ФЛУІМУЦИЛ гранули для р-ну для перорального застосування

Замбон Груп

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ

гран. д/п р-ну д/перор. заст. 200 мг пакет 1 г, № 20, № 30

Затверджено МОЗ Украiни від 2015-12-18 р. № 880. Р.п. № UA/3083/02/02

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування лікарського засобу

Склад лiкарського засобу

діюча речовина: acetylcysteine;

1 пакет містить ацетилцистеїну 200 мг;

допоміжні речовини: аспартам (Е 951), бета-каротен, апельсиновий ароматизатор, сорбiт (E 420).

Лікарська форма

Гранули для приготування розчину для перорального застосування.

Гранули жовтого кольору з характерним апельсиновим, злегка сірчаним запахом.

Назва i місцезнаходження виробника

Замбон Світцерланд Лтд. Віа Індустріа 13, СН — 6814 Кадемпіно, Швейцарія.

Фармакотерапевтична група

Муколітичні засоби. Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) має виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в’язкість гіаліновим і гнойному компонентів мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитов, підвищення вироблення сурфактанта, за рахунок стимуляції пневмоцитов типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що прiводить до поліпшення мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також надає пряму антиоксидантну дію, за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ оберігає a-1-антитрипсин, фермент, що iнгiбує, від інактивації хлорнуватистою кислотою (HOCl), — сильнодіючим окислювачем, що продукутьєся мієлопероксидазою, ферментом активованих фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ, дає йому можливість з легкістю проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворення L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глютатіону. На додаток до цього АЦ, будучи прекурсором глютатiона, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глютатіон є високоактивним трипептидом, повсюдно поширеним у різних тканинах тварин, і незамінний для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично, він є частиною важливішого внутрішньоклітинного захисного механізму від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол надає цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глютатіона. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глютатiона, таким чином, посилюючи клітинну захист. Внаслідок цього, АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих у хворих на хронічну обструктивну хворобу легень, прийом 1200 мг АЦ на добу впродовж 6 тижнів приводив до значного підвищення обсягу вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворихна ідіопатичний фіброз легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг × 3 рази на добу впродовж протягом 1 року в поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізалон і азатіоприн). Сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії впродовж 1 року. АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих на ІФЛ.

При застосуванні у хворих на муковісцидоз у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня впродовж 4 тижнів). АЦ не чинив значноi токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов’язана з вираженим зниженням активності еластази в мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. На додаток до цього, на тлі лікування відмічено зниження концентрації нейтрофілів у дихальних шляхах, включаючи кількість нейтрофілів, інтенсивно вивільняють гранули, що багаті еластазою.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини, після перорального застосування ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику і ефекту «першого проходження» біодоступність ацетилцистеїну при пероральному застосуванні дуже низька (приблизно 10%). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями, максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1–3 години після застосування і залишається високою впродовж 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20%), так і у вигляді метаболітів (активних) (80%), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об’єм розподілу АЦ від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 50% через 4 години після застосування. Зменшується до 20% через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального застосування АЦ швидко і екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають в якості активного. Далі ацетилцистеїн і цистеїн, метаболізуються по одному і тому ж шляху. Близько 30% дози виводиться нирками. Т1/2 АЦ становить 6,25 години.

Показання для застосування

Лікування гострих та хронiчних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння. Передозування парацетамолом. 

Протипоказання

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або будь-якого з допоміжних речовин.

Особливості застосування

Пацієнтам, які страждають бронхіальною астмою, слід знаходитися під суворим контролем в ходi лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може викликати розрідження бронхіального секрету і збільшити його об’єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для речовини, що дiє.

Муколітичні засоби можуть спричинити бронхіальну обструкцію у дітей у віці до 2 років. Фактично, через фізіологічну особливiсть дихальної системи дітей у цій віковій групі. Здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколитики не повинні застосовуватися у дітей віком до 2 років.

Флуімуціил містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам, що страждають на фенілкетонурію.

Лiкарський засіб мiстить сорбiт, тому пацiєнтам зi спадковою непереносимiстю фруктози цей препарат застосовувати не слiд.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих чи непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Лактація

Інформація про проникнення у грудне молоко відсутня.

Застосовувати препарат у перiод вагітності та годування груддю слід тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

 Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослим:

400–600 мг на добу, розподiленi на 1–3 прийоми залежно вiд клiнiчних умов.

Дiтям:

2–6 рокiв: 200–400 мг на добу, розподiленi на 1–3 прийоми;

6–12 рокiв: 400–600 мг на добу.

Вiком вiд 12 рокiв — дози як для дорослих.

Гранули розчиняти в 1/3 склянки води.

Тривалість курсу лікування лікар визначає індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозування парацетамолом.

У перші 10 годин після застосування токсичної речовини, слiд — якнайшвидше вводити Флуімуцил з розрахунку 140 мг/кг, далі з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години і впродовж1–3 днів.

Флуімуцил необхідно застосувати без зволікання, відразу ж після приготування розчину.

Діти

Застосовувати дітям вiком вiд 2 років.

Передозування

Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених для застосування внутрішньо.

Добровольці застосовували 11,6 г ацетилцистеїну на добу впродовж 3 місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Передозування

Ацетилцистеїн при застосуванні у дозах 500 мг/кг/день не спричиняє ознак та симптомiв передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікування.

Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.

Побічні реакцiї

Далі представлені небажані реакції після застосування ацетилцистеїну для прийому всередину. 

Клас систем органів  

 

Побічні реакцiї

  Нечасто

(≥1/1000-<1/100)

Рiдко

(≥1/10000-<1/1000)

Дуже рiдко

(<1/10000)

Невiдомо
Порушення з боку імунної системи Гіперчутливость   Анафілактичний шок, анафілактичні /анафілактоїдні реакції
Порушення з боку нервової системи Головний біль  
Порушення з боку органів слуху та лабіринту Дзвін у вухах  
Порушення з боку серця Тахікардія
Порушення з боку судин Геморагії
Порушення з боку органів грудної клітки та середості-ння Бронхоспазм, диспное
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту Блювання, діарея, стоматити, абдомінальний біль, нудота Диспепсія
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин Кропив’янка, висипання, набряк Квинке, свербіж
Загальні розлади та порушення у місці введення Гіпертермія Набряк обличчя
Дослідження Зниження артеріального тиску

У дуже рідкісних випадках, у зв’язку з застосуванням ацетилцистеїну, повідомлялося про тяжкi шкірнi реакції, такi як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків, як мінімум, ще один лікарський засіб може з більшою ймовірністю бути причиною прояву шкірно-слизового синдрому. Тому, при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити застосування ацетилцистеїну.

Відмічались випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводилися тільки на дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через придушення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

Відомості про інактивації антибіотиків ацетилцистеїном до теперішнього часу отримані тільки в дослідах in vitro, при безпосередньому змішуванні речовин. Проте при необхідності одночасного застосування інших пероральних препаратів або антибіотиків і ацетилцистеїну їх слід застосовувати з різницею у 2 години.

При одночасному застосуваннi нітрогліцерину і ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може носити тажкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.

Термін придатності

3 роки. Не застосовувати пiсля закiнчення термiну придатностi, зазначеного на упаковцi.

Умови зберігання

Зберігати при температурi не вище 30 °С. Зберігати в недоступному для дітей мiсцi.

Несумісність

При розчиненні ацетилцистеїну необхідно користуватися скляним посудом, уникати контакту з металевими та гумовими поверхнями.

Не рекомендується розчиняти в одній склянці ацетилцистеїн з iншими препаратами.

Упаковка

Гранули по 200 мг у пакетах №20 у картоннiй пачцi.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Дата додавання: 17.07.2018 р.

Коментарі

Немає коментарів до цього матеріалу. Прокоментуйте першим

Додати свій