування.

Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг (2 таблетки по 7,5 мг або

1 таблетка по 15 мг). При комбінованому призначенні різних форм препарату (таблетки, розчин) загальна добова доза не має перевищувати 15 мг.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежить від характеру захворювання та ефективності терапії, що проводиться.

Побічні реакції

З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм, диспепсія, мелена, блювання кров’ю, шлунково-кишкова кровотеча, виразковий стоматит, стоматит, коліт, загострення коліту і хвороби Крона, гастрит, езофагіт, відрижка; пептична виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, перфорація; шлунково-кишкові кровотечі можуть бути летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

З боку гепатобіліарної системи: порушення біохімічних показників функції печінки (наприклад, підвищення трансаміназ або білірубіну), гепатити.

З боку серця: периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, відчуття серцебиття, тахікардія, еритема обличчя з відчуттям жару. Застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах протягом тривалого часу) підвищує ризик артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда/інсульту чи серцевого нападу).

З боку системи крові: анемія, зміни формули крові, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідкісні випадки агранулоцитозу. При одночасному прийомі ліків із потенційним негативним впливом на кістковий мозок (особливо метотрексату) можливий розвиток панцитопенії.

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

З боку шкіри: шкірні висипання, подразнення шкіри, свербіж, фотосенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка, бульозний дерматит, мультиформна еритема.

З боку психіки: зміни настрою, нічні марення, порушення свідомості, дезорієнтація.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку органа зору: розлади зору, включаючи нечіткість зору, кон’юнктивіт.

З боку органа слуху: шум у вухах.

З боку дихальної системи: напад астми, який виникає внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти чи інших НПЗЗ.

З боку сечовидільної системи та нирок: затримка натрію чи рідини, гіперкаліємія, порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну та сечовини), гостра ниркова недостатність, особливо у пацієнтів із факторами ризику, інтерстиціальний нефрит, гострий тубулярний некроз, нефротичний синдром, папілярний некроз. Застосування НПЗЗ може супроводжуватися розладами сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі.

Загальні порушення: набряки, включаючи набряки нижніх кінцівок, млявість.

Передозування

Передозування мелоксикаму виявляється загалом у вигляді посилення побічних ефектів. Симптоми. Млявість, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастрії, які є зворотними. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча. При тяжкому отруєнні можлива артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, печінкова дисфункція, пригнічення дихання, кома, судоми, серцево-судинний колапс, серцевий напад. При передозуванні НПЗЗ повідомлялося про анафілактоїдіні реакції.

Лікування. Промивання шлунка, застосування активованого вугілля; симптоматична терапія. Промивання шлунка більш ніж через 1 годину після випадку передозування менш ефективне. Застосування активованого вугілля рекомендовано і через 1–2 години після випадку передозування. Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму з травного тракту. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, підлуження сечі, гемодіаліз чи гемоперфузія неефективні внаслідок зв’язування мелоксикаму з білками крові.

Особливості застосування  

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Протипоказано застосовувати у період вагітності та годування груддю.

Діти. Не застосовують дітям віком до 16 років. 

Ризик появи побічних реакцій можна зменшити, застосовуючи мінімально ефективні дози протягом короткого курсу лікування. У випадку відсутності достатнього терапевтичного ефекту не перевищувати максимальні добові дози мелоксикаму, а також уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, оскільки підвищується їх токсичність. Мелоксикам не застосовують для лікування гострого болю. У випадку відсутності покращання протягом кількох днів необхідно повторно оцінити стан та переглянути лікування пацієнта.

Перед початком лікування необхідно з’ясувати інформацію щодо наявності в анамнезі езофагіту, гастриту та/або пептичної виразки, а також переносимість мелоксикаму чи лікарських засобів даного типу. Необхідно суворо контролювати прийом препарату пацієнтам із бронхіальною астмою в анамнезі.

Вплив на травний тракт.

Після застосування НПЗЗ на будь-якому етапі лікування повідомлялося про шлунково-кишкову кровотечу, виразку чи перфорацію, які можуть бути летальними, з чи без передвісників симптомів ускладнень, з чи без наявності в анамнезі шлунково-кишкових розладів. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, виразки чи перфорації підвищується при збільшенні дози НПЗЗ, при наявності в анамнезі виразки, особливо виразки з такими ускладненнями, як кровотеча чи перфорація, у пацієнтів літнього віку. Для даних пацієнтів слід розпочинати лікування з мінімальної ефективної дози. Для пацієнтів, яким слід приймати ацетилсаліцилову кислоту у низьких дозах чи інші препарати, які підвищують ризик виникнення шлунково-кишкових розладів, необхідно приймати мелоксикам у комбінації з інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам із наявністю шлунково-кишкових розладів в анамнезі, передусім пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про будь-які небажані симптоми з боку травного тракту (особливо кровотечу), передусім на початку лікування.

З обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають препарати, що підвищують ризик появи виразки чи кровотечі, таких як гепарин, пацієнтам літнього віку, при прийомі антикоагулянтів типу варфарин, чи інших НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту (1 г разової дози або 3 г добової дози).

При наявності шлунково-кишкової кровотечі чи виразки при прийомі мелоксикаму лікування мелоксикамом необхідно припинити.

Серцево-судинні та цереброваскулярні розлади.

При прийомі НПЗЗ слід проводити контроль за пацієнтами з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або помірної застійної серцевої недостатності, оскільки у цих пацієнтів повідомлялося про випадки затримки рідини та набряки. Слід контролювати артеріальний тиск, особливо на початку лікування мелоксикамом.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування НПЗЗ, включаючи мелоксикам (особливо при прийомі високих доз протягом тривалого часу лікування), можуть підвищувати ризик появи тромботичних ускладнень (інфаркт міокарда, інсульт).

Слід ретельно оцінити стан пацієнта перед початком прийому мелоксикаму у пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, периферичними захворюваннями артерій та/або з цереброваскулярними захворюваннями, а також у пацієнтів при прийомі препарату протягом тривалого часу з підвищеним ризиком розвитку серцево-судинних захворювань (артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Шкірні реакції.

При застосуванні НПЗЗ у дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігається на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з’являлися у межах 1-го місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак підвищеної чутливості необхідно припинити застосування препарату.

Функція печінки та нирок.

Як і при прийомі інших НПЗЗ, підвищується рівень білірубіну та інших показників функції печінки, а також креатиніну та сечовини, які є транзиторними та помірними. При виникненні даних змін застосування мелоксикаму слід припинити і провести обстеження пацієнта.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗЗ, зменшуючи судинорозширювальну дію простагландинів нирок, можуть викликати функціональну ниркову недостатність, знижуючи гломерулярну фільтрацію. Ця побічна реакція дозозалежна. На початку лікування чи при підвищенні дози слід контролювати діурез у пацієнтів із факторами ризику: пацієнтів літнього віку, при одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанів, діуретиків (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), гіповолемія, застійна серцева недостатність, ниркова недостатність, нефротичний синдром, люпус-нефропатія, тяжка печінкова недостатність. Як і інші НПЗЗ, препарат Аспікам може спорадично спричиняти інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. До таких ускладнень схильні пацієнти з хронічною нирковою недостатністю, після великих хірургічних операцій (що спричинили гіповолемію), а також хворі на цироз печінки.

Доза мелоксикаму у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, має бути не вище 7,5 мг. Пацієнтам із незначними або помірно вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну > 25 мл/хв) дозу лікарського засобу можна не знижувати.

Натрій, калій, затримка води.

НПЗЗ можуть посилити затримку натрію, калію та рідини і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у чутливих пацієнтів може виникати або посилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Таким пацієнтам рекомендується проведення клінічного моніторингу.

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємія можлива у пацієнтів із діабетом чи при одночасному лікуванні препаратів, що призводять до підвищення калію у крові. Тому в даних випадках слід контролювати рівень калію у крові.

Інше.

Ослаблені пацієнти потребують ретельнішого нагляду, оскільки гірше переносять побічні ефекти. Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, необхідно бути обережними щодо хворих літнього віку, у яких має місце імовірніше зниження функції нирок, печінки та серця. У пацієнтів літнього віку підвищується ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, які можуть бути летальними.

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗЗ, може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.

Застосування мелоксикаму, як і інших лікарських засобів, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може зашкодити можливості запліднення, і саме тому не рекомендується застосовувати препарат жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які мають проблеми із заплідненням або проходять обстеження з приводу безплідності, слід відмовитися від прийому мелоксикаму.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази Лаппа або порушенні мальабсорбції глюкози-галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних щодо впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортом. Однак при розвитку таких побічних явищ, як розлад функції зору, сонливість, запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від потенційно небезпечних видів діяльності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Аспікам може зменшувати ефективність гіпотензивних засобів.

Діуретики. Лікування НПЗЗ зневоднених хворих пов’язане з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування необхідно контролювати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні мелоксикаму та діуретиків, хворим слід вживати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (наприклад, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики). Відомо, що НПЗЗ зменшують антигіпертензивний ефект, що пов’язано з інгібуючим впливом на вазодилататорні простагландини.

НПЗЗ та антагоністи ангіотензин II рецептора, а також інгібітори АПФ виявляють синергічний ефект на зменшення клубочкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може призвести до гострої ниркової недостатності.

У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночасне застосування препарату Аспікам може знизити її контрацептивну дію.

Не слід одночасно застосовувати мелоксикам та інші НПЗЗ (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може збільшити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі. З обережністю слід застосовувати одночасно з кортикостероїдами, оскільки підвищується ризик кровотеч чи виразок шлунково-кишкового тракту.

НПЗЗ знижують ефективність протизапальних засобів.

Мелоксикам посилює ефект тромболітиків, антикоагулянтів, тиклопідину та гепарину, підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч, підвищує дію варфарину. При такій комбінації лікарських засобів слід проводити контроль МНО. Не рекомендовано одночасне застосування НПЗЗ та антикоагулянтів пацієнтам літнього віку. При одночасному застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик кровотечі.

Літій. Не рекомендоване комбіноване застосування із солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом НПЗЗ, що може спричинити кумуляцію літію та прояв його токсичної дії. Рекомендовано контролювати вміст літію у плазмі крові на початку лікування, при підбиранні дози та при припиненні лікування препаратом.

Метотрексат. Не слід призначати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії метотрексату на систему гемопоезу, потребує серйозного контролю.

Циклоспорин, такролімус. Не рекомендовано застосовувати мелоксикам разом із циклоспорином, такролімусом, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останнього, необхідно проводити контроль функції нирок при одночасному застосуванні цих препаратів.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму та інших лікарських засобів на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на СYP 2C9 і/або CYP 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату з антацидами, дигоксином і фуросемідом.

Холестерамін прискорює виведення мелоксикаму, зв’язує мелоксикам у травному тракті.

Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з пероральними антидіабетичними засобами.

Взаємодії мелоксикаму з антацидами, циметидином, дигоксином та фуросемідом при одночасному застосуванні на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мелоксикам належить до НПЗЗ групи оксикамів, селективний інгібітор ЦОГ-2, що у своїй структурі містить енолеву кислоту; чинить протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Механізм дії лікарського засобу полягає у здатності пригнічувати біосинтез простагландинів, що є медіаторами запалення, завдяки селективному інгібуванню ЦОГ-2.

Механізм дії пов’язується із селективним інгібуванням ЦОГ-2 порівняно з ЦОГ-1. Терапевтичній ефект НПЗЗ пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок. Порівняно з неселективними інгібіторами ЦОГ рідше спричиняє побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту і нирок. Мелоксикам не впливає на агрегацію тромбоцитів і час кровотечі.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Мелоксикам добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%. Рівноважна концентрація досягається на 3–5-й день лікування. Тривалий прийом лікарського засобу (понад 6 місяців) не спричиняє підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл.

Приблизно 99% лікарського засобу зв’язується з білками плазми крові. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно наполовину нижча, ніж у плазмі крові. Об’єм розподілу становить, у середньому, 11 л.

Метаболізм.

Біотрансформація відбувається у печінці шляхом окиснення метильних груп з утворенням

4 неактивних метаболітів.

Елімінація (виведення).

Екскреція мелоксикаму відбувається загалом у формі метаболітів. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, невелика кількість — із сечею. Період напіввиведення лікарського засобу становить 20 годин.

Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв, знижується в осіб літнього віку.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: округлі, двоопуклі таблетки світло-жовтого кольору.

Термін придатності 

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

БІОФАРМ Лтд.

Місцезнаходження

60–198 Познань, вул. Валбжиска, 134, Польща.

Дата додавання: 27.11.2019 р.

© Компендиум 2019

Developed by Maxim Levchenko