НАКЛОФЕН р-н для ін’єкцій

КРКА

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

р-н д/ін. 75 мг амп. 3 мл, № 5

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-06-25 р. № 382. Р.п. № UA/3480/03/01

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Склад

діюча речовина: 3 мл розчину (1 ампула) містять диклофенаку натрію — 75 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, натрію метабісульфіт (Е223), натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак.

Код АТС М01А В05.

Клінічні характеристики

Показання

Препарат при внутрішньом’язовому введенні призначений для лікування:

  • Запальних та дегенеративних форм ревматизму, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, остеоартриту, спондилоартриту, вертебрального больового синдрому, несуглобового ревматизму;
  • гострих нападів подагри;
  • ниркової та біліарної колік;
  • болю та набряку після травм і операцій;
  • тяжких нападів мігрені.

Препарат при введенні у вигляді внутрішньовенних інфузій призначений для лікування або профілактики післяопераційного болю.

Протипоказання

  • Відома гіперчутливість до діючої речовини, метабісульфіту або до будь-яких інших компонентів препарату.
  • Алергічна реакція на інші нестероїдні протизапальні засоби, наприклад, ацетилсаліцилову кислоту, ібупрофен, яка може виражатися нападами астми, ринітом, висипами на шкірі, набряком обличчя.
  • Активна виразка шлунка або кишечнику, кровотеча або перфорація.
  • Тяжка форма печінкової або ниркової недостатності.
  • Застійна серцева недостатність (NYHA ІІ-ІV).
  • III триместр вагітності.
  • Період годування груддю.
  • Дитячий вік до 18 років.
  • Ішемічна хвороба серця у пацієнтів, які мають стенокардію, перенесли інфаркт міокарда.
  • Цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак.
  • Захворювання периферичних артерій.
  • Лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу).

Спосіб застосування та дози

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Препарат Наклофен, розчин для ін’єкцій, не застосовувати більше ніж 2 дні; у разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями Наклофен.

Внутрішньом ‘ язова ін ‘ єкція

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом’ язової

ін’ єкції потрібно виконувати наступні правила.

Доза зазвичай становить 1 ампулу 75 мг на добу шляхом глибокої ін’ єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м’ яза. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до

2 ін’ єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по 1 ін’ єкції у кожну сідницю). У якості альтернативи 1 ампулу по 75 мг можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату Наклофен (наприклад, таблетками, супозиторіями) до загальної максимальної добової дози 150 мг.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням

1 ампули 75 мг, дозу вводять при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (при необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у 1 день.

Внутрішньовенні інфузії

Наклофен, розчин для ін’ єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії Наклофен, залежно від необхідної її тривалості, слід розвести у 100 ─500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, буферизованого розчином бікарбонату натрію для ін’єкції (0,5 мл 8,4% розчину або 1 мл 4,2%). Застосовувати можна тільки прозорі розчини.

Наклофен, розчин для ін’єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін’єкції.

Рекомендовані два альтернативні режими дозування препарату Наклофен, розчину для ін’єкцій. Для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від

30 хвилин до 2 годин. У разі необхідності лікування можна повторити через 4─6 годин, але доза не має перевищувати 150 мг протягом будь-якого періоду у 24 години.

Для профілактики післяопераційного болю через 15 хвилин─1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25─50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину до максимальної добової дози 150 мг.

Побічні реакції

Побічні ефекти, що можуть виникнути під час застосування диклофенаку, класифіковані у наступні групи згідно з їх частотою:

  • дуже часто >1/10
  • часто >1/100, < 1/10
  • нечасто >1/1 000, <1/100
  • рідко >1/10 000, < 1/1 000
  • дуже рідко <1/10 000, включаючи окремі випадки.

Інфекції та інвазії:

дуже рідко: абсцес у місці ін’єкції.

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи:

  • дуже рідко: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемії), агранулоцитоз.

Порушення з боку імунної системи:

  • рідко: гіперчутливість, анафілактичні та псевдоанафілактичні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок);
  • дуже рідко: ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади:

  • дуже рідко: дезорієнтація, депресія, інсомнія, нічні кошмари, дратівливість, психічні розлади, втомлюваність, відчуття тривоги.

Порушення з боку нервової системи:

  • часто: головний біль, запаморочення;

— рідко: сонливість;

— дуже рідко: парестезія, порушення пам’яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, порушення відчуття при дотику.

Порушення з боку органів зору:

дуже рідко: розлад зору, затуманення зору, диплопія.

Порушення з боку органів слуху та лабіринту:

  • часто: вертиго;
  • дуже рідко: дзвін у вухах, порушення слуху.

Порушення з боку серцево- судинної системи:

дуже рідко: артеріальна гіпертензія, васкуліт, відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення:

  • рідко: астма (включаючи диспное), бронхоспазм;
  • дуже рідко: пневмоніт.

Порушення з боку травного тракту:

  • часто: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія;
  • рідко: гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику (з кровотечею або без неї, перфорації);
  • дуже рідко: коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит, глосит, глотковий розлад подібних до діафрагми інтестинальних стриктур, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади:

  • часто: збільшення рівня трансаміназ;
  • рідко: гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки;
  • дуже рідко: миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність, холестаз.

В окремих випадках — фульмінантний гепатит.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:

  • часто: висипи;
  • рідко: кропив’янка;
  • дуже рідко: бульозне висипання, екзема, еритема, різні види еритем, синдром Стівенса- Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:

дуже рідко: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз, затримка рідини, набряк..

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату:

  • часто: реакція на місці ін’єкції, біль, затвердіння;
  • рідко: набряк, некроз у місці ін’ єкції.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту), пов’язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Якщо матимуть місце тяжкі побічні ефекти─ лікування слід негайно припинити.

Передозування

Симптоми.

Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми, як блювання, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування.

Лікування гострого отруєння нестероїдними протизапальними засобами складається у першу чергу з підтримуючих заходів та симптоматичного лікування. Підтримуючі заходи та симптоматичне лікування необхідні для усунення таких ускладнень, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, гастроінтестинальні порушення, пригнічення дихання та депресія.

Особливі заходи, такі як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, не можуть гарантувати виведення нестероїдних протизапальних засобів внаслідок їх високого зв’язування з протеїнами плазми крові та інтенсивним метаболізмом.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Застосування диклофенаку під час вагітності не вивчалося. Наклофен не слід застосовувати під час перших двох триместрів вагітності за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує ризик для плода. Як і з іншими нестероїдними протизапальними засобами, застосування під час III триместру вагітності протипоказане внаслідок можливого розвитку відсутності скорочення матки та/або передчасного закриття артеріального протоку.

Період годування груддю

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак екскретується у грудне молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, Наклофен не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Наклофен може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення з заплідненням, або ті, хто проходив обстеження внаслідок інфертильності, мають припинити застосування препарату Наклофен.

Діти.

Внаслідок значного впливу препарату Наклофен у даній лікарській формі розчину для ін’єкцій не застосовують дітям віком до18 років.

Особливості застосування

При застосуванні всіх нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорації можуть бути смертельними і можуть виникати у будь-який період часу впродовж лікування, з або без попереджувальних симптомів або серйозних шлунково-кишкових явищ в анамнезі. У хворих літнього віку ці явища мають зазвичай серйозніші наслідки. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі у хворих, які отримують Наклофен, цей лікарський засіб необхідно відмінити. Дуже рідко у зв’язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи Наклофен, спостерігалися серйозні реакції з боку шкіри, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик виникнення цих реакцій у пацієнтів існує на початку курсу лікування, у більшості випадків поява цих реакцій відбувається у межах першого місяця лікування. Застосування препарату Наклофен слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь-яких інших ознак гіперчутливості.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рідко без попередньої експозиції диклофенаку можуть також виникнути алергічні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні. Метабісульфіт натрію у розчині для ін’єкцій також може призвести до окремих тяжких реакцій гіперчутливості та бронхоспазму.

НПЗЗ можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв’язку з чим Наклофен не рекомендується застосовувати для лікування післяопераційного болю під час операції з аортокоронарного шунтування.

Як і інші НПЗЗ, Наклофен завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати ознаки і симптоми інфекції.

Застереження

Загальні

Слід уникати застосування препарату Наклофен із системними НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через відсутність будь-якої синергічної користі і можливості розвитку додаткових побічних ефектів.

Слід бути обережними при призначенні препарату особам літнього віку. Зокрема, для людей літнього віку зі слабким здоров’ям та для пацієнтів із низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози.

  • Астма в анамнезі

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, набряк слизової оболонки носа (тобто назальні поліпи), хронічні обструктивні захворювання легень або хронічні інфекції дихальних шляхів (особливо пов’язані із алергічними подібними до ринітів симптомами) частіше за інших виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (які також пов’язані з переносимістю аналгетиків/аналгетичної астми), набряк Квінке або кропив’янка. У зв’язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих на алергію на інші речовини, наприклад, зі шкірними реакціями, свербежем або кропив’янкою. Особливі застереження рекомендуються у випадку, коли Наклофен застосовується парентерально пацієнтам із бронхіальною астмою, оскільки симптоми можуть загострюватися.

  • Вплив на травний тракт

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, при призначенні препарату Наклофен пацієнтам із симптомами, що свідчать про порушення з боку травного тракту або з анамнезом, що передбачає наявність виразки шлунка або кишечнику, кровотечі або перфорації, обов’язковим є медичний нагляд і особлива обережність. Ризик виникнення кровотечі у травному тракті збільшується з підвищенням дози і у хворих з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації та у людей літнього віку. Щоб знизити ризик токсичного впливу на травний тракт у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо з ускладненнями у вигляді кровотечі або перфорації, та у людей літнього віку лікування починають та підтримують найнижчими ефективними дозами.

Для таких пацієнтів, а також хворих, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, які, ймовірно, підвищують ризик небажаної дії на травний тракт, слід розглянути питання про застосування комбінованої терапії з застосуванням захисних засобів (наприклад, інгібіторів протонного насоса або мізопростолу).

Пацієнти із шлунково-кишковою токсичністю в анамнезі, особливо літнього віку, мають повідомляти про будь-які незвичні абдомінальні симптоми (особливо кровотечі у травному тракті). Застереження також потрібні для хворих, які отримують супутні ліки, що можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, такі як системні кортикостероїди, антикоагулянти, антитромботичні засоби або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Наклофен необхідно з обережністю призначати хворим, в анамнезі яких є запальні захворювання кишечнику, такі як хвороба Крона або неспецифічні виразкові коліти, та встановлювати ретельний медичний нагляд і відповідні застережні заходи, у зв’язку з тим, що їх стан може загострюватися.

  • Вплив на печінку

Ретельний медичний нагляд потрібен у випадку, коли Наклофен призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування препаратом Наклофен (таблетками або супозиторіями) потрібен регулярний нагляд за функціями печінки у якості застережних заходів. Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов’язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад, еозинофілія, висипання), застосування препарату Наклофен слід припинити. Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у випадку, коли Наклофен застосовується у пацієнтів з печінковою порфірією через імовірність провокації нападу.

  • Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок (у т. ч. функціональною нирковою недостатністю на фоні гіповолемії, нефротичного синдрому, вовчакової нефропатії та декомпенсованого цирозу печінки), артеріальну гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та для пацієнтів із суттєвим зниженням позаклітинного об’єму рідини з будь-якої причини, наприклад, до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

  • Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, Наклофен може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти

Відповідний моніторинг та порада необхідні для пацієнтів із наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/чи легкої-помірної серцевої недостатності з застійними явищами, оскільки були повідомлення про затримку рідини та набряк у зв’язку з терапією неселективними нестероїдними протизапальними препаратами (NSAID).

Клінічне дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку, особливо у великих дозах (150 мг щоденно) та при довготривалому лікуванні, може асоціюватись з дещо підвищеним ризиком тромботичних явищ з боку артерій (наприклад, ризик інфаркту міокарда або інсульту).

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потребу пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком понад 65 років.

Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю з застійними явищами, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/чи цереброваскулярною хворобою, повинні приймати диклофенак тільки після зваженого рішення про це.

Особливі застереження щодо неактивних інгредієнтів

Метабісульфіти можуть викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих людей, особливо у тих, хто має в анамнезі астму та алергію.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом Наклофен спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, мають утримуватися від керування автотранспортом та роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Наклофен, розчину для ін’єкцій, та/або інших лікарських форм диклофенаку.

Літій: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці крові.

Дигоксин: за умов одночасного застосування диклофенак може підвищити концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.

Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо особи літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов’язане з збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.

Інші НПЗЗ та кортикостероїди: супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗС або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку травного тракту.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби: рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): супутнє введення системних НПЗЗ та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.

Антидіабетичні препарати: клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози в крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.

Колестипол та холестирамін: одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30% та 60% відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.

Препарати, які стимулюють ферменти, що метаболізують лікарські засоби: препарати, які стимулюють ферменти, наприклад, рифампіцин, карбамазепін, фентоїн, звіробій (Hypericum perforatum) тощо, теоретично здатні зменшувати концентрації диклофенаку у плазмі крові.

Метотрексат: при введенні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки може зростати концентрація метотрексату у крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.

Циклоспорин та такролімус: диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефротоксичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом. У зв’язку з цим його слід застосовувати у нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.

Антибактеріальні хінолони: існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Наклофен містить диклофенак натрію, нестероїдну сполуку з вираженими протиревматичними, протизапальними, знеболювальними та жарознижувальними властивостями. Пригнічення біосинтезу простагландинів, яке було продемонстроване в експериментах, вважається основним механізмом його дії. Простагландини відіграють важливу роль у виникненні запалення, болю та пропасниці.

При ревматичних захворюваннях протизапальні та знеболювальні властивості препарату обумовлюють клінічну відповідь, яка характеризується вираженим зникненням ознак та симптомів: болю у стані спокою та під час руху, вранішньої ригідності та набряку суглобів, також помітне покращання функцій.

Наклофен здатен посилити виражений знеболювальний вплив на помірний та тяжкий біль неревматичного походження протягом 15–30 хвилин.

Наклофен продемонстрував також суттєвий вплив на напади мігрені.

При посттравматичних та післяопераційних станах із наявністю запалення Наклофен швидко полегшує спонтанний біль та біль під час руху і зменшує набряки, спричинені запаленням та ранами.

Якщо препарат застосовують одночасно з опіоїдними знеболювальними засобами для зняття післяопераційного болю, «Наклофен» суттєво зменшує їх необхідність.

Наклофен, розчин для ін’єкцій в ампулах, особливо потрібен для початку лікування запальних та дегенеративних ревматичних хвороб та больового стану внаслідок запалення неревматичного походження.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація у сироватці крові розвивається через 30 хвилин.

99% диклофенаку зв’язується з білками плазми крові, переважно з альбумінами.

Диклофенак легко проникає у синовіальну рідину, де його концентрація становить 60–70% від рівня у сироватці крові. Через 3–6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація у сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.

Період біологічного напіввиведення диклофенаку становить 1–2 години. При незначній нирковій або печінковій недостатності він не змінюється.

Практично весь диклофенак метаболізується у печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться у неметаболізованому стані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.

У людей літнього віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або злегка жовтуватого кольору розчин, практично без механічних домішок.

Несумісність.

Не рекомендується в одному шприці змішувати цей препарат з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності.

5 років.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 мл розчину для ін’єкцій в ампулах, маркованих червоною крапкою або червоною крапкою та синім кільцем; по 5 ампул у пластиковому блістері у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник.

КРКА, д.д., Ново место, Словенія

Місцезнаходження

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.

Дата додавання: 17.07.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій